PHENYLBUTAZONE SODIQUE
PHENYLBUTAZONE SODIQUE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/10/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-butyl-1,2-diphénylpyrazolidine-3,5-dione, sel de sodiumEnsemble des dénominations
bordereau : 2038
sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE
sel ou dérivé : PHENYLBUTAZONE ESTER TRIMETHYLGALLIQUE
sel ou dérivé : MOFEBUTAZONEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : PHENYLBUTAZONE
- ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
- ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA SYNTHESE DES PROSTAGLANDINES (principale certaine)
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (secondaire certaine)
- ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
- URICOSURIQUE (secondaire certaine)
- INDUCTEUR ENZYMATIQUE (secondaire certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (à confirmer)
In vitro.
Mécanismes d’action
- principal
*Inhibition de la cyclo-oxygénase, de la synthèse des prostaglandines et de la libération de bradykinine.
*Action antiinflammatoire au stade aigu de l’inflammation (agit sur les phénomènes précoces) :
– inhibe l’augmentation de la perméabilité capillaire,
– diminue la migration des polynucléaires des monohistiomacrophages,
– inhibe la sortie des enzymes lysosomiaux,
– s’oppose à l’action des médiateurs chimiques,
– inhibe de façon non spécifique la synthèse des prostaglandines.
– Stimule la sécrétion d’ACTH (à confirmer).
Aucune action sur les phénomènes tardifs de l’inflammation : en particulier, n’empêche pas la formation du tissu de granulation.
*Action analgésique périphérique : type aspirine mais moins actif.
*Action antipyrétique type aspirine qui serait due à l’inhibition des prostaglandines synthétases notamment PGE1. - secondaire
Action uricosurique par diminution de la réabsorption tubulaire de l’acide urique.
Rétention hydrosodée par action directe sur les tubules rénaux.
Action ulcérigène par inhibition de la division cellulaire des cellules épithéliales (estomac et rein).
- ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
Agit essentiellement sur la phase précoce de l’inflammation. - ANALGESIQUE (accessoire)
De faible intensité. - ANTIPYRETIQUE (accessoire)
De faible intensité. - URICOSURIQUE (accessoire)
De faible intensité, activité dûe au métabolite gamma-hydroxyle.
- RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
Traitement symptomatique des poussées aigües. - GOUTTE(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
Traitement symptomatique de courte durée de la crise de goutte. - RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
Traitement symptomatique de courte durée des poussées aigües.
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilité. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
Au cours d’une réaction d’hypersensibilité, souvent associé à de la fièvre et des adénopathies. - ADENOPATHIE (CERTAIN FREQUENT)
Dans le cadre d’une réaction d’hypersensibilité, souvent associé à de la fièvre et des arthralgies. - OEDEME (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
INSUFFISANCE CARDIAQUELié à la rétention hydrosodée.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée. - HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
Lié à la rétention hydrosodée, elle doit être prévenue par un régime désodé. - INSUFFISANCE CARDIAQUE(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
Liée à la rétention hydrosodée. - OEDEME PULMONAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE– Lancet 1969;2:1358.
- PERICARDITE (CERTAIN TRES RARE)
Liée à la rétention hydrosodée. - HEMATURIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
Dans le cadre d’un syndrome néphrotique. - UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- CREATININEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
NEPHROPATHIE PREEXISTANTEPeut être le signe d’une néphropathie interstitielle aiguë ou d’une nécrose médullaire rénale.
- SYNDROME NEPHROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1981;282:950-951. - NEPHROPATHIE INTERSTITIELLE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
– Br Med J 1978;1:1322. - NECROSE PAPILLAIRE RENALE (CERTAIN TRES RARE)
– Arch Surg 1971;103:420-421. - DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - REACTION AU POINT D’INJECTION (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIREA type de nécrose musculaire ou cutanéomuqueuse, d’abcès au point d’injection :
– Mars Chir 1968;20:270. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN FREQUENT)
Par hypersensibilité.
D’aspect variable : érythème maculopapuleux diffus, erythème polymorphe, érythème pigmenté fixe. Ces manifestations imposent l’arrêt du traitement. - URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas, après application cutanée chez un sujet âgé (sel de phenybutazone non précisé) :
– Contact Dermatitis 1995;33:213-214. - ERUPTION BULLEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME PIGMENTE FIXE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- ULCERATION DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- GLANDES SALIVAIRES(TUMEFACTION) (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilité.
Tuméfaction salivaire bilatérale, touchant les glandes parotides et sous-maxillaires, pouvant simuler les oreillons, nécessite l’arrêt du traitement. - PAROTIDITE (CERTAIN TRES RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
GASTRITE
HERNIE HIATALE
ANTECEDENTS ULCEREUXA type de brûlures ou de crampes.
- GASTRITE (CERTAIN TRES RARE)
Nécessite l’arrêt du traitement.
Régression lente à l’arrêt. - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- COLITE (CERTAIN TRES RARE)
- ULCERATION COLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Avec risque de perforation. - STENOSE DU COLON (CERTAIN )
Un cas décrit de diaphragme colique (sel de phénylbutazone non précisé), 11 cas rapportés avec d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens :
– Am J Gastroenterol 1995;90:2035-2038. - PROCTALGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE - DOULEUR RECTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE - RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALERectite érosive ou ulcérée (sel de phenylbutazone non précisée) :
– Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452. - ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
ANTECEDENTS ULCEREUXA type d’ulcère antral ou prépylorique pouvant se compliquer de perforation ou d’hémorragie.
Il nécessite l’arrêt immédiat du traitement. - HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CIRRHOSE
GASTRITE
ANTECEDENTS ULCEREUXLe plus souvent saignement occulte, modéré. Parfois hémorragie massive à type de méléna ou d’hématémèse, mortelle dans certains cas, en particulier chez le sujet âgé.
- TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Rarement isolée, le plus souvent associée à d’autres manifestations d’hypersensibilité (fièvre, éruption cutanée). Impose l’arrêt immédiat du traitement.
– Am J Dig Dis 1977;22:611-617.
– Hepatology 1981;1:255-263.
– Rev Prat 1984;34:245-248. - BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Isolée ou dans le cadre d’une hépatite. - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Isolée ou dans le cadre d’une hépatite. - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Isolée ou dans le cadre d’une hépatite. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
Elle se manifeste par des signes histologiques de cholestase et une infiltration inflammatoire portale associée à une nécrose hépatocytaire et à des granulomes.
– Digestion 1981;22:317-320. - HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTHYROIDIE (CERTAIN TRES RARE)
Lié à une diminution de la captation de l’iode par la thyroïde. - GOITRE (CERTAIN TRES RARE)
Peut se compliquer d’un syndrôme de compression. - ANEMIE (CERTAIN RARE)
Le plus souvent, anémie normochrome par hémodilution en raison de la rétention hydrosodée ou anémie hypochrome liée à un saignement occulte, plus rarement anémie d’origine centrale. - ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
De survenue imprévisible, d’évolution mortelle dans un tiers des cas. - APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGEAccident grave, d’évolution mortelle dans un tiers des cas :
– BMJ 1977;1:1500-1505. - THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
Périphérique, avec anticorps antiplaquettaires, ou centrale :
– Br Med J 1973;1:545. - EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE– Br Med J 1975;1:67.
- SYNDROME PULMONAIRE ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
A type d’alvéolite allergique.
- TOXICITE FOETALE
Au cours du troisième trimestre de grossesse, tous les inhibiteurs de synthèse des prostaglandines peuvent exposer le foetus à une toxicité cardiopulmonaire (hypertension pulmonaire avec fermeture prématurée du canal artériel).
- ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
- GASTRITE(ANTECEDENT)
- HERNIE HIATALE
- ETHYLISME CHRONIQUE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- INSUFFISANCE RENALE
- SUJET AGE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
- ASSOCIATION AUX ANTICOAGULANTS
- ASSOCIATION AUX SULFAMIDES HYPOGLYCEMIANTS
- ASSOCIATION AU LITHIUM
- STERILET
- DEFICIT EN G6PD
Risque d’anémie hémolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- ULCERE GASTRODUODENAL
- HEMORRAGIE DIGESTIVE
- GASTRITE
- RECTITE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE RECTALE - INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- HYPERTENSION ARTERIELLE NON CONTROLEE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- HEMOPATHIE
- DYSFONCTIONNEMENT THYROIDIEN
- HYPERSENSIBILITE A L’ASPIRINE
Il existe une allergie croisée entre l’aspirine et les antiinflammatoires non stéroÏdiens chez les sujets présentant un syndrome de Fernand Widal (asthme, rhinite vasomotrice, polypes nasaux) déclenché par l’aspirine. - HYPERSENSIBILITE AUX PYRAZOLES
- LUPUS ERYTHEMATEUX DISSEMINE
- SYNDROME DE SJOGREN
- ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- PORPHYRIE
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialisé en France.
L’examen, par la commission nationale de pharmacovigilance, des effets secondaires attribués à la phenylbutazone, a conduit au retrait du marché des formes injectables.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
REPARTITION
laitRépartition
Passe dans le lait.
Métabolisme
Hépatique.
Transformation en oxyphenbutazone à propriétés antiinflammatoires, et en gamma-phénylbutazone à propriétés uricosuriques.
Elimination
Rein.
Elimination lente de la phénylbutazone et de ses métabolites.
Lait.
Rapport lait/plasma voisin de 0,1.
Bibliographie
– Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- BUTAZOLIDIN INJECTION (ANGLETERRE)
- BUTAZOLIDINE INJECTABLE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))