MARCAINE 0,50 % (100 mg/20 ml) solution injectable (Hp)
MARCAINE 0,50 % (100 mg/20 ml) solution injectable (Hp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/1/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code exprimentation – 1553 R.B.
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Etat : commercialis
Laboratoire : ASTRA FRANCEProduit(s) : MARCAINE
Evénements :
- octroi d’AMM 8/4/1980
- publication JO de l’AMM 27/9/1980
- mise sur le march 1/12/1980
- rectificatif d’AMM 6/7/2000
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 323494-5
1
flacon(s)
20
ml
verreEvénements :
- arrt de commercialisation 11/10/1993
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : arrt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
NE PAS REUTILISERRégime : liste II
Prix Pharmacien HT : 17.69 F
Prix public TTC : 27.15 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 554367-9
10
flacon(s)
20
ml
verreEvénements :
- agrment collectivits 18/3/1994
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
NE PAS REUTILISERRégime : liste II
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
Volume : 20
ml- BUPIVACAINE CHLORHYDRATE 100 mg
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM ET/OU ACIDE LACTIQUE excipient
- EAU POUR PREPARATION INJECTABLE excipient
- ANESTHESIQUE LOCAL (AMINOAMIDE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N01B-B01.
La bupivacane fait partie du groupe des anesthsiques liaison amide.
L’activit anesthsique de la bupivacane se caractrise par :
– un dlai lent de l’installation de l’anesthsie,
– une longue dure d’action (allonge lors de l’utilisation de la forme adrnaline),
– l’obtention d’un bloc sensitif presque exclusif avec les concentrations 0,25 %, ou associ un bloc moteur plus ou moins important avec les concentrations 0,50 %.
*** Proprits Pharmacocintiques :
– Absorption :
L’absorption et la diffusion de la bupivacane dpendent de trs nombreux paramtres :
. type d’injection,
. profil du patient,
. concentration, dose totale injecte,
. caractristiques physicochimiques de cet anesthsique : solubilit dans les graisses leve (fixation prfrentielle sur les tissus riches en graisse : coeur, poumon, cerveau) ; pKa de 8,1 ; au pH de 7,4, 83 % de la fraction libre du produit sont sous forme ionise.
– Distribution :
La fixation de la bupivacane aux protines plasmatiques (prfrentiellement les alpha 1-glycoprotines) est trs leve : de l’ordre de 95 % aux doses utilises en thrapeutique.
La demi-vie de distribution tissulaire est d’environ 30 minutes et le volume de distribution est de 72 litres.
Il existe une diffusion placentaire : le rapport sang foetal/sang maternel est de l’ordre du tiers.
– Elimination :
La bupivacane est presque exclusivement mtabolise par le foie par dgradation par le systme monooxygnasique dpendant du cytochrome P450. La presque totalit de la bupivacane injecte est limine sous forme de mtabolites.
Environ 5 10 % du produit sont limins par voie urinaire sous forme active.
La demi-vie apparente d’limination est de 3 h 30.
– Concentrations plasmatiques :
Lors d’une anesthsie pridurale ralise avec une dose totale de 150 mg de bupivacane, la concentration plasmatique maximale est obtenue en 10 30 minutes et atteint environ 1 mcg/ml.
Aprs anesthsie pridurale en obsttrique ralise avec des doses de 50 mg 100 mg de bupivacane, les concentrations plasmatiques chez la mre varient entre 0,4 0,8 mcg/ml.
Aprs bloc du plexus brachial ralis avec 150 mg de bupivacane la concentration plasmatique maximale est obtenue en 15 20 minutes et atteint de l’ordre de 1,5 1,7 mcg/ml.
Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparatre les premiers signes de toxicit neurologique et cardiaque sont de 1,6 mcg/ml.
- ***
– Anesthsie locorgionale lors d’intervention chirurgicale : tronculaire, plexique, caudale, pridurale.
– Analgsie pridurale :
. en obsttrique ;
. dans le traitement de la douleur au cours d’algies diverses : noplasiques, postopratoires, post-traumatiques, artritiques ;
. dans la prparation certains gestes thrapeutiques douloureux (kinsithrapie postopratoire ou post-traumatique). - ANESTHESIE LOCOREGIONALE
- ANESTHESIE PERIDURALE
- REMARQUE
La survenue d’un effet indsirable doit faire suspecter un surdosage.
Les ractions toxiques, tmoins d’un surdosage en anesthsique local, peuvent apparatre dans deux conditions : soit immdiatement, par surdosage relatif d un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par surdosage vrai d l’utilisation d’une trop grande quantit d’anesthsique. - NERVOSITE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- BAILLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- TREMBLEMENT
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- APPREHENSION
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- NYSTAGMUS
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- LOGORRHEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- CEPHALEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- NAUSEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- BOURDONNEMENT D’OREILLE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESSigne d’appel ncessitant une surveillance attentive pour prvenir d’une ventuelle aggravation : convulsions, puis dpression du SNC.
- CRISE CONVULSIVE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - DEPRESSION DU SYSTEME NERVEUX CENTRAL
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - TACHYPNEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESpuis apne.
- APNEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - TACHYCARDIE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque.
- BRADYCARDIE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque.
- DEPRESSION MYOCARDIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESDpression cardiovasculaire avec hypotension artrielle pouvant aboutir un collapsus.
Manifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque. - HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESDpression cardiovasculaire avec hypotension artrielle pouvant aboutir un collapsus.
Manifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque. - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESDpression cardiovasculaire avec hypotension artrielle pouvant aboutir un collapsus.
Manifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque.
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEESManifestation cardiaque peuvant aboutir un arrt cardiaque.
- ARRET CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES
- MISE EN GARDE
– Sportifs :
L’attention des sportifs sera attire sur le fait que cette spcialit contient un principe actif pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage.
– Surdosage ou injection IV rapide accidentelle :
Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des ractions toxiques. - RECOMMANDATION
L’utilisation de la bupivacane ncessite :
– un interrogatoire destin connatre le terrain, les thrapeutiques en cours et les antcdents du patient ,
– si ncessaire, une prmdication par une benzodiazpine dose modre,
– de disposer d’une voie veineuse et d’un matriel complet de ranimation,
– de disposer de mdicaments anesthsiques aux proprits anticonvulsivantes (thiopental), de myorelaxants (benzodiazpines), d’atropine et de vasopresseurs,
– une surveillance lectrocardiographique continue (cardioscopie) et tensionnelle,
– de pratiquer une injection test de 5 10 % de la dose,
– d’injecter lentement en raspirant frquemment,
– de maintenir le contact verbal avec le patient. - INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
La bupivacane tant mtabolise par le foie, les doses doivent tre limites chez l’insuffisant hpatique svre et un renouvellement ventuel des injections, par exemple pour l’anesthsie pridurale, doit tre strictement surveill chez de tels sujets pour viter un surdosage relatif par insuffisance de mtabolisation. - ETAT DE CHOC
La bupivacane doit tre utilise avec prcaution chaque fois qu’un tat diminue le dbit sanguin hpatique. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
La bupivacane doit tre utilise avec prcaution chaque fois qu’un tat diminue le dbit sanguin hpatique. - TRAITEMENT PAR LES BETA-BLOQUANTS
La bupivacane doit tre utilise avec prcaution chaque fois qu’une thrapeutique concomitante (btabloquants) diminue le dbit sanguin hpatique. - HYPOXIE
L’hypoxie majore le risque de toxicit cardiaque de la bupivacane et peut ncessiter l’adaptation des doses. - HYPERKALIEMIE
Majore le risque de toxicit cardiaque de la bupivacane et peut ncessiter l’adaptation des doses. - ACIDOSE
Majore le risque de toxicit cardiaque de la bupivacane et peut ncessiter l’adaptation des doses. - QT LONG
En raison de sa toxicit cardiaque, la bupivacane doit tre utilise avec prcaution chez les patients prsentant un allongement du QT ; l’indication, la posologie et le mode d’administration doivent tre discuts pour viter tout risque de concentration plasmatique trop leve, qui pourrait tre l’origine de troubles du rythme ventriculaire svres. - GROSSESSE
Les tudes effectues chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne mais une foetotoxicit.
En clinique, aucun des anesthsiques locaux n’est connu pour tre tratogne.
Au cours de l’accouchement, une bradycardie, accompagne ventuellement d’acidose foetale, de cyanose, de baisse transitoire des rponses neurocomportementales nonatales (atonie, rflexe de succion), ont t retrouves, essentiellement avec la lidocane et la mpivacane. Ces effets sont d’autant plus manifestes que l’anesthsie est proche de la dlivrance. En consquence, on surveillera les fonctions vitales du nouveau-n. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Ce produit peut altrer les capacits de ractions pour la conduite de vhicule ou l’utilisation de machines. - SPORTIFS
L’attention des sportifs sera attire sur le fait que cette spcialit contient un principe actif pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage. - REGIME HYPOSODE
Ce mdicament contient 3,15 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un rgime hyposod strict.
- VOIE INTRAVEINEUSE
Y compris l’anesthsie locale intraveineuse. - HYPERSENSIBILITE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
A liaison amide. - TRAITEMENT ANTICOAGULANT
- PORPHYRIE
- TROUBLES DE LA CONDUCTION AURICULOVENTRICULAIRE
Ncessitant un entranement lectro-systolique permanent non encore ralis. - EPILEPSIE
Non contrle par un traitement.
Signes de l’intoxication :
Traitement
Les manifestations toxiques neurologiques sont en rgle gnrale contemporaines des manifestations cardiaques.
Le traitement comporte intubation aprs emploi de myorelaxants, ventilation assiste, benzodiazpines. La surveillance doit tre de longue
dure en raison de la forte fixation tissulaire de la bupivacane.
Les concentrations plasmatiques auxquelles peuvent apparatre les premiers signes de toxicit neurologique et cardiaque sont de 1,6 mcg/ml.
Voies d’administration
– 1 – EPIDURALE
– 2 – PERINEURALE
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
La bupivacane devra tre uniquement utilise par ou sous la responsabilit de mdecins expriments dans les techniques d’anesthsie loco-rgionale.
Le chlorhydrate de bupivacane existe sous forme adrnaline ou non, aux
concentrations de 0,25 % et 0,5 % et dans diffrentes prsentations.
La forme, la concentration et la prsentation utilises varient en fonction de l’indication et du but recherch (anesthsie chirurgicale ou analgsie pure), de l’ge et de l’tat
pathologique du patient.
L’emploi des formes adrnalines allonge la dure d’action. Les formes les plus concentres procurent un bloc moteur plus constant et plus intense.
Les posologies suivantes sont des posologies moyennes donnes titre indicatif
:
* Anesthsie chirurgicale :
– Pridurale :
Chez l’adulte, chlorhydrate de bupivacane 0,5 pour cent (5 mg/ml) : 6 8 mg par segment sans dpasser 12 24 ml au total.
– Caudale :
Chez l’adulte, chlorhydrate de bupivacane 0,5 pour cent (5 mg/ml)
: 15 30 ml.
Chez l’enfant, chlorhydrate de bupivacane 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : 2,5 mg soit 1 ml par anne d’ge.
– Blocs plexiques :
chlorhydrate de bupivacane 0,5 pour cent (5 mg/ml) avec adrnaline de prfrence : 20 30 ml.
chlorhydrate de
bupivacane 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) avec adrnaline de prfrence : 25 40 ml.
– Blocs tronculaires :
chlorhydrate de bupivacane 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) ou chlorhydrate de bupivacane 0,5 pour cent (5 mg/ml) : de quelques ml 15 ou 20 ml
selon le nerf.
– Bloc intercostal :
chlorhydrate de bupivacane 0,25 pour cent (2,5 mg/ml) : 1 2 ml par nerf (ne jamais dpasser la dose de 100 mg, c’est–dire 40 ml).
* Analgsie obsttricale : chlorhydrate de bupivacane 0,25 pour cent (2,5
mg/ml)
– en 2 temps :
6 10 ml pour la dose haute (dilatation) et 10 15 ml pour la dose basse (expulsion).
– en 1 temps :
18 20 ml complter ventuellement.
* Traitement de la douleur : chlorhydrate de bupivacane 0,25 pour cent (2,5 mg/ml)
– analgsie par voie pridurale : 5 15 ml renouveler toutes les 6 heures environ.
– blocs divers : 8 20 ml.
.
.
Mode d’Emploi :
Ne pas dpasser, sans prmdication ni surveillance particulire la dose totale de 150 mg de chlorhydrate de
bupivacaine par acte anesthsique.
Ne pas rutiliser un flacon entam.
Les solutions ne contiennent pas de conservateurs et sont destines l’usage unique.
.
.
Incompatibilits Physicochimiques :
La solubilit de la bupivacane est limite pH > ou =
6,5. Ceci doit tre pris en considration en cas de mlange avec des solutions alcalines comme les solutions de bicarbonates, car il peut y avoir prcipitation de la bupivacane et dgradation acclre de l’adrnaline.
Cette solution ne doit en aucun
cas tre conserve au contact de mtaux comme les aiguilles ou les parties mtalliques des seringues, les ions dissous pouvant provoquer un renflement au niveau du point d’injection.