KERLONE 20 mg comprimés pelliculés sécables
KERLONE 20 mg comprimés pelliculés sécables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 4/12/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES PELLICULES SECABLES
Etat : commercialisé
Laboratoire : SYNTHELABO FRANCEProduit(s) : KERLONE
Evénements :
- octroi d’AMM 10/5/1982
- publication JO de l’AMM 30/7/1982
- mise sur le marché 15/3/1983
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 325494-2
2
plaquette(s) thermoformée(s)
14
unité(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription SS 5/3/1983
- agrément collectivités 9/3/1983
Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
Etat actuel : commercialisé
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
remboursé
65 %
Prix Pharmacien HT : 64.42 F
Prix public TTC : 83 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- BETAXOLOL CHLORHYDRATE 20 mg
- LACTOSE excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- HYPROMELLOSE pelliculage
- MACROGOL 400 pelliculage
- DIOXYDE DE TITANE pelliculage
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B05.
– Le bétaxolol se caractérise par trois propriétés pharmacologiques:
. une activité bêta-bloquante cardiosélective
. une absence de pouvoir agoniste partiel (pas d’activité sympathomimétique intrinsèque)
. un faible effet stabilisant de membrane (quinidine like ou anesthésique local) aux concentrations supra-thérapeutiques.
* Propriétés pharmacocinétiques :
– Absorption :
Totalement et rapidement absorbé par voie orale, avec un faible effet de premier passage hépatique, une biodisponibilité élevée d’environ 85% entraînant une faible variabilité inter et intra-individuelle des taux sanguins en traitement chronique.
La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 50%.
– Métabolisme :
Le volume de distribution est d’environ 6 l/kg. Dans l’organisme, le bétaxolol est en très grande partie métabolisé en produits inactifs, 10 à 15% de bétaxolol sont retrouvés inchangés dans les urines.
– Elimination :
La demi-vie d’élimination du bétaxolol est de 15 à 20 heures.
- ***
– Hypertension artérielle.
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR D’EFFORT
- ASTHENIE (FREQUENT)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
- BRADYCARDIE (FREQUENT)
Sévère le cas échéant. - TROUBLE DIGESTIF (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- IMPUISSANCE (FREQUENT)
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (RARE)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (RARE)
Existant. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- BRONCHOSPASME (RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
Aggravation d’une claudication intermittente existante. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (RARE)
- ERUPTION PSORIASIFORME (RARE)
- PSORIASIS(AGGRAVATION) (RARE)
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
Apparition accompagnée exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l’arrêt du traitement. - SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
Accompagnant l’apparition d’anticorps antinucléaires et cédant à l’arrêt du traitement.
- MISE EN GARDE
1 – Arrêt du traitement :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux :
l’arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - SPORTIFS
Mise en garde :
L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c’est à dire sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l’angor. - ASTHME
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Les bêta-bloquants ne peuvent être administrés qu’en cas de formes légères en choisissant un bêta-1 sélectif à posologie initiale faible. Il est recommandé de faire pratiquer des épreuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bêta-mimétiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Les bêta-bloquants ne doivent pas être utilisés chez les patients insuffisants cardiaques non contrôlés par le traitement. - BRADYCARDIE
Si la fréquence s’abaisse au dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Etant donné l’effet dromotrope négatif des bêta-bloquants, le bétaxolol ne doit être administré qu’avec prudence aux patients présentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degré. - ANGOR DE PRINZMETAL
Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bêta-bloquant cardiosélectif est possible, dans les formes mineures, à condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. - TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Chez les patients souffrant de troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêta-bloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilégier un bêta-bloquant cardiosélectif et doté d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des bêta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle. - SUJET AGE
Le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite. - INSUFFISANCE RENALE
Il convient d’adapter la posologie aux valeurs de la créatininémie ou de la clairance de la créatinine ( cf posologie). - DIABETE
Prévenir le malade et renforcer en début de traitement l’autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d’une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - PSORIASIS
Des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêta-bloquants, l’indication mérite d’être pesée. - REACTION ALLERGIQUE
Chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf interactions médicamenteuses) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêta-bloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l’adrénaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bêta-bloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bêta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l’anesthésiste que le patient est traité par un bêta-bloquant.
. Si l’arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensiblité aux catécholamines.
. Dans certains cas le traitement bêta-bloquant ne peut être interrompu :
– chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’à l’intervention, étant donné le risque lié à l’arrêt brutal des bêta-bloquants.
– en cas d’urgence ou d’impossibilité d’arrêt, le patient doit être protégé d’une prédominance vagale par une prémédication suffisante d’atropine renouvelée selon les besoins. L’anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
. Le risque anaphylactique devra être pris en compte. - THYROTOXICOSE
Les bêta-bloquants sont susceptibles d’en masquer les signes cardiovasculaires. - GROSSESSE
– Aspect tératogène :
Chez l’animal : aucune action tératogène n’a été mise en évidence.
Dans l’espèce humaine, aucun effet tératogène n’a été rapporté à ce jour et les résultats d’études prospectives contrôlées n’ont pas fait état de malformations à l naissance.
– Aspect néo-natal :
Chez le nouveau-né de mère traitée, l’action bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance : si cette rémanence est sans conséquence clinique, il est néanmoins possible que survienne une défaillance cardiaqu nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf.surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d’OAP); par ailleurs bradycardie, détresse respiratoire, hypoglycémie ont été signalées. C’est pourquoi, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée en milieu spécialisé. - ALLAITEMENT
Les bêta-bloquants sont excrétés dans le lait.
Le risque de survenue d’hypoglycémie et de bradycardie n’a pas été évalué: en conséquence et par précaution, l’allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement..
- ASTHME
Sévère. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Sévère. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
Des second et troisième degrés non appareillés. - ANGOR DE PRINZMETAL
Dans les formes pures et en monothérapie. - MALADIE DU SINUS
- BLOC SINO-AURICULAIRE
- BRADYCARDIE SEVERE
< 45-50 battements par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Dans leurs formes sévères. - PHEOCHROMOCYTOME
Non traité. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Floctafénine : association contre-indiquée.
En cas de choc ou d’hypotension dus à ce produit, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêta-bloquants.
– Sultopride : association contre-indiquée.
Toubles de l’automatisme (bradycardie excessive), par addition des effets bradycardisants.
– Amiodarone (contre-indication relative) : association déconseillée.
Troubles de la contractilité, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs).
Traitement
– En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l’administration :
* d’Atropine, 1 à 2 mg I.V.
* de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
* suivie, si nécessaire, d’Isoprénaline 25 microgrammes en injection lente ou de
Dobutamine 2.5 à 10 microgrammes/kg/min..
– En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau – né de mère traitée par bêta – bloquants :
* Glucagon sur la base de 0,3 mg / kg
* hospitalisation en soins intensifs,
* Isoprénaline et Dobutamine : les
posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– La posologie usuelle est de un comprimé à vingt milligrammes par jour en une seule prise dans les deux indications.
.
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Posologie particulière :
– Insuffisance rénale :
Il convient d’adapter la posologie à l’état de la fonction
rénale : jusqu’à une clairance de la créatinine de vingt millilitres par minute il n’est pas nécessaire de changer la posologie. Cependant, une surveillance clinique est recommandée en début de traitement jusqu’à l’équilibration des taux sanguins
(quatre jours en moyenne).
En cas d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à vingt millilitres par minute) la dose initiale recommandée est de dix milligrammes par jour (prise indépendamment du rythme et des horaires des
séances d’épuration extra-rénale chez le sujet dialysé).
– Insuffisance hépatique : aucune modification de la posologie n’est nécessaire. Une surveillance clinique est cependant souhaitable en début de traitement.
.
.
Mode d’Emploi :
La
plaquette-calendrier identifiée aux jours de la semaine assurera une meilleure observance en facilitant l’adhésion du malade au traitement.