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DOSTINEX 0.5 mg comprimés

Introduction dans BIAM : 13/11/1998
Dernière mise à jour : 23/3/2001

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : COMPRIMES
  
  Etat : commercialisé
  
  Laboratoire : PHARMACIA-UPJOHN

  Produit(s) : DOSTINEX

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 13/3/1996
  2. publication JO de l’AMM 24/10/1996
  3. mise sur le marché 24/9/1998
  4. rectificatif d’AMM 16/11/2000

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 340428-7
  
  1
  flacon(s)
  8
  unité(s)
  verre ambré
  blancs

  Evénements :

  1. agrément collectivités 6/2/1997
  2. inscription SS 6/2/1997

  
  Lieu de délivrance : officine et hôpitaux
  
  Etat actuel : commercialisé
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 24
  mois
  
  Régime : liste I

  Réglementation des prix :
  remboursé
  65 %
  
  Prix Pharmacien HT : 254.89 F
  
  Prix public TTC : 295.30 F
  
  TVA : 2.10 %
  

  Composition

  Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE

  Principes actifs

  • CABERGOLINE 0.50 mg

  Principes non-actifs

  • LACTOSE ANHYDRE excipient
  • LEUCINE excipient

  Propriétés Thérapeutiques

  2. INHIBITEUR DE LA PROLACTINE (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : G02C-B03.
     Inhibiteur de la prolactine, agoniste dopaminergique D2.
     La cabergoline est un agoniste dopaminergique D2 dérivé de l’ergot de seigle, doté d’une activité inhibitrice puissante et prolongée de la sécrétion de prolactine. Il agit par stimulation directe des récepteurs D2-dopaminergiques au niveau des cellules lactotropes de l’hypophyse, en inhibant la sécrétion de prolactine.
     L’abaissement de la prolactinémie est proportionnel à la dose en ce qui concerne l’intensité et la durée de son action.
     * Propriétés pharmacocinétiques :
     Après administration orale du produit marqué, le produit est absorbé au niveau du tractus gastro-intestinal avec une concentration plasmatique maximale de radioactivité entre 0,5 et 4 heures. La molécule mère subit vraisemblablement une forte dégradation présystémique (possible premier passage hépatique).
     Dix jours après l’administration, environ 18 et 72% de la dose radioactive sont respectivement éliminés dans les urines et les fèces. Le produit inchangé éliminé dans les urines représente 2 à 3% de la dose. 7 à 9% de la dose sont retrouvés sous forme de métabolites dans les urines.
     La demi-vie d’élimination de la cabergoline, estimée indirectement à partir des taux d’excrétion urinaires, est longue (de 63 et 68 heures chez les volontaires sains, de 79 et 115 heures chez les patients hyperprolactinémiques). La variabilité interindividuelle est très grande (et les valeurs des concentrations plasmatiques sont fréquemment inférieures aux limites de quantification des méthodes de dosages utilisées).
     L’état d’équilibre serait atteint après 4 semaines. La liaison aux protéines plasmatiques est de 41 à 42% dans une gamme des concentrations de 0,1 à 10 ng/ml.
     Chez l’insuffisant rénal, il semble que les modifications d’excrétion soient mineures ; chez l’insuffisant hépatique sévère, une diminution du métabolisme de la molécule est constatée, entraînant une augmentation de concentrations plasmatiques de la cabergoline et de ses dérivés.

  Indications Thérapeutiques

  2. ***
     Hyperprolactinémie idiopathique, hyperprolactinémie liée à la présence d’un microadénome hypophysaire, et leurs manifestations cliniques :
     – chez la femme : galactorrhée, oligo ou aménorrhée, infertilité ;
     – chez l’homme : gynécomastie, impuissance.
  3. HYPERPROLACTINEMIE
  4. GALACTORRHEE IATROGENE
  5. AMENORRHEE
  6. STERILITE ANOVULATOIRE
  7. GYNECOMASTIE
  8. IMPUISSANCE

  Effets secondaires

  2. COMMENTAIRE GENERAL
     Les symptômes rapportés surviennent habituellement au cours des deux premières semaines de traitement, ne nécessitent en général pas son interruption et disparaissent, pour la plupart, avec sa poursuite.
     Un traitement initial progressif réduit le risque d’effets indésirables.
  3. NAUSEE (FREQUENT)
  4. VOMISSEMENT (FREQUENT)
  5. CEPHALEE (FREQUENT)
  6. SENSATION DE VERTIGE (FREQUENT)
  7. VERTIGE (FREQUENT)
  8. DOULEUR ABDOMINALE (FREQUENT)
  9. CONSTIPATION (FREQUENT)
  10. ASTHENIE (FREQUENT)
  11. HYPOTENSION ARTERIELLE
  12. MALAISE
  13. MASTODYNIE (RARE)
  14. BOUFFEE DE CHALEUR (RARE)
  15. DEPRESSION (RARE)
  16. PARESTHESIE

  Précautions d’emploi

  2. SURVEILLANCE CLINIQUE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT

     Une surveillance tensionnelle au cours des premiers jours de traitement est nécessaire en raison d’un risque d’hypotension orthostatique.

  3. CONTRACEPTION LOCALE
     La cabergoline pouvant restaurer la fertilité, une méthode adéquate de contraception doit être adoptée chez les femmes ne souhaitant pas de grossesse.
  4. ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE
     En cas d’adénome hypophysaire chez une femme enceinte et en particulier si le traitement a été interrompu, une surveillance attentive de l’adénome tout au long de la grossesse est indispensable.
     En cas de signes d’expansion tumorale (altération du champ visuel ou céphalées), une prise en charge en milieu spécialisé est nécessaire et un traitement adapté doit être entrepris.
  5. INSUFFISANCE HEPATIQUE SEVERE
     La cabergoline doit être administrée avec prudence chez les sujets présentant une insuffisance hépatique sévère, du fait de l’augmentation des concentrations plasmatiques de la cabergoline et de ses dérivés.
  6. ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
     Une surveillance particulière est recommandée en cas d’antécédents psychiatriques (confusion, hallucination).
  7. AFFECTIONS VASCULAIRES OBLITERANTES
     La cabergoline doit être administrée avec prudence chez les sujets souffrant d’affections vasculaires oblitérantes (y compris insuffisance coronaire).
  8. SYNDROME DE RAYNAUD
     La cabergoline doit être administrée avec prudence chez les sujets souffrant de syndrome de Raynaud.
  9. GROSSESSE
     Les études chez l’animal n’ont montré aucun effet tératogène.
     
     L’expérience clinique est encore limitée. Avant l’administration de la cabergoline, il conviendra d’exclure une grossesse. Chez les femmes désirant une grossesse, il est souhaitable d’interrompre le traitement par la cabergoline au moins 1 mois avant le début de celle-ci sauf indication précise à la poursuite du traitement.
     
  10. CONDUCTEURS DE VEHICULES
      En début de traitement notamment, l’attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines doit être attirée sur le risque de baisses tensionnelles et vertiges liés à l’utilisation de ce médicament.

  Contre-Indications

  2. INTOLERANCE AU LACTOSE
     En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.
  3. HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
     à la cabergoline ou à l’un des constituants de ce médicament.
  4. ALLAITEMENT
     En raison de son effet inhibiteur sur la sécrétion de la prolactine, la cabergoline rend l’allaitement maternel impossible.
  5. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)

     Associations contre-indiquées :

     + Neuroleptiques antipsychotiques (sauf clorapine)

     Antagonisme réciproque de lÂagoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
     En cas de syndrome extrapyramidal induit par le neuroleptique, ne pas traiter par agoniste dopaminergique mais utiliser un anticholinergique.

     + Neuroleptiques antiémétiques
     Antagonisme réciproque de lÂagoniste dopaminergique et des neuroleptiques.
     Utiliser un antiémétique dénué dÂeffets extrapyramidaux.

     Association déconseillée :
     + Alcaloïdes de lÂergot de seigle (ergotamine, dihydroergotamine, méthylergométrine)
     Risque de vasoconstriction effou de poussées hypertensives.

     + Macrolides (sauf spiramycine)

     Par extrapolation à partir de IÂétythtromycine et de la josamycine.
     Augmentation des concentrations plasmatiques de cabergoline avec accroissement possible de son activité ou apparition de signes de surdosage.

  Surdosage

  Traitement
  
  Aucune expérience de surdosage aigu n’a été rapportée. Il est probable qu’un surdosage provoquerait des symptômes liés à l’hyperstimulation des récepteurs dopaminergiques : nausées et vomissements, céphalées et vertiges, hypotension.
  

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie usuelle :
  La posologie initiale est de zéro cinq mg par semaine en une seule prise, soit un comprimé par semaine.
  Cette posologie d’un demi mg par semaine sera maintenue pendant quatre semaines puis adaptée en fonction de la prolactinémie dont
  le dosage sera pratiqué la veille de la prise d’un comprimé. La posologie sera soit maintenue, soit augmentée par paliers d’un comprimé en fonction de la prolactinémie mesurée au maximum toutes les quatre semaines jusqu’à l’obtention d’une réponse
  optimale au traitement.
  Après équilibration de la posologie, un dosage trimestriel de la prolactinémie s’avère suffisant.
  La plupart des patients sont contrôlés par une dose inférieure ou égale à un mg/semaine. Dans ce cas, une prise unique hebdomadaire
  est suffisante. La posologie peut varier d’un quart à deux mg, voire jusqu’à quatre mg et demi par semaine. Lorsque la posologie dépasse un mg, il est recommandé de fractionner la dose hebdomadaire en deux prises ou plus selon la tolérance du
  patient.
  Pour améliorer la tolérance, l’administration du médicament doit se faire au milieu du repas, de préférence le soir, ou au coucher avec une légère collation.

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