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VIAGRA 25 mg comprims pelliculs

Introduction dans BIAM : 21/10/1998
Dernière mise à jour : 8/8/2000

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Autres dénominations :
  No AMM europenne – EU /1/98/077/002-003

  
  Forme : COMPRIMES PELLICULES
  
  Etat : commercialis
  
  Laboratoire : PFIZER

  Produit(s) : VIAGRA

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 14/9/1998
  2. mise sur le march 15/10/1998
  3. publication JO de l’AMM 28/10/1998

  Présentation et Conditionnement

  Conditionnement 1

  Numéro AMM : 348422-8
  
  1
  plaquette(s) thermoforme(s)
  4
  unit(s)
  alu/aclar
  
  Lieu de délivrance : officine
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES
  EVITER L’HUMIDITE

  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  non rembours
  
  Prix Pharmacien HT : 167.98 F
  
  Prix public TTC : 266.20 F
  
  TVA : 5.50 %

  Conditionnement 2

  Numéro AMM : 348423-4
  
  2
  plaquette(s) thermoforme(s)
  4
  unit(s)
  alu/aclar
  
  Lieu de délivrance : officine
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  CONSERVER A TEMPERATURE < 30 DEGRES
  EVITER L’HUMIDITE

  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  non rembours
  
  Prix Pharmacien HT : 333.71 F
  
  Prix public TTC : 528.90 F
  
  TVA : 5.50 %
  

  Composition

  Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

  Principes actifs

  • SILDENAFIL 25 mg

  Principes non-actifs

  • CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
  • HYDROGENOPHOSPHATE DE CALCIUM ANHYDRE excipient
  • CROSCARMELLOSE SODIQUE excipient
  • STEARATE DE MAGNESIUM excipient
  • HYPROMELLOSE pelliculage
  • DIOXYDE DE TITANE pelliculage
  • LACTOSE pelliculage
  • TRIACETINE pelliculage
  • INDIGOTINE LAQUE ALUMINIQUE colorant (pelliculage)

  Propriétés Thérapeutiques

  2. TRAITEMENT DE L’IMPUISSANCE (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : G04B-E03
     Le sildnafil est un traitement oral des troubles de l’rection. Dans des conditions naturelles, c’est–dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction rectile dficiente en accroissant le flux sanguin vers le pnis.
     Le mcanisme physiologique responsable de l’rection du pnis implique la libration de monoxyde d’azote (NO) dans le corps caverneux de la verge lors de la stimulation sexuelle. L’oxyde d’azote active alors l’enzyme guanylate cyclase, ce qui entrane une augmentation des concentrations de guanosine monophosphate cyclique (GMPc) induisant un relchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l’afflux sanguin.
     Le sildnafil est un inhibiteur puissant et slectif de la phosphodiestrase du type 5 (PDE5), spcifique de la GMPc, dans les corps caverneux de la verge ; c’est cet endroit que la PDE5 est responsable de la dgradation de la GMPc. Le sildnafil a un site d’action priphrique sur les rections. Le sildnafil n’a pas d’effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isol, mais il accentue de manire importante les effets relaxants du NO sur ce tissu. Quand la voie NO/GMPc est active, comme lors d’une stimulation sexuelle, l’inhibition de la PDE5 par le sildnafil entrane une augmentation des concentrations de GMPc dans les corps caverneux. C’est pourquoi une stimulation sexuelle est ncessaire pour que le sildnafil produise des effets pharmacologiques bnfiques.
     Des tudes in vitro ont montr que le sildnafil tait de 80 10000 fois plus slectif pour la PDE5 que pour les autres isoenzymes de phosphodiestrases (PDE1, 2, 3 et 4). En particulier, le sildnafil est plus de 4000 fois plus slectif pour la PDE5 que pour la PDE3, c’est–dire l’isoenzyme de la phosphodiestrase spcifique de l’AMPc impliqu dans le contrle de la contractilit cardiaque. Il y a une slectivit 10 fois plus importante par rapport la PDE6, implique dans le processus de la phototransduction rtinienne.
     Deux tudes cliniques ont t conues spcifiquement afin d’valuer partir de quel moment aprs l’administration et pendant combien de temps le sildnafil pouvait induire une rection en rponse une stimulation sexuelle. Dans une tude de plthysmographie pnienne (RigiScan) chez des patients jeun prenant du sildnafil, le temps mdian d’obtention d’une rection suffisante pour un rapport sexuel (60% de rigidit) tait de 25 minutes (intervalle : 12 37 minutes). Dans une autre tude avec RigiScan, le sildnafil pouvait encore produire une rection en rponse une stimulation sexuelle 4 5 heures aprs l’administration.
     Le sildnafil donne lieu des baisses faibles et passagres de la pression artrielle ; dans la plupart des cas, cette baisse ne se traduit par aucun effet clinique. La baisse moyenne maximale de la pression artrielle systolique en position couche aprs administration orale de 100 mg de sildnafil tait de 8.4 mmHg. Le changement correspondant de la pression diastolique dans la mme position tait de 5.5 mmHg. Ces baisses de tension sont compatibles avec les effets vasodilateurs du sildnafil, probablement en raison de l’augmentation des concentrations GMPc dans les muscles vasculaires lisses. Des doses orales uniques de sildnafil allant jusqu’ 100 mg administres des volontaires sains ne donnaient lieu aucun effet cliniquement pertinent sur l’ECG.
     Des diffrences lgres et passagres dans la diffrenciation des couleurs (bleu et vert) ont t dtectes chez certains sujets en utilisant le test Farnsworth-Munsell 100 valuant la distinction des nuances une heure aprs l’administration d’une dose de 100 mg ; deux heures aprs l’administration, plus aucun effet n’tait remarqu. Le mcanisme avanc de cette modification dans la distinction des couleurs est li l’inhibition de la PDE6, laquelle joue un rle dans la cascade de phototransduction de la rtine. Le sildnafil est sans effet sur l’acuit visuelle ou la sensibilit aux contrastes.
     Aucun effet sur la mobilit ou la morphologie des spermatozodes n’est apparu aprs l’administration par voie orale d’une dose unique de 100 mg de sildnafil chez le volontaire sain.
     Autres informations concernant les essais cliniques :
     Dans les tudes cliniques, le sildnafil a t administr plus de 3000 patients gs de 19 87 ans. Les groupes de patients suivants taient reprsents : sujets gs (21%), patients souffrant d’hypertension (24%), de diabte sucr (16%), de cardiopathie ischmique et autres maladies cardiovasculaires (14%), d’hyperlipidmie (14%), d’une lsion de la moelle pinire (6%), de dpression (5%), d’une rsection transurtrale de la prostate (5%), d’une prostactectomie radicale (4%). En revanche, les groupes suivants taient peu reprsents ou exclus des tudes cliniques : patients ayant subi une intervention chirurgicale au niveau du pelvis ou une radiothrapie, patients prsentant une insuffisance rnale ou hpatique svre et patients prsentant certaines affections cardiovasculaires.
     Dans les tudes dose fixe, la proportion des patients signalant une amlioration de leurs rections grce au traitement tait de 62% (25 mg), 74% (50 mg) et 82% (100 mg) contre 25% chez les patients recevant un placebo. Dans les tudes cliniques, le taux d’interruption du traitement d au sildnafil tait faible et similaire au placebo.
     En cumulant toutes les tudes, la proportion de patients sous sildnafil signalant une amlioration tait (par population) de 84% (troubles rectiles psychognes), 77% (troubles rectiles mixtes), 68% (troubles rectiles organiques), 67% (sujets gs), 59% (diabte sucr), 69% (cardiopathie ischmique), 68% (hypertendus), 61 % (rsection transurtrale de la prostate), 43% (prostatectomie radicale), 83% (lsion de la moelle pinire) et 75% (dpression). La tolrance et l’efficacit du sildnafil se maintenaient dans les tudes long terme.
     * Proprits pharmacocintiques :
     Absorption :
     Le sildnafil est rapidement absorb. Les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues en 30 120 minutes (mdiane : 60 minutes) aprs administration orale chez un sujet jeun. La biodisponibilit orale absolue est de 41 % en moyenne (intervalle : 25 63%). Aprs administration orale de sildnafil, l’augmentation de l’AUC et de la Cmax est proportionnelle la dose sur l’intervalle recommand (25-100 mg).
     Lorsque le sildnafil est pris avec de la nourriture, la vitesse d’absorption est diminue ; on constate un allongement moyen du Tmax de 60 minutes et une baisse moyenne de la Cmax de 29%.
     Distribution :
     Le volume de distribution moyen l’tat d’quilibre du sildnafil est de 105 l, ce qui suggre une distribution tissulaire. Le sildnafil et son principal mtabolite circulant (N-dmthyl) sont lis aux protines plasmatiques raison d’environ 96% dans les deux cas. La liaison aux protines est indpendante des concentrations mdicamenteuses totales.
     Chez des volontaires sains recevant du sildnafil (100 mg en dose unique), moins de 0.0002% de la dose administre (en moyenne 188 ng) se retrouvait dans l’jacula obtenu 90 minutes aprs l’administration.
     Mtabolisme :
     Le sildnafil est principalement limin par les isoenzymes microsomiques hpatiques CYP3A4 (voie principale) et CYP2C9 (voie secondaire). Le principal mtabolite circulant est produit par N-dmthylation du sildnafil. Le profil de slectivit de ce mtabolite envers les phosphodiestrases est similaire celui du sildnafil ; in vitro, sa puissance d’inhibition vis–vis de la PDE5 est environ de moiti moindre de celle de la molcule mre. Les concentrations plasmatiques de ce mtabolite reprsentent environ 40% de celles du sildnafil. Ce N-dmthyl mtabolite est ensuite lui-mme mtabolis ; sa demi-vie d’limination est d’environ 4 heures.
     Elimination :
     Le coefficient d’puration totale du sildnafil est de 41 l/h ; la demi-vie d’limination terminale qui en rsulte est de 3 5 heures. Aprs administration orale ou intraveineuse, le sildnafil est limin sous forme de mtabolites, principalement dans les fces (environ 80% de la dose orale administre) et, dans une moindre mesure, dans les urines (environ 13% de la dose orale administre).
     Sujet g :
     Chez des volontaires sains gs de 65 ans ou plus, la clairance du sildnafil tait diminue ; en consquence, les concentrations plasmatiques de sildnafil et de son mtabolite N-dmthyl taient suprieures d’environ 90% celles observes chez des volontaires sains plus jeunes (gs de 18 45 ans). En raison de diffrences lies l’ge en matire de liaison aux protines plasmatiques, l’augmentation correspondante des concentrations plasmatiques libres de sildnafil tait d’environ 40%.
     Insuffisant rnal :
     Chez des volontaires prsentant une insuffisance rnale lgre modre (clairance de la cratinine de 30 80 ml/min), le profil pharmacocintique du sildnafil (50 mg) n’tait pas modifi aprs une administration unique par voie orale. L’aire sous la courbe et la Cmax du N-dmthyl mtabolite taient augmentes de 126% et 73%, respectivement, par rapport des volontaires de mme ge sans insuffisance rnale. Toutefois, tant donn la variabilit leve d’un individu l’autre, ces diffrences n’taient pas statistiquement significatives. Chez des volontaires souffrant d’une insuffisance rnale svre (clairance de la cratinine infrieure 30 ml/min), la clairance du sildnafil tait diminue, ce qui entranait une augmentation de l’aire sous la courbe (100%) et de la Cmax (88%) par rapport aux volontaires de mme ge sans insuffisance rnale. En outre, l’aire sous la courbe et la Cmax du N-dmthyl mtabolite taient significativement augmentes, respectivement de 79% et 200%.
     Insuffisant hpatique :
     Chez des volontaires prsentant une cirrhose hpatique lgre modre (A et B dans la classification de Child-Pugh), la clairance du sildnafil tait diminue, ce qui induisait une augmentation de l’aire sous la courbe (84%) et de la Cmax (47%) par rapport aux volontaires de mme ge sans insuffisance hpatique. Les caractristiques pharmacocintiques du sildnafil n’ont pas t tudies chez les insuffisants hpatiques svres.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     Traitement des troubles de l’rection, ce qui correspond l’incapacit d’obtenir ou de maintenir une rection du pnis suffisante pour une activit sexuelle satisfaisante.
     Une stimulation sexuelle est requise pour que Viagra soit efficace.
     Viagra n’est pas indiqu chez la femme.
  3. IMPUISSANCE

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (FREQUENT)
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  3. ROUGEUR DE LA FACE (FREQUENT)
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  4. SENSATION DE VERTIGE (RARE)
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  5. DYSPEPSIE (PEU FREQUENT)
     Dans les tudes doses fixes, les dyspepsies (12%) ont t plus frquents 100 mg qu’aux doses infrieures.
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  6. CONGESTION NASALE (RARE)
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  7. DYSCHROMATOPSIE (RARE)
     Observ chez 1..9% des patients, il sont lgers et transitoires.
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  8. FLOU VISUEL
     Observ chez 1..9% des patients, il sont lgers et transitoires. Il peut y avoir une augmentation de la perception de la lumire.
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  9. DOULEUR MUSCULAIRE
     En outre, certains rapports signalent des douleurs musculaires en cas d’administrations de sildnafil plus frquentes que la posologie recommande.
     Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.
  10. PRIAPISME
      Les effets indsirables taient d’intensit lgre modre, et leur incidence et leur svrit augmentaient avec la dose.

  Précautions d’emploi

  2. EXAMENS PRELIMINAIRES
     – On pratiquera une anamnse et un examen clinique afin de diagnostiquer le trouble de l’rection et d’en dterminer les causes sous-jacentes potentielles avant d’envisager un traitement mdicamenteux.
     
     – Avant d’instaurer un traitement des troubles de l’rection, les mdecins doivent examiner la fonction cardiovasculaire de leurs patients, dans la mesure o toute activit sexuelle comporte un risque cardiaque. Le sildnafil a des proprits vasodilatatrices entranant des diminutions lgres et transitoires de la pression artrielle et donc potentialise l’effet hypotenseur des drivs nitrs.
  3. MALFORMATION ORGANIQUE
     Les mdicaments traitant les troubles de l’rection, y compris le sildnafil, doivent tre utiliss avec prudence chez les patients prsentant une malformation anatomique du pnis (comme une angulation, une sclrose des corps caverneux ou la maladie de La Peyronie).
  4. PRIAPISME
     Les mdicaments traitant les troubles de l’rection, y compris le sildnafil, doivent tre utiliss avec prudence chez les patients prsentant des pathologies susceptibles de les prdisposer au priapisme (comme une drpanocytose, un mylome multiple ou une leucmie).
  5. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
     La tolrance et l’efficacit de l’association du sildnafil avec d’autres traitements des troubles rectiles n’ont pas t tudies. Il n’est donc pas recommand de recourir de telles associations.
  6. TROUBLES DE L’HEMOSTASE
     Des tudes sur les plaquettes sanguines humaines montrent que le sildnafil potentialise l’effet antiagrgant du nitroprussiate de sodium in vitro. Il n’existe pas de donnes sur la tolrance du sildnafil chez les patients prsentant des troubles hmorragiques. Ds lors, chez ces patients, le sildnafil ne doit tre administr qu’aprs une valuation minutieuse du rapport bnfice-risque.
  7. ULCERE GASTRODUODENAL
     Des tudes sur les plaquettes sanguines humaines montrent que le sildnafil potentialise l’effet antiagrgant du nitroprussiate de sodium in vitro. Il n’existe pas de donnes sur la tolrance du sildnafil chez les patients prsentant un ulcre gastroduodnal volutif. Ds lors, chez ces patients, le sildnafil ne doit tre administr qu’aprs une valuation minutieuse du rapport bnfice-risque.
  8. CONDUCTEURS DE VEHICULES
     Comme des sensations vertigineuses et des troubles de la vision ont t rapports dans les tudes cliniques avec le sildnafil, les patients doivent connatre la manire dont ils ragissent Viagra avant de conduire un vhicule ou de manipuler des machines.

  Contre-Indications

  2. ASSOCIATION AUX DERIVES NITRES
     Compte tenu de la connaissance de son mode d’action au niveau de la voie monoxyde d’azote/guanosine monophosphate cyclique (GMPc), il a t montr que le sildnafil potentialise l’effet hypotenseur des drivs nitrs ; son administration concomitante avec des donneurs de monoxyde d’azote (comme le nitrite d’amyle) ou des drivs nitrs sous n’importe quelle forme est donc contre-indique.
  3. TROUBLES CARDIOVASCULAIRES
     Les mdicaments utiliss dans le traitement des troubles de l’rection, y compris le sildnafil, ne doivent pas tre utiliss chez les hommes pour qui l’activit sexuelle est dconseille (par exemple des patients avec des troubles cardiovasculaires svres comme un angor instable ou une insuffisance cardiaque grave).
  4. INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
     Son utilisation chez ces patients est contre-indique tant qu’aucune information complmentaire n’est disponible.
  5. HYPOTENSION ARTERIELLE
     Son utilisation est contre-indique chez les patient avec une pression artrielle infrieure 90/50 mm Hg tant qu’aucune information complmentaire n’est disponible.
  6. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL (ANTECEDENT)
     Son utilisation chez ces patients est contre-indique tant qu’aucune information complmentaire n’est disponible.
  7. INFARCTUS DU MYOCARDE(ANTECEDENT)
     Son utilisation chez ces patients est contre-indique tant qu’aucune information complmentaire n’est disponible.
  8. RETINITE PIGMENTAIRE
     La tolrance du sildnafil n’a pas t tudie dans les troubles hrditaires dgnratifs connus de la rtine comme la rtinite pigmentaire (une minorit de ces patients prsentent des troubles gntiques des phosphodiestrases rtiniennes). Son utilisation chez ces patients est donc contre-indique tant qu’aucune information complmentaire n’est disponible.
  9. HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT

  Surdosage

  Traitement
  
  Lors des tudes chez des volontaires recevant des doses uniques allant jusqu’ 800 mg, les effets indsirables taient les mmes qu’aux doses plus faibles, mais leur incidence et leur svrit taient accrues. Des doses de 200 mg n’apportent pas une
  efficacit suprieure, mais l’incidence des effets indsirables (cphales, rougeur de la face, sensations vertigineuses, dyspepsie, congestion nasale, troubles de la vision) tait augmente.
  En cas de surdosage, les mesures habituelles de traitement
  symptomatique doivent tre mises en uvre selon les besoins. Une dialyse rnale ne devrait pas acclrer la clairance du produit, celui-ci tant fortement li aux protines plasmatiques et non limin par les urines.
  

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  Adulte :
  La dose recommande est de cinquante mg, prendre selon les besoins, environ une heure avant toute activit sexuelle. En fonction de l’efficacit et de la tolrance, la dose peut tre porte cent mg ou rduite vingt
  cinq mg. La dose maximale recommande est de cent mg. Il est recommand d’utiliser le mdicament au maximum une fois par jour.
  Si le mdicament est pris avec de la nourriture, l’action de Viagra peut tre retarde par rapport une prise
  jeun.
  .
  Posologies particulires :
  Sujet g :
  Comme la clairance du sildnafil est diminue chez le sujet g, une premire dose de vingt cinq mg doit tre utilise. En fonction de l’efficacit et de la tolrance, la dose peut tre porte cinquante
  mg, voire cent mg.
  Insuffisant rnal :
  Chez le patient prsentant une insuffisance rnale lgre modre (clairance la cratinine de 30 80 ml/min) : mmes recommandations posologiques que chez l’adulte.
  La clairance du sildnafil tant diminue
  chez le patient prsentant une insuffisance rnale svre (clairance de la cratinine infrieure 30 ml/min), l’utilisation d’une dose de vingt cinq mg doit tre envisage. Selon l’efficacit et la tolrance, la dose peut tre porte cinquante mg ou
  cent mg.
  Insuffisant hpatique :
  La clairance du sildnafil tant diminue chez le patient prsentant une insuffisance hpatique (par exemple une cirrhose), l’utilisation d’une dose de vingt cinq mg doit tre envisage. En fonction de l’efficacit et
  de la tolrance, la dose peut tre porte cinquante mg ou cent mg.
  Enfant :
  Viagra n’est pas indiqu chez le sujet de moins de dix huit ans.
  .
  Grossesse :
  Lors d’tudes de reproduction chez le rat et le lapin, aucun effet indsirable pertinent n’a
  t observ aprs administration orale de sildnafil.

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