CYCLIZINE CHLORHYDRATE
CYCLIZINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIPHENYLMETHYL-1 METHYL-4 PIPERAZINE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : CHLORHYDRATE DE CYCLIZINE
bordereau : 134Classes Chimiques
Molécule(s) de base : CYCLIZINE
- ANTIHISTAMINIQUE (principale certaine)
- ANTIHISTAMINIQUE H1 (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (secondaire certaine)
- ANTIEMETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action antihistaminique par antagonisme compétitif de l’histamine au niveau des récepteurs H1, d’où inhibition de la plupart des effets H1 de l’histamine, mais de façon inégale:
– Au niveau des muscles lisses: intestin, bronches: c’est l’action la plus puissante mise en évidence chez l’animal, elle est moins nette chez l’homme en raison de la présence d’autres médiateurs libérés en même temps que l’histamine, non antagonisés par les anti-histaminiques.– Au niveau du système vasculaire: activité moindre, se manifestant principalement par l’inhibition des effets périphériques de l’histamine (artériolaires et veinulaires), et l’augmentation de la perméabilité capillaire.-
– Action antiprurigineuse par inhibition de l’action irritative de l’histamine sur les terminaisons nerveuses.
– Action modérée sur l’hypotension systémique induite par l’histamine.
-Ne modifie pas l’action de l’histamine sur les glandes exocrines.L’action anti-histaminique est plus marquée en usage préventif qu’en usage curatif.
- secondaire
La cyclizine possède d’autres activité dont le mécanisme reste à élucider:
– action dépressive sur le système nerveux central;
– action anti-émétique par inhibition au niveau des récepteurs de la Trigger zone.
- ANTIEMETIQUE (principal)
- ANTIVERTIGINEUX (principal)
- ANTINAUPATHIQUE (principal)
- ANTIHISTAMINIQUE (accessoire)
- SEDATIF (accessoire)
- MAL DES TRANSPORTS(PREVENTION) (principale)
- VERTIGE (principale)
Traitement symptomatique des vertiges d’origine labyrinthique. - NAUSEE (principale)
- VOMISSEMENT (principale)
- SYNDROME VESTIBULAIRE (principale)
- MALADIE DE MENIERE (principale)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- RETENTION D’URINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet anticholinergique.
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet anticholinergique.
- CONSTIPATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESLié à l’effet anticholinergique.
- ANOREXIE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSKINESIE BUCCOFACIALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ENFANTEffet paradoxal, variable selon la susceptibilité individuelle.
- HYPOTONIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Lié à l’effet anticholinergique. - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Lié aux troubles de l’accomodation. - HALLUCINATION (CERTAIN )
Visuelles et auditives. - ERYTHEME PIGMENTE FIXE (A CONFIRMER )
Un cas décrit :
– Br J Dermatol 1970;82:616. - ICTERE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté :
– Br Med J 1973;2:307. - AGRANULOCYTOSE (A CONFIRMER )
– Br Med J 1986;292:174.
- TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
- RISQUE TERATOGENE DISCUTE CHEZ L’HOMME
De nombreuses controverses sont menées sur le risque tératogène éventuel des anti-émétiques durant les premiers mois de grossesse; bien qu’il n’y ait aucune evidence de l’imputabilité des anti-histaminiques dans certaines malformations pulmonaires chez le foetus, le risque n’a pu être formellement exclu; en conséquence, l’usage de ces produits dans le traitement des troubles du premier trimestre devrait être réservé aux syndomes de nausées et vomissements sévères susceptibles d’entrainer des troubles métaboliques chez la femme enceinte. - TOXICITE PERINATALE
Risque important de dépression respiratoire précoce du nouveau né en cas d’association avec les barbituriques, les tranquillisants, les analgésiques centraux, surtout chez le prématuré.
- NON
Quelques cas d’emploi à fortes doses, comme hallucinogène et euphorisant; dans ce cas, il existe un risque important de convulsions et de coma.
– N Eng J Med 1968;279:596.
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
Risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
Risque de somnolence. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RESPIRATOIRE
- ALLAITEMENT
- ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - MYASTHENIE
Risque d’aggravation. - ETAT DE MAL ASTHMATIQUE
- BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Epaississement des sécrétions bronchiques, rendant l’expectoration difficile. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- ASSOCIATION AUX IMAO
Augmentation de l’intensité et de la durée des effets anticholinergiques. - ASSOCIATION A L’ALCOOL
Risque accru de troubles de la vigilance.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale dans le traitement des vertiges:
– chez l’adulte:
Cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises.
– chez l’enfant de 6 à 12 ans:
Soixante quinze milligrammes par jour en 3 prises.
– chez l’enfant de 1 à 5 ans:
Vingt cinq
milligrammes par jour en 2 prises.Dose usuelle par voie rectale:
– chez l’adulte:
Trois cents milligrammes par jour en 3 prises.
– chez l’enfant de 6 à 12 ans:
Cent cinquante milligrammes par jour en 3 prises.
– chez l’enfant de 1 à 5 ans:
Soixante
quinze milligrammes par jour en 3 prises.Dose usuelle par voie orale dans la prévention du mal des transports:
– chez l’adulte:
Cinquante milligrammes 20 à 30 mns avant le départ, puis toutes les 4 à 6heures si nécessaire.
– chez l’enfant:
Douze
milligrammes et demi à vingt cinq milligrammes suivant l’âge.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénaleAbsorption
Bien résorbée par le tube digestif.
Début de l’action anti-émétique: 15 mns.
Durée d’action: 4 à 6 heures.
Répartition
Passe la barrière hémato-encéphalique.
Passe la barrière foeto-placentaire.
Métabolisme
Probablement hépatique.
Elimination
Voie rénale:
Probablement la voie principale d’élimination.
Bibliographie
– JAMA 1965;194:987.
– Br Med J 1970;1:217.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ECHNATOL (AUTRICHE)
- MAREZINE (ANGLETERRE)
- MAREZINE (USA)
- MARZINE (USA)
- MARZINE (ANGLETERRE)
- VALOID (ANGLETERRE)
- VALOID (USA)