CHLORHYDRATE DE BUPIVACAINE DAKOTA PHARM 50 mg/20 ml sol inj (0,25 pour cent) (Hp) (arrt de com.)
CHLORHYDRATE DE BUPIVACAINE DAKOTA PHARM 50 mg/20 ml sol inj (0,25 pour cent) (Hp) (arrt de com.)
Introduction dans BIAM : 10/1/1995
Dernière mise à jour : 8/1/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte et enfant
Etat : arrt de commercialisation
Laboratoire : SANOFI WINTHROP (DPT HOPITAL)Produit(s) : CHLORHYDRATE DE BUPIVACAINE DAKOTA PHARM
Evénements :
- octroi d’AMM 24/12/1993
- publication JO de l’AMM 4/6/1994
- mise sur le march 10/11/1994
- rectificatif d’AMM 29/1/1999
- arrt de commercialisation 17/12/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 560152-0
20
ampoule(s)
20
ml
polypropylneEvénements :
- agrment collectivits 4/6/1994
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : arrt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 48
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERE
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste II
Prix Pharmacien HT : 317.40 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
Volume : 20
ml- BUPIVACAINE CHLORHYDRATE 50 mg
Sous forme de 52.75 mg de chlorhydrate de bupivacane hydrat
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANESTHESIQUE LOCAL (AMINOAMIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N01B-B01.
La bupivacane fait partie du groupe des anesthsiques liaison amide.
L’activit anesthsique de la bupivacane se caractrise par :
– un dlai lent de l’installation de l’anesthsie,
– une longue dure d’action (allonge lors de l’utilisation de la forme adrnaline),
– l’obtention d’un bloc sensitif presque exclusif avec la concentration 0,25 % ou associ un bloc moteur plus ou moins important avec la concentration 0,50 %.
*** Proprits Pharmacocintiques :
– Absorption :
L’absorption et la diffusion de la bupivacane dpendent de trs nombreux paramtres :
. type d’injection ;
. profil du patient ;
. concentration, dose totale injecte ;
. caractristiques physico-chimiques de cet anesthsique : solubilit dans les graisses leve (fixation prfrentielle sur les tissus riches en graisse : coeur, poumon, cerveau) ; pKa de 8,1 ; au pH de 7,4, 83 % de la fraction libre du produit est sous forme ionise.
– Distribution :
Fixation aux protines plasmatiques (prfrentiellement les alpha-1 glucoprotines) trs leve : de l’ordre de 95 % aux doses utilises en thrapeutique.
La demi-vie de distribution tissulaire est d’environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres.
Il existe une diffusion placentaire : le rapport sang foetal/sang maternel est de l’ordre du tiers.
– Elimination :
La bupivacane est presque exclusivement mtabolise par le foie par dgradation par le systme mono-oxygnasique dpendant du cytochrome P450. La presque totalit de la bupivacane injecte est limine sous forme de mtabolites.
Environ 5 10 % du produit sont limins par voie urinaire sous forme active.
La demi-vie apparente d’limination est de 3 h 30.
– Concentrations plasmatiques :
Lors d’une anesthsie pridurale ralise avec une dose totale de 150 mg de bupivacane, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 30 minutes et atteint environ 1 mcg/ml.
Aprs anesthsie pridurale en obsttrique ralise avec des doses de 50 mg 100 mg de bupivacane, les concentrations plasmatiques chez la mre varient entre 0,4 0,8 mcg/ml.
Aprs bloc du plexus brachial ralis avec 150 mg de bupivacane, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 20 minutes et atteint de l’ordre de 1,5 1,7 mcg/ml.
Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparatre les premiers signes de toxicit neurologique et cardiaque sont de 1,6 mcg/ml.
- ***
– Anesthsie rgionale lors d’intervention chirurgicale : anesthsie tronculaire, plexique, caudale, pridurale.
– Anesthsie pridurale :
. en obsttrique,
. dans le traitement de la douleur au cours d’algies diverses : noplasiques, postopratoires, post-traumatiques, artritiques,
. dans la prparation certains gestes thrapeutiques douloureux (kinsithrapie postopratoire, post-traumatique).
La bupivacane devra tre uniquement utilise par ou sous la responsabilit de mdecins expriments dans les techniques d’anesthsie loco-rgionale. - ANESTHESIE LOCOREGIONALE
- ANESTHESIE PERIDURALE
- DOULEUR POSTOPERATOIRE
- DOULEUR AIGUE
- DOULEUR POST-TRAUMATIQUE
- EFFETS SECONDAIRES GENERAUX
La survenue d’un effet indsirable doit faire suspecter un surdosage.
Les ractions toxiques, tmoins d’un surdosage en anesthsique local, peuvent apparatre dans deux conditions : soit immdiatement, par surdosage relatif d un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai d l’utilisation d’une trop grande quantit d’anesthsique. - NERVOSITE
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
- BAILLEMENT
- TREMBLEMENT
- APPREHENSION
- NYSTAGMUS
- LOGORRHEE
- CEPHALEE
- NAUSEE
- BOURDONNEMENT D’OREILLE
- CRISE CONVULSIVE
- DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
- TACHYPNEE
- APNEE
- TACHYCARDIE
- BRADYCARDIE
- DEPRESSION CARDIOVASCULAIRE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- ARYTHMIE VENTRICULAIRE
Extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- ARRET CARDIAQUE
- SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attire sur le fait que cette spcialit contient des principes actifs pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage. - CONDITIONS D’UTILISATION DU PRODUIT
L’utilisation de la bupivacane ncessite :
– un interrogatoire destin connatre le terrain, les thrapeutiques en cours et les antcdents du patient,
– si ncessaire, une prmdication par une benzodiazpine dose modre,
– de disposer d’une voie veineuse et d’un matriel complet de ranimation,
– de disposer de mdicaments anesthsiques aux proprits anticonvulsivantes (thiopental), de myorelaxants (benzodiazpines), d’atropine et de vasopresseurs,
– une surveillancelectrocardiographique continue (cardioscopie) et tensionnelle,
– de pratiquer une injection test de 5 10% de la dose,
– d’injecter lentement en raspirant frquemment,
– de maintenir le contact verbal avec le patient. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
La bupivacane tant mtabolis par le foie, les doses doivent tre limites chez l’insuffisant hpatique svre et un renouvellement ventuel des injections, par exemple pour l’anesthsie pridurale, doit tre strictement surveill chez de tels sujets, pour viter un surdosage relatif par insuffisance de mtabolisation. - ETAT DE CHOC
La bupivacane doit tre utilise avec prcaution chaque fois qu’une thrapeutique concomitante (bta-bloquants) diminue le dbit sanguin hpatique. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
La bupivacane doit tre utilise avec prcaution chaque fois qu’une pathologie (tat de choc, insuffisance cardiaque) diminue le dbit sanguin hpatique. - TRAITEMENT PAR LES BETA-BLOQUANTS
La bupivacane doit tre utilise avec prcaution chaque fois qu’une thrapeutique concomitante (bta-bloquants) diminue le dbit sanguin hpatique. - HYPOXIE
L’hypoxie, l’hyperkalimie ou l’acidose majorent le risque de toxicit cardiaque de la bupivacane et peuvent ncessiter l’adaptation des doses. - HYPERKALIEMIE
L’hypoxie, l’hyperkalimie ou l’acidose majorent le risque de toxicit cardiaque de la bupivacane et peuvent ncessiter l’adaptation des doses. - ACIDOSE
L’hypoxie, l’hyperkalimie ou l’acidose majorent le risque de toxicit cardiaque de la bupivacane et peuvent ncessiter l’adaptation des doses. - GROSSESSE
Les tudes effectues chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne mais une foetotoxicit. En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
En clinique, il n’existe pas actuellement de donnes suffisamment pertinentes pour valuer un ventuel effet malformatif de la bupivacane administre pendant le premier trimestre de la grossesse.
En consquence, l’utilisation de la bupivacane ne doit tre envisage au cours de la grossesse que si ncessaire.
Au cours de l’accouchement, une bradycardie, accompagne ventuellement d’acidose foetale, une cyanose, une baisse transitoire des rponses neurocomportementales nonatales (atonie, rflexe de succion) ont t retrouves, essentiellement avec la lidocane et la mpivacane. Ces effets sont d’autant plus manifestes que l’anesthsie est proche de la dlivrance. En consquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Par mesure de prudence, il est souhaitable d’interrompre quelques heures (environ 4 heures) l’allaitement aprs l’anesthsie. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Ce produit peut altrer les capacits de ractions pour la conduite de vhicule ou l’utilisation de machines.
- VOIE INTRAVEINEUSE
Y compris l’anesthsie locale intraveineuse. - HYPERSENSIBILITE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
A liaison amide. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
- PORPHYRIE
- HYPERTHERMIE MALIGNE(ANTECEDENTS)
- TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
Ncessitant un entranement lectrosystolique permanent non encore ralis. - EPILEPSIE
Non contrle par un traitement.
Traitement
Les manifestations toxiques neurologiques sont, en rgle gnrale, contemporaines des manifestations cardiaques. Le traitement comporte une intubation aprs emploi de myorelaxants, ventilation assiste, benzodiazpines. La surveillance doit tre de
longue dure en raison de la forte fixation tissulaire de la bupivacane.
Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparatre les premiers signes de toxicit neurologique et cardiaque sont de 1,6 mcg/ml.
Voies d’administration
– 1 – EPIDURALE
– 2 – PERINEURALE
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Le chlorhydrate de bupivacane existe sous forme adrnaline ou non, aux concentrations de 0,25 % et 0,5 % et dans diffrentes prsentations.
La forme, la concentration et la prsentation utilises varient en fonction de l’indication
et du but recherch (anesthsie chirurgicale ou analgsie pure), de l’ge et de l’tat pathologique du patient.
L’emploi des formes adrnalines allonge la dure d’action. Les formes les plus concentres procurent un bloc moteur plus constant et plus
intense.
Les posologies suivantes sont des posologies moyennes donnes titre indicatif :
* Anesthsie chirurgicale :
– Pridurale :
Adulte : chlorhydrate de bupivacane 0,5 % (5 mg/ml) : 6 8 mg par segment sans dpasser 12 24 ml au total.
–
Caudale :
Enfant : chlorhydrate de bupivacane 0,25 % (2,5 mg/ml) : 2,5 mg soit 1 ml par anne d’ge.
Adulte : chlorhydrate de bupivacane 0,5 % (5 mg/ml) :15 30 ml.
– Blocs plexiques :
Chlorhydrate de bupivacane 0,5 % (5 mg/ml) avec adrnaline de
prfrence : 20 30 ml.
Chlorhydrate de bupivacane 0,25 % (2,5 mg/ml) avec adrnaline de prfrence : 25 40 ml.
– Blocs tronculaires :
Chlorhydrate de bupivacane 0,25 % (2,5 mg/ml) ou chlorhydrate de bupivacane 0,5 % (5 mg/ml) : de quelques ml
15 ou 20 ml selon le nerf.
– Bloc intercostal :
Chlorhydrate de bupivacane 0,25 % (2,5 mg/ml) : 1 2 ml par nerf (ne jamais dpasser la dose de 100 mg, c’est–dire 40 ml).
* Analgsie obsttricale :
Chlorhydrate de bupivacane 0,25 % (2,5 mg/ml)
:
en 2 temps : 6 10 ml pour la dose haute (dilatation) et 10 15 ml pour la dose basse (expulsion) ;
en 1 temps : 18 20 ml complter ventuellement.
* Traitement de la douleur :
Chlorhydrate de bupivacane 0,25 % (2,5 mg/ml) :
analgsie par voie
pridurale : 5 15 ml renouveler toutes les 6 heures environ ;
blocs divers : 8 20 ml.
Ne pas dpasser sans prmdication ni surveillance particulire la dose totale de 150 mg de chlorhydrate de bupivacane par acte anesthsique.
Ne pas rutiliser
une ampoule entame.