CABERGOLINE
CABERGOLINE
Introduction dans BIAM : 12/6/1998
Dernière mise à jour : 13/10/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
1-[(6-allylergolin-8û-yl)carbonyl]-1-[3-(diméthylamino)propyl]-3-éthyluréeEnsemble des dénominations
ATC : N04B-C06
BAN : CABERGOLINE
CAS : 81409-90-7
DCIR : CABERGOLINE
bordereau : 3100
code expérimentation : FCE-21336
dci : cabergoline
rINN : CABERGOLINEClasses Chimiques
- STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)
- ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
- INHIBITEUR PROLACTINE (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Agoniste sélectif du récepteur dopaminergique D2. Entraîne une baisse importante et prolongée de la sécrétion de prolactine. S’oppose aux fluctuations motrices tardives de la maladie de parkinson.
- ANTIPARKINSONIEN (principal)
- INHIBITION DE LA SECRETION DE PROLACTINE (principal)
- MALADIE DE PARKINSON (principale)
Présenterait une activité voisine de la lévodopa en monothérapie :
– Neurology 1997;48:363-368.
Revue générale :
– CNS Drugs 1999;101:485-497. - HYPERPROLACTINEMIE (principale)
Serait plus efficace que la bromocriptine dans l’aménorrhée hyperprolactinémique (essai randomisé) :
– Presse Med 1995;24:753-757. - LACTATION(INHIBITION) (secondaire)
- ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE (principale)
Devrait être utilisé comme traitement de première ligne dans les macroprolactinomes :
– J Clin Endocrinol Metab 2000;85:2247-2252.
- NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN RARE)
- DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
Un cas décrit. - FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Un cas associée à une péricardite:
– Mayo Clin Proceedings 1999;74:371-375. - PERICARDITE (A CONFIRMER )
Un cas associé à une fibrose pulmonaire:
– Mayo Clin Proceedings 1999;74:371-375.
- INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
Dix cas de malformations observés sur 199 grossesses, compatible avec l’incidence de la population générale.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Inhibiteur de la lactation. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Dans les hyperprolactinémies pathologiques : débuter par 0,125 milligramme par semaine deux fois par semaine puis augmenter progressivement jusqu’à l’obtention de la réponse (dose moyenne hebdomadaire active voisine de
un milligramme)
– Dans le blocage de la lactation du post partum immédiat : une prise unique de un milligramme dans les 24 premières heures.
– Dans le blocage de la lactation du post partum établie : un demi milligramme en deux prises par jour durant
deux jours.
– Dans la maladie de Parkinson : un demi à cinq milligrammes par jour.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
40
%
– 2 –
DEMI VIE
65
heure(s)
– 3 –
ELIMINATION
70
%
voie fécale
– 4 –
ELIMINATION
15
%
voie rénaleAbsorption
Résorbé par le tractus gastro-intestinal.
Non modifiée par la prise d’aliments.
Répartition
Liaison aux protéines plasmatiques voisines de 40%.
Demi-Vie
La demi-vie d’élimination est en moyenne de 65 heures. Elle est non modifiée en cas d’insuffisance rénale ou hépatique.
Métabolisme
Fortement métabolisé.
Elimination
*Voie fécale : près de 70% de la dose sont éliminés dans les fèces.
*Voie rénale : moins de 15% de la dose sont éliminés dans les urines.
Bibliographie
– Drugs 1995;49:255-272.
– Drugs 1997;55,Suppl1:1-30.
– Drugs 1998;55:10-30.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :