
DONEPEZIL CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 23/3/1998
Dernière mise à jour : 25/4/2001
Etat : validée
Identification de la substance
Propriétés Pharmacologiques
Mécanismes d'action
Effets Recherchés
Indications thérapeutiques
Effets secondaires
Effets sur la descendance
Pharmaco-Dépendance
Précautions d'emploi
Contre-Indications
Voies d'administration
Posologie & mode d'administration
Pharmaco-Cinétique
Bibliographie
Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de (2RS)-2-[(1-benzylpipéridin-4-yl)méthyl]-5,6-diméthoxy-2,3-dihydro-1H-indén-1-one
Ensemble des dénominations
DCIMr : CHLORHYDRATE DE DONEPEZIL
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE DONEPEZIL
bordereau : 3074
rINNM : DONEPEZIL HYDROCHLORIDE
Classes Chimiques
Molécule(s) de base : DONEPEZIL
- INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
- CNS Drugs 2000;13:385-395.
Mécanismes d'action
- principal
En augmentant au niveau central les concentrations d'acétylcholine dans la fente synaptique, améliorerait la fonction cognitive au cours de la maladie d'Alzheimer.
- FONCTIONS COGNITIVES (AMELIORATION) (principal)
- MALADIE D'ALZHEIMER (principale)
Essai randomisé versus placebo: le donépézil améliore les fonctions intellectuelles et cognitives et la tolérance est satisfaisante:
- Arch Intern Med 1998;158:1021-1031.
Etude en cross-over de 60 malades. Amélioration des capacités cognitives :
- Arch Neurol 2000;57:94-99.
Etude ouverte de 133 patients. Amélioration des fonctions cognitives pendant les 6 à 9 premiers mois puis détérioration progessive :
- Eur Neuropsychopharmacol 2000;10:195-203.
- DEMENCE SENILE (à confirmer)
Amélioration en cas de démence à corps de Lewy:
- Ann Pharmacother 2001;35:202-205
- TRISOMIE 21 (à confirmer)
Etude chez 4 patients: au bout de 6 mois, amélioration des fonctions de communication chez tous les enfants:
- Lancet 1999;353:1064-1065.
- ACCES MANIAQUE (secondaire)
Réduction des symptomes maniaques chez les sujets atteints de psychose bipolaire:
- Biol Psych 1999;45:959-964.
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CRAMPE (CERTAIN RARE)
- IMPATIENCES (A CONFIRMER )
Un cas associé à un bégaiement apparaissant à la suiite d'une augmentation de la posologie à 10 mg/jour après trois mois de traitement:
- Ann Pharmacother 2000;34:1347
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
- CPK(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Habituellemnt faible.
- RHINITE (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (A CONFIRMER )
2 cas, réversibles après prescription de la prise le matin plutôt que le soir:
- J Am Ger Soc 1998;46:119-120.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (A CONFIRMER )
Un cas :
- Am J Psychiatry 1999;156:1470.
- SYNDROME EXTRAPYRAMIDAL (A CONFIRMER )
Observé chez 3 malades atteints de maladie d'Alzheimer et traités également par paroxétine ou par un neuroleptique. Disparition à l'arrêt du traitement dans 2 cas :
- Presse Med 2000;29:992-993.
- MALADIE DE PARKINSON(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
Un cas débutant 2 semaines après l'introduction du donépézil. Réversible à l'arrêt :
- Ann Pharmacother 1998;32:610-611.
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN )
20 cas:
- Current Problems in Pharmacovigilance 1999;25:7.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
4 cas:
- Current Problems in Pharmacovigilance 1999;25:7.
- INCONTINENCE URINAIRE (CERTAIN RARE)
Deux cas :
- Am J Psychiatry 1999;156:1470.
7 cas sur 94 malades des deux sexes :
- Lancet 2000;356:568.
- NON TERATOGENE CHEZ L'ANIMAL
- INFORMATION MANQUANTE DANS L'ESPECE HUMAINE
- NON
- ASTHME
- ADENOME PROSTATIQUE
- GROSSESSE
Information manquante.
- ALLAITEMENT
Information manquante.
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d'administration
- 1 - ORALE
Posologie et mode d'administration
Dose usuelle par voie orale : débuter par cinq milligrammes le soir au coucher. Après au moins 4 à 6 semaines, la posologie peut être augmentée à dix milligrammes
Pharmaco-Cinétique
- 1 -
REPARTITION
95
%
lien protéines plasmatiques
- 2 -
DEMI VIE
70
heure(s)
- 3 -
ELIMINATION
57
%
voie rénale
- 4 -
ELIMINATION
14
%
voie fécale
Absorption
Pic plasmatique 3 à 4 heures après une prise par voie orale.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques : 95%
Demi-Vie
La demi-vie d'élimination plasmatique est en moyenne de 70 heures.
Métabolisme
Métabolisé au niveau hépatique par les cytochromes P450 2D6 et 3A4.
Elimination
*Voie rénale : 57% de la dose sont éliminés dans les urines principalement sous forme de métabolites.
*Voie fécale : 14% de la dose sont éliminés dans les fèces.
Bibliographie
- Dementia 1996;7:293-303.
- Medical Letter (France) 1997;19:61-62.
- JAMA 1997;278:16.
- Dossier Technique produit ARICEPT, Laboratoire ESAI S.A. (CREATION).
- CNS Drugs 1999;11:281-288.
- Am J Psychiatry 2000;157:4-15.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
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