BETAXOLOL CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de [[(cyclopropylmthoxy)-2 thyl]-4 phnoxy]-1 isopropylamino-3 propanol-2

  Ensemble des dénominations

  BANM : BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
  
  CAS : 63659-19-8
  
  USAN : BETAXOLOL HYDROCHLORIDE
  
  bordereau : 2636
  
  code exprimentation : ALO-1401-02
  
  code exprimentation : SL-75212-10
  
  rINNM : BETAXOLOL HYDROCHLORIDE

  Classes Chimiques

  • AMINOALCOOL
  • ARYLOXYPROPANOLAMINE

  Molécule(s) de base : BETAXOLOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. BETABLOQUANT (principale certaine)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste beta adrnergique possdant une importante slectivit pour les rcepteurs bta 1.
     Pas d’activit sympathomimtique intrinsque.
     Peu ou pas d’activit stabilisante de membrane.
     Baisse de l’activit rnine plasmatique.
     Rduction modre de la scrtion lacrymale par les corps ciliaires:
     – Drugs and aging 1992;2:208-221.
  3. secondaire
     N’entrane que peu ou pas de perturbations de la glycorgulation.
     Faible rduction de la force contractile myocardique, apprcie par le rapport temps de contraction isomtrique/temps d’jection systolique:
     – Br J Clin Pharmacol 1980;10:41.
     Le mcanisme de l’activit antihypertensive reste prciser.

  Effets Recherchés

  2. ANTIGLAUCOMATEUX (principal)
  3. ANTIHYPERTENSEUR (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     Glaucome angle ouvert :
     – Arch Ophtalmol 1986;104:46-48.
     – Drugs of today 1986;22:213-219 (REVUE).
     – Am J Ophtalmol 1986;101:535-541.
  3. HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)

  Effets secondaires

  2. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  4. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
  5. BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     SUJET AGE

     Peut parfois ncessiter une diminution de la posologie ou un arrt du traitement.

  6. INSUFFISANCE CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Un cas d’insuffisance cardiaque grave, aprs instillation d’un collyre :
     – Arch Ophtalmol 1987;105:320.
  7. TROUBLE VASOMOTEUR (CERTAIN RARE)
     Quelques troubles vasomoteurs des extrmits ont t signals, type de sensation de froid, de paresthsies.
  8. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  10. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
      Un cas:
      – Contact Dermatitis 1993;28:121-122.
  11. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  12. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  13. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      La surveillance du bilan hpatique au cours des essais cliniques a mis en vidence quelques lvations isoles et modres des transaminases.
  14. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      La surveillance du bilan hpatique au cours des essais cliniques a mis en vidence quelques lvations isoles et modres des phosphatases alcalines.
  15. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  16. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  17. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  18. INSOMNIE (CERTAIN TRES RARE)
  19. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
      Parfois svre, un cas rapport aprs l’administration de collyre :
      – Am J Ophtalmol 1986;102:275.
  20. PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
      Li l’effet vasomoteur.
  21. SECHERESSE DE L’OEIL (CERTAIN TRES RARE)
      Par diminution de la scrtion lacrymale.
  22. DYSPNEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASTHME

      Cinq cas, aprs administration par voie oculaire (collyre) :
      – J Ophtalmol 1986;102:274.

  23. HYPERTRIGLYCERIDEMIE (CERTAIN )
  24. INFARCTUS DU MYOCARDE (A CONFIRMER )
      Un cas aprs une seule utilisation du collyre chez un sujet g :
      – N Engl J Med 1989;321:1342.
  25. SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas associ une pricardite chez un patient g.
      – Western J Med 1997;167:106-109.
  26. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (CERTAIN )
      Une tude prospective mene sur 12550 patients traits par divers btabloquants pour une HTA a mis en vidence une augmentation de 28% du risque d’apparition d’un diabte de type 2. Ce risque ne serait pas augment par les diurtiques thiazidiques, les IEC ou les inhibiteurs calciques :
      – N Engl J Med 2000;342:905-912.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etudes chez le rat et le lapin.
  3. TOXICITE PERINATALE
     Chez le nouveau-n de mre traite, possibilit de bradycardie, insuffisance cardiaque, dtresse respiratoire.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     Ne jamais interrompre brutalement un traitement bta bloquant, surtout chez les patients souffrant d’angor.
  3. ASTHME
     Utiliser avec prudence, uniquement dans les formes d’asthme modres, posologie initiale faible.
  4. INSUFFISANCE CARDIAQUE COMPENSEE
     Utiliser avec prudence, uniquement dans les formes bien compenses par un traitement digitalodiurtique.
  5. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
  6. ARTERIOPATHIE DES MEMBRES INFERIEURS
  7. PHEOCHROMOCYTOME
  8. DIABETE
     Les signes d’alerte de l’hypoglycmie sont modifis par le traitement bta bloquant.
  9. INSUFFISANCE RENALE
  10. ALLAITEMENT
      Passe dans le lait.Possibilit d’effets indsirables chez le nouveau-n.
  11. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      Lorsque le rglement d’une fdration internationale de sport le prvoit, des tests sont effectus pour les bta-bloquants.
  12. ANESTHESIE GENERALE

  Contre-Indications

  2. ASTHME
  3. INSUFFISANCE CARDIAQUE SEVERE
  4. BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE
     Du 2me et 3me degr non appareills.
  5. BRADYCARDIE
     Infrieure 50 battements par mn.
  6. SYNDROME DE RAYNAUD
  7. HYPERSENSIBILITE
     Au betaxolol, ou tout autre produit ayant provoqu un choc anaphylactique.
  8. GROSSESSE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – OCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale, chez l’adulte:
  – dans l’hypertension:
  Vingt milligrammes par jour en une prise.
  – dans le glaucome chronique:
  Deux gouttes deux fois par jour d’une solution 0,25% ou 0,5% .
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  16
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  URINE

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Biodisponibilit voisine de 80 90%; trs faible effet de premier passage hpatique.
  Taux plasmatiques maxima d’environ 50 75 ng/ml, 2 4 heures aprs administration de 20 mg per os.
  Taux plasmatique voisin
  de 16 ng/ml 24 h aprs administration de 20 mg per os.
  Une action bradycardisante peut persister 24h aprs administration per os.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 50%
  Importante concentration salivaire.
  Passe dans le lait.
  
  Demi-Vie
  16 heures.
  Allonge en cas d’insuffisance rnale.
  
  Elimination
  Rein
  Moins de 10% de la dose administre est retrouv sous forme inchange dans les urines des 24h.
  Lait.
  

  Bibliographie

  Rfrences gnrales:
  – Inpharma 1983;397:19*
  – Clin Pharmacokinet 1990;18,4:270-294 (PHACI*).
  – Drugs 1990;40:70-90 (UTILISATION EN OPHTALMOLOGIE).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • BEDRAXON (CHILI)
  • BETAOPTIC (JAPON)
  • BETAXOL (VENEZUELA)
  • BETOPTIC (AMERIQUE CENTRALE)
  • BETOPTIC (ANGLETERRE)
  • BETOPTIC (AUSTRALIE)
  • BETOPTIC (BELGIQUE)
  • BETOPTIC (CANADA)
  • BETOPTIC (SUISSE)
  • BETOPTIC (CHILI)
  • BETOPTIC (USA)
  • BETOPTIC (COLOMBIE)
  • BETOPTIC (DANEMARK)
  • BETOPTIC (ESPAGNE)
  • BETOPTIC (FINLANDE)
  • BETOPTIC (TURQUIE)
  • BETOPTIC (SUEDE)
  • BETOPTIC (REPUBLIQUE DOMINICAINE)
  • BETOPTIC (PEROU)
  • BETOPTIC (ITALIE)
  • BETOPTIMA (ALLEMAGNE)
  • KERLON (ITALIE)
  • KERLON (SUISSE)
  • KERLON (FINLANDE)
  • KERLON (BELGIQUE)
  • KERLONE (MALAISIE)
  • KERLONE (PHILIPPINES)
  • KERLONE (SINGAPOUR)
  • KERLONE (GRECE)
  • KERLONE (THAILANDE)
  • KERLONE (USA)
  • KERLONE (ALLEMAGNE)
  • KERLONE (HONG-KONG)
  • MIDRIOF (CHILI)

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