DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
DOXYCYCLINE MONOHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 11/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Ensemble des dénominations
CAS : 17086-28-1
autre dénomination : MONOHYDRATE DE DOXYCYCLINE
code expérimentation : GS-3065
liste OMS : liste 1
sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE HYCLATE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINE POLYPHOSPHATE SODIQUE
sel ou dérivé : METACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : MINOCYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE BASE
sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
sel ou dérivé : TETRACYCLINE BASE
sel ou dérivé : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
sel ou dérivé : LYMECYCLINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : DOXYCYCLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Le spectre d’activité antibactérien de la doxycycline reconnu par la commission d’AMM est le suivant:* Espèces habituellement sensibles:
Brucella, pasteurella, Hemophilus influenzae, chlamydia, mycoplasma, pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, rickettsies, Coxiella burnetii, leptospira, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, Propionibacterium acnes.* Espèces inconstamment sensibles:
Neisseria gonorrheae, Vibrio cholerae.Certaines espèces ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indications cliniques.
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIPARASITAIRE (secondaire certaine)
Plasmodium falciparum.
Mécanismes d’action
- principal
Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l’amino-acyl-T-RNA sur le ribosome 30S.
Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les pneumocoques, les streptocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram négatif.
Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines, sauf la minocycline avec laquelle la résistance croisée n’est que partielle.
Le pourcentage de souches sensibles est très différent d’une espèce à l’autre.
Action bactériostatique.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- AMOEBICIDE (accessoire)
- BRUCELLOSE (principale)
De préférence en association avec la rifampicine (recommandation de l’OMS).
En association avec la rifampicine (sel de doxycycline non précisé) :
– Presse Med 1994;23:1128-1131. - CHOLERA (principale)
Dose unique (essai contrôlé, sel de doxycycline non précisé) :
– Br Med J 1990;300:1619. - TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
- TYPHUS MURIN (principale)
- TYPHUS DES BROUSSAILLES (à confirmer)
Moins efficace que la rifampicine dans cette indication :
– Lancet 2000 356;1057-1061. - FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
- FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
- FIEVRE Q (principale)
Etude chez 35 malades: l’association doxycycline (sel non précisé) hydroxychloroquine pendant au moins 18 mois réduit le nombre de rechutes:
– Arch Intern Med 1999;159:167-173. - INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
- ORNITHOSE (principale)
- PSITTACOSE (principale)
- MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
- BORRELIOSE (principale)
- MALADIE DE LYME (principale)
– Ann Intern Med 1992;117:273-280.
La doxycycline par voie orale et la ceftriaxone par voie parentérale ont une efficacité comparable (essai randomisé) :
– N Engl J Med 1997;337:289-294. - URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
- SYPHILIS (principale)
En cas d’intolérance aux bêta-lactamines. - PALUDISME (principale)
A employer en cas d’intolérance ou de contre-indication aux autres antipaludéens. Ne pas utiliser chez l’enfant de moins de huit ans :
– JAMA 1990;263:2729-2740.
Autre publication :
– Concours Médical 1993;115:2222-2224. - PALUDISME(PREVENTION) (principale)
Utilisée seule ou en association avec la chloroquine dans les zones à falciparum chimiorésistant.
Essai randomisé chez des soldats indonésiens (méfloquine versus doxycycline). Les 2 produits ont la même efficacité et une bonne tolérance :
– Ann Intern Med 1997;126:963-972. - DIARRHEE DES VOYAGEURS(PREVENTION) (secondaire)
Cent à deux cents milligrammes par jour par voie orale:
– J Antimicrob Chemother 1981;8:247. - ACNE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE (principale)
Etude chez 87 malades: le traitement empirique des pneumopathies aigües par doxycycline est efficace et peu coüteux (sel non précisé):
– Arch Intern Med 1999;159:266-270.
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
Référence :
– N Engl J Med 1995;333:1600-1607. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
Référence :
– N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
Un cas décrit (sel de doxycycline non précisé) :
– Presse Med 1997;26:855. - REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
– Br J Dermatol 1994;130:356-360. - FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - DIARRHEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
Trois cas rapportés de colite à Clostridium difficile (sel de doxycycline non précisé) :
– Lancet 1996;345:1377-1378. - SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - CANDIDOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE - GLOSSITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - PRURIT ANAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALECondition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE
PRODUIT PERIME
PYELONEPHRITE - INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE
PYELONEPHRITE - COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)Coloration brune.
- HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE) - COLORATION DES OS (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE) - ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - OESOPHAGITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALESurvient lors de la prise des comprimés au coucher avec très peu d’eau. Evolution le plus souvent favorable :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876. - ULCERATION OESOPHAGIENNE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALECondition(s) Favorisante(s) :
OBSTRUCTION OESOPHAGIENNESurvient lors de la prise de comprimés au coucher avec très peu d’eau :
– Br Med J 1979;1:1672.
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
Avec des microgranules enrobées. Trois cas :
– Gastroenterol Clin Biol 1991;15:91-92. - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE - COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
Coloration noire - ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN )
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
Rheum Dis Clin North Am, 1988; 14; 187-202
- COLORATION DES DENTS
Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d’administration pendant leur période de développement.
- EXPOSITION AU SOLEIL
Risque de photosensibilisation.
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
Risque de dyschromie dentaire. - ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilité connue aux tétracyclines.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte de plus de 60 kg:
Deux cents milligrammes par jour en une seule prise.– chez l’adulte de moins de 60 kg:
Deux cents milligrammes le premier jour en une seule prise, puis cent milligrammes par jour les jours
suivants.Dans les 2 cas, le médicament sera absorbé avec une quantité suffisante d’eau, ou dilué dans de l’eau ou absorbé avec du lait en cas d’irritation gastrique.
Posologies particulières:
* Gonococcies aigües:
– chez l’homme:
Trois cents
milligrammes le premier jour, soit deux cents milligrames le matin et cent le soir puis deux cents milligrammes par jour pendant deux à quatre jours.
En traitement minute:
Cinq cents milligrammes en une prise unique ou trois cents milligrammes deux fois
à une heure d’intervalle.– chez la femme:
Deux cents milligrammes par jour.* Dans la syphylis primaire et secondaire:
Trois cents milligrammes par jour en trois prises pendant au moins dix jours.* Dans les infections à chlamydia trachomatis:
urethrite non compliquée, endocervicite, rectite:
Deux cents milligrammes par jour pendant au moins dix jours.* Dans l’acné:
Cent milligrammes par jour pendant dix à quinze jours puis cent milligrammes un jour sur deux.* Dans la prophylaxie du
paludisme:
– chez l’adulte:
Cent milligrammes par jour.
– chez l’enfant de plus de 8 ans:
Quatre milligrammes par kilo et par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
19
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 5 –
REPARTITION
laitAbsorption
Résorption presque complète par le tractus gastro-intestinal.
la résorption digestive n’est pas réduite par le lait, mais par le magnésium, l’hydroxyde d’aluminium, et le sulfate ferreux (formation de complexes).
La prise simultanée d’aliments ne réduit
pas les taux sériques.
Des taux sériques maxima voisins de 3 à 5 microgrammes par ml sont obtenus 2 à 4 heures après une dose de 200 mg per os.
Le PH du monohydrate est de six, ce qui a motivé le passage de l’hyclate au monohydrate pour éviter les
lésions oesophagiennes.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques: 80 à 90%.
Bonne diffusion dans les différents compartiments de l’organisme.
Le pasage de la barrière hémato-encéphalique est augmenté en cas d’inflammation des méninges.
Franchit la barrière placentaire.
Fixation
élective sur les cellules tumorales et les tissus d’inflammtion chronique nécrosante, entrainant une fluorescence ultraviolette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
Bonne diffusion tissulaire.
Passe dans le lait.
Demi-Vie
19 heures.
De 16 à 22 heures, non modifiée par l’insuffisance rénale.
Métabolisme
non métabolisé.
Elimination
Voie rénale:
35 à 50% de la dose administrée sont éliminés par les urines sous forme active.
Non dialysable.
Voie fécale:
32% de la dose administrée sont éliminés par la bile.Les concentrations bilaires sont voisines de 15 microgrammes par ml.
Une
fraction importante de la doxycycline diffuse à travers la paroi vers la lumière intestinale où elle forme des complexes stables avec différents cations, empêchant sa résorption.
En cas d’insuffisance rénale, l’élimination fécale augmente et évite
l’accumulation du produit.Bibliographie
– Clin Pharmacokin 1988;15:355-366. (PHARMACOCINETIQUE)*
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)