ROCEPHINE 500 mg/2 ml ENF et NOUR pdre et solv pr sol inj (arrt de commercialisation)
ROCEPHINE 500 mg/2 ml ENF et NOUR pdre et solv pr sol inj (arrt de commercialisation)
Introduction dans BIAM : 21/1/1998
Dernière mise à jour : 9/3/2001
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : POUDRE ET SOLVANT POUR SOLUTION INJECTABLE
Etat : arrt de commercialisation
Laboratoire : PRODUITS ROCHEProduit(s) : ROCEPHINE
Evénements :
- octroi d’AMM 24/7/1997
- mise sur le march 12/1/1998
- publication JO de l’AMM 15/2/1998
- arrt de commercialisation 4/1/1999
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 344372-6
1
ampoule(s) de solvant
2
ml
verre
1
flacon(s) de poudre
15
ml
verreEvénements :
- agrment collectivits 11/1/1998
- inscription SS 11/1/1998
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : arrt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES Conservation (préparée, reconstituée ou déconditionnée) : 6
heure(s)
CONSERVER A TEMPERATURE < 25 DEGRES Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- CEFTRIAXONE 500 mg
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient du solvant
- ANTIBIOTIQUE VOIE GENERALE (CEPHALOSPORINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : J01D-A13.
La Ceftriaxone est une cphalosporine semi-synthtique trs large spectre d’action et rsistante aux bta-lactamases.
Spectre antibactrien :
1 / Espces habituellement sensibles : (CMI infrieure ou gale 4 mg/l) :
Plus de 90 % des souches de l’espce sont sensibles (S).
Escherichia coli, salmonella, shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, providencia, Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, streptocoques, Streptococcus pneumoniae pnicilline-sensible, staphylocoques mticilline-sensibles, Haemophilus influenzae, neisseria, Moraxella catarrhalis, peptostreptococcus, Clostridium perfringens, Borrelia burgdorferi.
2 / Espces rsistantes : (CMI suprieure 32 mg/l) :
Au moins 50 % des souches de l’espce sont rsistantes (R).
Entrocoques, listeria, staphylocoques mticilline-rsistants ; Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia, Xanthomonas maltophilia, Acinetobacter baumanii, Clostridium difficile, bactries anarobies Gram ngatif.
3 / Espces inconstamment sensibles :
Le pourcentage de rsistance acquise est variable. La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme.
Enterobacter, Citrobacter freundii, serratia, yersinia, Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae de sensibilit diminue ou rsistant la pnicilline.
NB : certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.
En france, en 1995, 30 40 % des pneumocoques sont de sensibilit diminue la pnicilline (CMI suprieure 0.12 mcg/ml). Cette diminution de l’activit intresse toutes les bta-lactamines dans des proportions variables, et devra notamment tre prise en compte pour le traitement des mningites en raison de leur gravit et des otites aigus moyennes o l’incidence des souches de sensibilit diminue peut dpasser 50 %.
* Proprits pharmacocintiques :
Distribution :
Aprs perfusion intraveineuse de 30 minutes d’une dose unique de 1 g, la concentration plasmatique maximale est en moyenne de 168 mg/l.
Aprs administration IM de la mme dose, la concentration maximale est atteinte en 2 3 h et est approximativement de 80 mg/l.
Les voies IM, IV sont bioquivalentes (aires sous la courbe similaires). La ceftriaxone administre par voie intramusculaire a donc une biodisponibilit absolue voisine de 100 %.
Le volume de distribution de la ceftriaxone est compris entre 7 et 12 litres. La diffusion de la ceftriaxone est bonne dans le liquide interstitiel, les tissus et les liquides organiques (notamment le LCR, la bile, l’os, les scrtions bronchiques, les foyers infectieux de la sphre ORL).
Liaison aux protines :
La liaison de la ceftriaxone aux protines plasmatiques (albumine) est rversible et saturable. Elle varie de 80 95 % dans la gamme des concentrations thrapeutiques. Du fait d’un plus faible taux d’albumine, la proportion de ceftriaxone libre dans le liquide interstitiel est donc plus leve que dans le plasma.
Biotransformation :
La ceftriaxone est trs faiblement mtabolise. Seule la flore intestinale la transforme en mtabolites inactifs.
Elimination :
– L’limination de la ceftriaxone se fait par voie urinaire et biliaire.
– La clairance plasmatique totale est comprise entre 10 et 22 ml/min.
– La clairance rnale est comprise entre 5 et 12 ml/min.
– 50 60 % de la ceftriaxone sont excrts sous forme inchange dans l’urine alors que 40 50 % sont limins dans la bile.
– La demi-vie d’limination chez l’adulte est d’environ 8 heures.
Conditions cliniques particulires :
– Chez le nouveau-n, la quantit de ceftriaxone retrouve dans l’urine correspond environ 70 % de la dose administre.
– Chez les nouveau-ns de moins de 8 jours, la demi-vie d’limination moyenne est gnralement 2 3 fois suprieure celle trouve chez le jeune adulte ; chez le nourrisson de 3 12 mois, elle est raccourcie.
– Chez l’enfant et le nourrisson, aprs injection IM unique de 50 mg/kg, la concentration plasmatique totale en ceftriaxone est maximale aprs 5.4 heures (192 mg/l +/- 135).
– Chez l’enfant et le nourrisson, aprs injection IM, la diffusion dans l’oreille moyenne est bonne avec des taux suprieurs la CMI des principales bactries responsables d’otite moyenne aigu, pendant au moins 48 heures. Aprs une injection unique de 50 mg/kg, la concentration totale en ceftriaxone dans le liquide d’oreille moyenne est d’environ 5 mg/l 1.5 heure, de 33 mg/l +/- 20 la 15 me heure ; elle se maintient en plateau la 24 me heure (35 mg/l +/- 12) et est encore de 19 mg/l +/- 7 aprs 48 heures.
– Chez les patients prsentant une insuffisance rnale ou hpatique, la pharmacocintique de la ceftriaxone n’est que peu modifie et la demi-vie d’limination n’est que lgrement augmente. Si seule la fonction rnale est touche, l’limination biliaire de la ceftriaxone est augmente, si seule la fonction hpatique est touche, l’limination rnale est augmente.
- ***
* En pratique hospitalire :
Infections svres dues aux germes sensibles la ceftriaxone, y compris les mningites, l’exclusion de celles Listeria monocytogenes.
Maladie de Lyme dissmine lors de :
– la phase prcoce avec mningite (stade secondaire),
– la phase tardive avec manifestations systmiques, neurologiques et articulaires (stade tertiaire).
* En pratique de ville :
Les indications sont limites :
– La poursuite de traitements dbuts l’hpital.
– Infections respiratoires basses, dans les formes svres, notamment :
. pour les pneumopathies bactriennes (pneumocoque, prsumes bacilles [G-]),
. pour les pousses aigus de bronchite chronique, gnralement en deuxime intention.
– Infections urinaires svres et/ou germes rsistants :
. pylonphrites aigus,
. infections urinaires basses associes un syndrome septique.
– Certaines otites moyennes aigus de l’enfant et du nourrisson, en cas d’chec ou d’impossibilit d’assurer un traitement adapt par voie orale, c’est–dire :
– en cas d’chec d’un traitement conventionnel probabiliste pralable de 72 heures, dfini par la persistance, la rapparition ou l’aggravation de la symptomatologie ou encore l’apparition d’une otorrhe ; cette situation ncessite une documentation bactriologique par paracentse ou prlvement de l’otorrhe ;
ou
– exceptionnellement, chez le nourrisson de moins de 30 mois, le traitement de l’otite moyenne aigu par la ceftriaxone est envisageable en premire intention en alternative aux traitements oraux, en cas d’impossibilit d’assurer un traitement adapt par voie orale, tout particulirement en cas d’otite moyenne aigu suspecte d’tre due au pneumocoque dans les rgions forte prvalence de rsistance du pneumocoque la pnicilline. - INFECTION SEVERE A GERMES SENSIBLES
- MALADIE DE LYME
- ERUPTION CUTANEE
- URTICAIRE
- FIEVRE
- REACTION ANAPHYLACTIQUE
- DIARRHEE
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- STOMATITE
- COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (RARE)
- EOSINOPHILIE
- LEUCOPENIE
- NEUTROPENIE
- THROMBOPENIE
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (RARE)
- AGRANULOCYTOSE
Cas isols. - TOXICITE RENALE
Des altrations de la fonction rnale ont t observes avec des antibiotiques du mme groupe, surtout en cas de traitement associ avec les aminosides et les diurtiques puissants. - CEPHALEE (RARE)
- VERTIGE (RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (RARE)
- LITHIASE BILIAIRE
De rares cas d’images chographiques de sdimentations vsiculaires ont t signals, qu’elles s’associent ou non une symptomatologie clinique, le traitement doit tre interrompu afin de permettre la rgression des signes. - ENCEPHALOPATHIE
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALEL’administration de fortes posologies de bta-lactamines, en particulier chez l’insuffisant rnal, peut entraner des encphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
- HYPERSENSIBILITE
La survenue de toute manifestation allergique impose l’arrt du traitement.
La prescription de cphalosporines ncessite un interrogatoire pralable.
L’allergie aux pnicillines tant croise avec celle aux cphalosporines dans 5 10 pour cent des cas :
. l’utilisation des cphalosporines doit tre extrmement prudente chez les patients pnicillo-sensibles ; une surveillance mdicale stricte est ncessaire ds la premire administration.
L’empli des cphalosporines est proscrire formellement chez les sujets ayant des antcdents d’allergie de type immdiat aux cphalospoines. En cas de doute, la prsence du mdecin auprs du patient est indispensable la premire administration afin de traiter l’accident anaphylactique possible.
Les ractions d’hypersensibilit (anaphylaxie) observe avec ces deux types de substances peuvent tre graves et parfois fatales. - DOULEUR
En cas de douleur de l’hypochondre droit, il est souhaitable de pratiquer une chographie la recherche d’un prcipit biliaire. - HYPERBILIRUBINEMIE
Des tudes ont montr que la ceftriaxone, comme les autres cphalosporines pouvait dplacer la bilirubine de l’albumine srique.
Ainsi , la prudence est de rigueur lorsqu’il s’agit de traiter par ceftriaxone des nouveaux-ns prsentant une hyperbilirubinmie.
La ceftriaxone ne doit pas tre utilise chez le nouveau-n (en particulier prmatur) ayant un risque de dvelopper une encphaolpathie la bilirubine. - TRAITEMENT PROLONGE
En cas de traitement prolong, des contrles rgulier de la formule sanguine s’imposent. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
La posologie devra tre adapte en fonction de la clairance de la cratinine. - INSUFFISANCE RENALE ET HEPATIQUE
La posologie devra tre adapte en fonction de la clairance de la cratinine. - REGIME DESODE
La teneur en sodium est de 83 mg pour 1000 mg.
Traitement
La ceftriaxone est faiblement dialysable. Le traitement d’un surdosage doit tre symptomatique.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie usuelle :
Enfants et nourrissons : cinquante mg/kg/jour en une seule injection.
– Maladie de Lyme : de cinquante cent mg/kg/j en une injection.
La dure du traitement est habituellement de quatorze jours, pouvant tre porte vingt et un
jours dans les formes svres ou tardives.
– Dans les cas de mningites : la posologie peut varier de de cinquante cent mg/kg/jour en une seule injection, la posologie de cent mg/kg n’tant justifie que comme traitement d’attaque.
– Otites moyennes
aigus :
. en cas d’chec thrapeutique : cinquante mg/kg/jour pendant trois jours ;
. en alternative aux traitements oraux : cinquante mg/kg en une injection unique.
.
Mode d’emploi :
Voie intramusculaire.
Il est recommand de ne pas injecter plus de 1
g du mme ct.
Incompatibilits :
Des prcipitations ont t observes avec des solutions contenant du calcium.
La ceftriaxone sodique ne doit pas tre mlange des solutions contenant du calcium, notamment la solution de Hartmann ou la solution de
Ringer.
La ceftriaxone sodique est incompatible avec l’amsacrine, la vancomycine, le fluconazole et les aminosides.