ATROPINE METHONITRATE
ATROPINE METHONITRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
nitrate de (1R,3r,5S)-8-méthyl-3-[(+-)-tropoyloxy]tropaniumEnsemble des dénominations
BANM : ATROPINE METHONITRATE
CAS : 52-88-0
DCIR : METHONITRATE D’ATROPINE
USAN : METHYLATROPINE NITRATE
autre dénomination : METHONITRATE D’ATROPINE
autre dénomination : N-METHYL ATROPINE NITRATE
bordereau : 587
rINN : ATROPINE METHONITRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ATROPINE
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
ACTION PERIPHERIQUE EQUIVALENTE A CELLE DE L’ATROPINE SULFATE; ACTION CENTRALE MOINDRE QUE CELLE DE L’ATROPINE SULFATE - MYDRIATIQUE (principale certaine)
EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( UN GOUTTE);L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE - ANTISECRETOIRE (principale certaine)
ANTISECRETOIRE AU NIVEAU DE L’ESTOMAC;DIMINUTION DU VOLUME GASTRIQUE,LA CONCENTRATION EN ACIDE CHLORHYDRIQUE ETANT PEU OU PAS MODIFIEE - SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
- GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
PLUS GANGLIOPLEGIQUE QUE L’ATROPINE SULFATE AUX MEMES DOSES;SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT - CURARISANT (secondaire certaine)
EFFET D’AUTANT PLUS INTENSE QUE LES DOSES SONT ELEVEES
Mécanismes d’action
- principal
Parasympatholytique; s’oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l’acétylcholine, mais est plus faiblement antimuscarinique que l’atropine sulfate.
Antispasmodique:
Au niveau du tractus digestif: diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques.
Au niveau des bronches: dilatation par relâchement des fibres musculaires lisses des bronchez et des bronchioles.
Antisecrétoire au niveau de l’estomac:
Diminution nette de l’hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersecrétion dûe à l’histamine, à l’alcool, la caféine; inhibe les secrétions salivaires et sudorales.
Effets oculaires:
Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
Effets cardiaques:
Ralentissement plus par action périphérique directe que par excitation du centre cardiomodérateur bulbaire car l’atropine methonitrate diffuse très peu à travers la barrière hémato-encéphalique , puis tachycardie. - secondaire
La présence d’un amonium quaternaire donne une action très peu marquée sur le système nerveux central, car il empêche la substance de passer la barrière hémato-encaphalique.
Plus ganglioplégique que l’atropine (à doses égales), par une moins bonne sélectivité d’effet antimuscarinique; effet antinicotinique marqué.
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
- MYDRIATIQUE (principal)
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- ANTISECRETOIRE (principal)
- ANTIBRADYCARDISANT (accessoire)
UTILE AU NIVEAU CARDIAQUE UNIQUEMENT LORSQUE L’ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:
BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE NOTAMMENT POSTERODIAPHRAGMATIQUE)ET BLOC AURICULO- VENTRICULAIRE - ANTISUDORAL (accessoire)
- SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
Notamment spasme du pylore chez l’enfant - EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
Si indication d’examens rapprochés ou permanents. - IRITIS (principale)
Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prévenir ou libérer les synéchies. - CHOROIDITE (principale)
- ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (principale)
On`pénalise`l’oeil sain par l’atropine methonitrate pour stimuler l’oeil amblyope - ASTHME (principale)
Administration en spray. - RHINITE ALLERGIQUE (principale)
Administration en spray. - DIARRHEE (principale)
- VOMISSEMENT (principale)
- DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
- COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
- PANCREATITE (principale)
- DYSMENORRHEE (principale)
- ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
- GASTRITE HYPERSECRETANTE (principale)
- OESOPHAGITE (principale)
- DUODENITE (principale)
- COLITE SPASMODIQUE (principale)
- ENTERITE SPASMODIQUE (principale)
- SPASME CERVICO-UTERIN (principale)
- RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
Modifificateur du comportement digestif
- CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
FORTE DOSEAvec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
FORTE DOSEAvec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
FORTE DOSEAvec mydriase, cycloplégie, quelques fois micropsie.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE GENERALE
FORTE DOSEAvec mydriase, cycloplégie, photophobie.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
Cet effet se manifeste pour de faibles doses (0,5 milligramme). - SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses (500 microgrammes). - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole. - HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TUMEUR DE LA PROSTATE - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET SENSIBLE
FORTE DOSEPar stimulation du système nerveux central, cet effet est peu important à faibles doses.
- FIEVRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERTHERMIE AMBIANTE
FORTE DOSEElle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses et surtout si la température ambiante est élevée.
Elle peut également survenir chez l’enfant, pour des doses modérées dans les mêmes conditions d’environnement.
Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part surtout en cas de température ambiante élevée. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPar effet ganglioplégique.
- CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
COLLYREChez un sujet hypersensible.
- RASH (A CONFIRMER )
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE TACHYCARDIE D’ ARYTHMIE - BRONCHITE CHRONIQUE
Tarissement des sécrétions bronchiques. - HYPERTHERMIE AMBIANTE
RISQUE IMPORTANT D’HYPERPYREXIE,SURTOUT CHEZ LES ENFANTS - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
LES EFFETS DE L’ATROPINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
LES EFFETS DE L’ATROPINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES - SUJETS HYPERSENSIBLES
DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(UNE GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE) - ENFANT
DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(UNE GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE) - SUJET AGE
DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE) - TRISOMIQUE 21
DES EFFETS SECONDAIRES GENERAUX PEUVENT S’OBSERVER,MEME A FAIBLE DOSE ET EN ADMINISTRATION LOCALE(1 GOUTTE DE COLLYRE PAR EXEMPLE)
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - TACHYCARDIE
- ILEUS PARALYTIQUE
Aggravation de l’ileus. - GLAUCOME A ANGLE FERME
- HYPERTHYROIDIE
Risque de décompensation cardiaque. - OEDEME AIGU DU POUMON
Condition(s) Exclusive(s) :
INFARCTUS DU MYOCARDE - INFARCTUS DU MYOCARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
OEDEME AIGU DU POUMON
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
N’est commercialisé en France que sous forme d’association.
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Un à deux milligrammes et demi , toutes les 4 heures.
– chez l’enfant, dans l’indication: pylorospasme ou sténose congénitale du pylore:
Deux
millitres d’une solution fraichement préparée à 0,01% (soit deux cents microgrammes), une demi-heure avant les repas, jusqu’à 7 fois par jour; cette dose initiale peut être augmentée 1ml par 1ml jusqu’à 6 ml par dose, et continuée pendant 3 semaines
après arrêt des vomissements.
Il est nécessaire de réhydrater l’enfant avant le début du traitement.Dose usuelle dans la coqueluche (par voie orale:)
0,06 à 0,04 millilitres d’une solution alcoolique à 0,6% toutes les 4 heures; la posologie est à
adapter selon l’âge et la sévérité des symptômes (un nourrisson de 6 mois peut recevoir 0,12 ml toutes les 4 heures.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Ammonium quaternaire peu résorbé par le tube digestif; l’action apparait en 1 heure et dure 4 heures.
Répartition
Fortement ionisé dans les liquides corporels: diffuse moins bien que l’atropine sulfate à travers la barrière foetoplacentaire.
Elimination
Voie rénale.
Voie hépatique.
Voie fécale.
Pour le produit non résorbé.Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- EKOMINE (USA)
- EUMYDRIN (ANGLETERRE)
- EUMYDRIN (SUISSE)
- EUMYDRIN (PAYS-BAS)
- HARVATRATE (USA)
- METANITE (USA)
- METROPINE (USA)
- PYLOSTROPIN (ANGLETERRE)
- TRIDIUM (USA)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)