HETACILLINE
HETACILLINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 27/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 6-(2,2-dimthyl-5-oxo-4-phnyl-1-imidazolidinyl)-3,3-dimthyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxyliqueEnsemble des dénominations
BAN : HETACILLIN
CAS : 3511-16-8
DCF : HETACILLINE
DCIp : HETACILLINE
USAN : HETACILLIN
autre dnomination : HETACILLIN
autre dnomination : PHENAZACILLINE
bordereau : 854
code exprimentation : BRL-804
code exprimentation : BL-P-804
dci : htacilline
pINN : HETACILLIN
sel ou driv : AMOXICILLINE
sel ou driv : AMOXICILLINE SODIQUE
sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : EPICILLINE
sel ou driv : EPICILLINE SODIQUE
sel ou driv : HETACILLINE POTASSIQUE
sel ou driv : METAMPICILLINE SODIQUE
sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : PIVAMPICILLINE
sel ou driv : PIVAMPICILLINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : AMPICILLINE SODIQUE
sel ou driv : AMPICILLINEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : HETACILLINE
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre des pnicilline du groupe A approuv par la commission d’AMM du 4 mars 1992 (GTA 44-9):
*Espces sensibles:
Streptocoques A, B, C, F, G; non groupables.
Streptococcus pneumoniae pnicilline-sensibles.
E. faecalis, Listeria monocytognes.
Corynebacterium diphteriae, E. rhusopathiae, Eikenella.
Neisseria meningitis, Bordetella pertussis.
Clostridium sp, Propionibacterium acnes.
Peptostreptococcus, Actinomyces.
Leptospires, Borrelia, Treponema.*Espces rsistantes:
Staphylocoques, Branhamella catarrhalis.
Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii.
P.rettgeri, M.morganii, Proteus vulgaris, Providentia, Yersinia enterocolitica.
Pseudomonas sp, Acinetobacter sp, Xanthomonas sp, Flavobacterium sp, Alcaligenes sp.
Nocardia sp, Campylobacter sp.
Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries.*Espces inconstamment sensibles:
E.faecium, Streptococcus pneumoniae peni I ou R.
Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Vibrio cholerae.
Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae.
Fusobacterium, Prevotella. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lient les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principal)
- INFECTION A GERMES SENSIBLES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire - INFECTION DENTAIRE (principale)
- INFECTION URINAIRE (principale)
- FIEVRE TYPHOIDE (principale)
- PORTAGE VESICULAIRE DE SALMONELLES (principale)
- PORTAGE FECAL DE SALMONELLES (principale)
- SEPTICEMIE A SALMONELLES (principale)
- DYSENTERIE BACILLAIRE (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
- SEPTICEMIE A LISTERIA (secondaire)
Traitement oral de relais. - SEPTICEMIE A STREPTOCOQUES (secondaire)
Traitement oral de relais. - ANGINE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A PNEUMOCOQUES (secondaire)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (secondaire)
- SEPTICEMIE A ESCHERICHIA COLI (secondaire)
- SEPTICEMIE A ALCALESCENS (secondaire)
- SEPTICEMIE A CITROBACTER (secondaire)
- SEPTICEMIE A PROTEUS MIRABILIS (secondaire)
- ANGINE DIPHTERIQUE (secondaire)
- PORTAGE PHARYNGE DE BACILLES DIPHTERIQUES (secondaire)
- CHARBON (secondaire)
- SEPTICEMIE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
- INFECTION CUTANEE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
- INFECTION CUTANEE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
- INFECTION GENITALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
- INFECTION GENITALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
- INFECTION INTESTINALE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
- INFECTION INTESTINALE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A CLOSTRIDIUM PERFRINGENS (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A FUSOBACTERIUM (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A ACTINOMYCES (secondaire)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A NOCARDIA (secondaire)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A ACTINOMYCES (secondaire)
- INFECTION MAXILLOFACIALE A NOCARDIA (secondaire)
- SEPTICEMIE A ACTINOMYCES (secondaire)
- SEPTICEMIE A NOCARDIA (secondaire)
- REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN FREQUENT)
- ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN FREQUENT)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- MYCOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN FREQUENT)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
- BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- INSUFFISANCE RENALE GRAVE
- ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
- ALLERGIE A UNE CEPHALOSPORINE
- HYPERURICEMIE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte:
Un gramme et demi deux grammes par jour en 3 ou 4 prises distance des repas.– chez l’enfant et le nourrisson:
Cinquante cent milligrammes par kilo et par jour.Toute manifestation allergique impose
l’arrt immdiat du traitement, et l’usage ventuel de corticodes injectables et/ou d’antihistaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation avec ventilation assiste, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la
pression veineuse.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
18
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
1.50
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
voie rnale
– 4 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 5 –
ELIMINATION
hmodialyse
– 6 –
ELIMINATION
dialyse pritonaleAbsorption
Peu dtruite par le tube digestif, stable en milieu acide, absorption rapide mais incomplte de l’ordre de 40%.
Pic plasmatique atteint en 2 heures, plus lev si la substance est prise jeun, qu’accompagne d’aliments; pic de 3 4 microgrammes par ml
aprs prise de 500 mg, de 6 7 microgrammes par ml aprs prise de 1 g.
Taux sriques infrieurs ou voisins de 1 mcg /ml la 4me heure.
Répartition
Liaison aux protines sriques : 18%.
Diffusion large dans l’organisme: placenta, sreuses.
Diffusion dans le LCR, uniquement si les mninges sont enflammes : 20 30%.
Demi-Vie
La demi-vie est en moyenne de 1 heure 50.
Métabolisme
Est rapidement hydrolyse en ampicilline.
Elimination
*Voie rnale : par filtration glomrulaire et scrtion tubulaire.
La scrtion tubulaire est inhibe par le probncide. 30% de la dose orale sont limins en 6 heures.
*Voie bilaire.
*Hmodialyse.
*Dialyse pritonale.
Bibliographie
-Vie Mdicale 1970;51:3722.
– Br Med J 1967;2:804.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- PENPLENUM (ALLEMAGNE)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)