FELODIPINE
FELODIPINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 19/7/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(RS)-4-(2,3-dichlorophnyl)-2,6-dimthyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate d’thyle et de mthyleEnsemble des dénominations
BAN : FELODIPINE
CAS : 86189-69-7
DCF : FELODIPINE
DCIR : FELODIPINE
USAN : FELODIPINE
bordereau : 2964
code exprimentation : H-154/82
dci : flodipine
rINN : FELODIPINEClasses Chimiques
- INHIBITEUR CALCIQUE (principale certaine)
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYTOCHROME P 450 3A4 (principale certaine)
- SUBSTRAT DU CYP 3A4 (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
* En inhibant l’entre du calcium par les canaux voltage-dpendants de type 2 au niveau de la fibre lisse vasculaire, la felodipine provoque une baisse des rsistances priphriques.
* N’exercerait que peu ou pas d’effet sur les canaux calciques myocardiques d’o une moindre activit dpressive cardiaque.
* Exerce en dbut de traitement une activit natriurtique par diminution des rsistances vasculaires rnales.
*Diminue la consommation en oxygne du myocarde.
* Augmente le dbit cardiaque et le flux sanguin coronarien.
- VASODILATATEUR (principal)
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
Revue de l’association flodipine-mtoprolol :
– Drugs 2000;59:141-157. - ANGOR STABLE(TRAITEMENT DE FOND) ( confirmer)
Prvention des crises:
-information du fabricant..
- HYPERPLASIE GINGIVALE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– J Oram Path Med 1991;20:89-92.
Autre publication :
– Drug Newletter 1993;12:93-94.
Un cas aprs un an de traitement:
– Cutis 1998;62:41-43. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
- OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN FREQUENT)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- PALPITATION (CERTAIN RARE)
- DOULEUR PRECORDIALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTE - ANGOR (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INSUFFISANCE CORONARIENNE PREEXISTANTE - TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHENIE (CERTAIN TRES RARE)
- GROSSESSE
Tratogne chez l’animal. - ALLAITEMENT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Voie : ORALE
Classe d’age : adulte
Posologie : cinq dix milligrammes en une prise.
Dose usuelle par jour, per os, pour un adulte : cinq dix milligrammes en une prise.
Dbuter le traitement par cinq milligrammes, puis ajuster la posologie toutes les 2 semaines:
– Clin Pharmacokinet 1991;21:418-430.
Un dosage plasmatique est ncessaire
en cas d’insuffisance cardiaque.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
99
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
1
heure(s)
taux plasmatique maximum
– 3 –
DEMI VIE
25
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
75
%
voie rnale
– 5 –
ELIMINATION
25
%
voie fcaleAbsorption
Bien rsorb par le tractus gastro-intestinal, mais existence d’un important effet de premier passage hpatique.
La biodisponibilit par voie orale est voisine de quinze pour cent.
Pic plasmatique une heure aps la prise orale.
Lors d’utilisation de
forme libration prolonge, le pic plasmatique s’observe entre deux heures et demi et cinq heures.
L’absorption n’est pas modifie par la prise d’aliments.
La biodisponibilit par voie orale est rduite de plus de 90% chez les pileptiques traits en
chronique par les anticonvulsivants :
– Lancet 1988;2,8609:480-482 .
Elle est accrue (X2) par voie orale et l’effet hypotenseur est augment par la prise de jus de pamplemousse, (mais pas par la prise de jus d’orange) :
– Lancet 1991;337:268-269.
Cela
pourrait tre d une inhibition de certaines isoformes de cytochrome P450 par la narcrignine, flavonode prsent fortes concentrations dans le jus de pamplemousse :
– Br J Clin Pharm 1993;35:431-436.
Répartition
Liaison aux protnes plasmatiques 99%.
Demi-Vie
Demi-vie plasmatique vingt cinq heures.
Métabolisme
Fortement mtabolis en produits inactifs.
Elimination
(VOIE RENALE)
75% de la dose sont limins dans les urines.
(VOIE FECALE)
25% de la dose sont limins dans les fces.
Bibliographie
– Clin Pharmacokin 1988;14:374-383.
– Drugs 1988;36:387-428. (REVUE GENERALE)
– Chest 1989;96:393-399. (INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES)
– Drugs 1992;44:251-277.*
– Lettre Pharmacologue 1992;6:173-177. (REVUE GENERALE) * 36 rfrences.
– Facts and
Comparisons Drug Newletters 1993;12:18-19. (TOXICOLOGIE) *
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- HYDAC (FINLANDE)
- MUNOBAL (INDONESIE)
- MUNOBAL (THAILANDE)
- MUNOBAL (SUISSE)
- MUNOBAL (PHILIPPINES)
- PLENDIL (AUSTRALIE)
- PLENDIL (DANEMARK)
- PLENDIL (ANGLETERRE)
- PLENDIL (PAYS-BAS)
- PLENDIL (SUEDE)
- PLENDIL (USA)
- PLENDIL (SUISSE)
- PLENDIL (THAILANDE)
- PLENDIL-ER (NOUVELLE-ZELANDE)
- PLENDIL-ER (PHILIPPINES)