DEXTROPROPOXYPHENE PARACETAMOL MERCK 30 mg/400 mg gélules
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DEXTROPROPOXYPHENE PARACETAMOL MERCK 30 mg/400 mg gélules
Introduction dans BIAM : 11/7/2000
Dernière mise à jour : 14/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Examens Perturbés
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : GELULES
Usage : adulte
Etat : commercialisé
Laboratoire : MERCK GENERIQUESProduit(s) : DEXTROPROPOXYPHENE PARACETAMOL MERCK
Evénements :
- octroi d’AMM 7/3/2000
- mise sur le marché 29/6/2000
- publication JO de l’AMM 26/9/2000
- rectificatif d’AMM 21/11/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 353493-7
2
plaquette(s) thermoformée(s)
10
unité(s)
PVC/aluEvénements :
- agrément collectivités 4/5/2000
- inscription SS 4/5/2000
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 9.20 F
Prix public TTC : 16 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- DEXTROPROPOXYPHENE CHLORHYDRATE 30 mg
- PARACETAMOL 400 mg
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE ANHYDRE excipient
- GELATINE excipient de la gélule
- DIOXYDE DE TITANE excipient de la gélule
- OXYDE DE FER JAUNE colorant (gélule)
- OXYDE DE FER NOIR colorant (gélule)
- INDIGOTINE colorant (gélule)
- ANALGESIQUE MORPHINIQUE (DER. DU DIPHENYLPROPYLAMINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N02A-C54.
Association de 2 principes actifs :
– paracétamol : antalgique, antipyrétique,
– dextropropoxyphène : antalgique central.
*** Propriétés pharmacocinétiques :
– Paracétamol :
. absorption intestinale rapide et quasi totale.
. distribution rapide aux milieux liquidiens.
. liaison faible aux protéines plasmatiques.
. les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 30 à 60 minutes après ingestion.
. la demi-vie d’élimination est d’environ 2 heures.
Métabolisme hépatique : le paracétamol suit deux voies métaboliques majeures. Il est éliminé dans les urines sous forme glycuroconjuguée (60 à 80 pour cent) et sous forme sulfoconjuguée (20 à 30 pour cent) et pour moins de 5 pour cent sous forme inchangée. Une petite fraction (moins de 4 pour cent) est transformée avec l’intervention du cytochrome P450 en un métabolite qui subit une conjugaison avec le glutathion. Lors des intoxications massives, la quantité de ce métabolite est augmentée.
D’après des données récentes, il ne semble pas que le métabolisme du paracétamol soit modifié en cas d’insuffisance hépatique.
Le paracétamol est éliminé sous forme conjuguée; la capacité de conjugaison n’est pas modifiée chez le sujet âgé; l’élimination est principalement urinaire.
– Dextropropoxyphène :
Résorption rapide.
La concentration plasmatique maximale apparaît en moyenne en 2 heures (1 à 5 heures) après l’ingestion.
Demi-vie plasmatique d’élimination en moyenne de 13 heures (2 à 26 heures).
Métabolisme hépatique : transformation en nordextropropoxyphène principalement (1/2 vie : 16 à 48 heures).
Elimination urinaire sous forme de métabolites dont certains sont actifs.
- ***
Traitement symptomatique des affections douloureuses d’intensité modérée à intense et/ou ne répondant pas à l’utilisation d’antalgiques périphériques seuls. - DOULEUR AIGUE
- RASH ERYTHEMATEUX (RARE)
Effet lié au paracétamol.
Accident allergique, nécessitant l’arrêt du traitement. - URTICAIRE (RARE)
Effet lié au paracétamol.
Accident allergique, nécessitant l’arrêt du traitement. - THROMBOPENIE (EXCEPTIONNEL)
Effet lié au paracétamol. - NAUSEE (FREQUENT)
Effet lié au dextropropoxyphène. - VOMISSEMENT (FREQUENT)
Effet lié au dextropropoxyphène. - CONSTIPATION (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - DOULEUR ABDOMINALE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - CEPHALEE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - ASTHENIE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - EUPHORIE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - TROUBLE DE LA VISION (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène.
Trouble mineur. - DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - SOMNOLENCE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - VERTIGE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène. - GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène.
Parfois grave, en particulier chez les patients âgés, diabétiques ou insuffisants rénaux. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (RARE)
Effet lié au dextropropoxyphène.
- MISE EN GARDE
– Sportifs :
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.
– Dépendance :
Le risque de dépendance essentiellement psychique n’apparaît que pour des posologies supérieures à celles recommandées et pour des traitements au long cours - TENDANCE SUICIDAIRE
A éviter chez ces patients. - TRAITEMENTS ASSOCIES
A éviter chez les patients traités par des tranquillisants, des antidépresseurs ou des dépresseurs du système nerveux central. - POSOLOGIE ELEVEE
Il est recommandé de ne pas dépasser les doses conseillées. - ALCOOL
A éviter. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Prévenir les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines de l’apparition possible de somnolence et de vertiges. - SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopages.
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
Allergie au paracétamol ou au dextropropoxyphène. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
Liée au paracétamol. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Liée au dextropropoxyphène. - ALLAITEMENT
Liée au dextropropoxyphène.
Ce médicament passe dans le lait maternel; quelques cas d’hypotonie et de pauses respiratoires ont été décrits chez des nourrissons, après ingestion par les mères de dextropropoxyphène à des doses thérapeutiques. En cas d’allaitement, la prise de ce médicament est contre-indiquée. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Association contre-indiquée : liée au dextropropoxyphène.
. agonistes-antagonistes morphiniques (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine).
– Association déconseillée : liée au dextropropoxyphène.
. Carbamazépine.
- ACIDE URIQUE SANGUIN
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de l’acide urique sanguin par la méthode à l’acide phosphotungstique. - GLYCEMIE
La prise de paracétamol peut fausser le dosage de la glycémie par la méthode à la glucose oxydase – peroxydase.
Signes de l’intoxication :
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- ANOREXIE
- PALEUR
- DOULEUR ABDOMINALE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- ACIDOSE METABOLIQUE
- ENCEPHALOPATHIE
- COMA
- MORTALITE AUGMENTEE
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION)
- LDH(AUGMENTATION)
- BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION)
- TEMPS DE THROMBINE(ALLONGEMENT)
- TROUBLE DE LA CONSCIENCE
- SOMNOLENCE
- DEPRESSION RESPIRATOIRE
- DYSPNEE
- APNEE
- MYOSIS
- CRISE CONVULSIVE
- DELIRE
- CYANOSE
Traitement
– Symptômes de surdosage au paracétamol :
Nausées, vommissements, anorexie, pâleur, douleurs abdominales apparaissant généralement dans les 24 premières heures.
Il faut savoir qu’un dosage à partir de10 g de paracétamol (150 mg/kg de poids corporel chez
l’enfant) peut provoquer une cytolyse hépatique susceptible d’aboutir à une nécrose complète et irréversible, se traduisant par une insuffisance hépatocellulaire, une acidose métabolique, une encéphalopathie pouvant aller jusqu’au coma et à la
mort.
Simultanément, on observe une augmentation des transaminases hépatiques, de la lactico-déshydrogénase, de la bilirubine et une diminution du taux de prothrombine pouvant apparaître 12 à 48 heures après l’ingestion.
– Symptômes de surdosage en
dextropropoxyphène :
Troubles de la conscience pouvant aller de la somnolence jusqu’au coma.
Nausées, vomissements, douleurs abdominales, dépression respiratoire pouvant aller de la simple dyspnée jusqu’à l’apnée.
Myosis, convulsions, délire, cyanose,
collapsus, mort par arrêt cardiaque.
– Conduite d’urgence :
. transfert immédiat en milieu hospitalier.
. évacuation rapide du produit ingéré par lavage gastrique et charbon actif per os.
. avant de commencer le traitement, prélever un tube de sang pour
faire le dosage plasmatique du paracétamol et du dextropropoxyphène.
. le traitement du surdosage comprend l’administration aussi précoce que possible de l’antidote du paracétamol, la N-acétylcystéine par voie IV ou orale, si possible avant la dixième
heure et l’administration de naloxone, antidote du dextropropoxyphène.
. assistance respiratoire.
. ne pas utiliser d’analeptiques ou de stimulants du système nerveux central car ils peuvent précipiter des convulsions fatales.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Réservé à l’adulte :
4 gélules par jour en moyenne et jusqu’à 6 dans les algies rebelles, régulièrement réparties en respectant un intervalle de 4 heures entre chaque prise.
.
Posologie particulière :
– Insuffisance rénale (clairance
de la créatinine inférieure à 30 ml/min) : l’intervalle entre 2 prises sera au minimum de 8 heures.
.
Mode d’emploi :
Les gélules doivent être avalées avec un grand verre d’eau et de préférence avec une collation.
.
Grossesse :
Une étude épidémiologique
prospective, portant sur quelques centaines de femmes, n’a pas mis en évidence d’effet tératogène du dextropropoxyphène et du paracétamol administrés isolément.
Le paracétamol, analgésique dépourvu de propriétés anti-inflammatoires, ne paraît pas faire
courir de risque foetal lorsqu’il est utilisé au cours des 2ème et 3ème trimestres.
Bien que s’apparentant aux morphinomimétiques, l’administration ponctuelle de dextropropoxyphène, dans les conditions courantes de prescription, n’expose pas à un risque
de sevrage néo-natal.
En conséquence, ce médicament peut être prescrit pendant la grossesse si besoin, en traitement bref et en respectant les doses préconisées.