CABERGOLINE

Introduction dans BIAM : 12/6/1998
Dernière mise à jour : 13/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-[(6-allylergolin-8-yl)carbonyl]-1-[3-(dimthylamino)propyl]-3-thylure

  Ensemble des dénominations

  ATC : N04B-C06
  
  BAN : CABERGOLINE
  
  CAS : 81409-90-7
  
  DCIR : CABERGOLINE
  
  bordereau : 3100
  
  code exprimentation : FCE-21336
  
  dci : cabergoline
  
  rINN : CABERGOLINE

  Classes Chimiques

  • ERGOLINE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. STIMULANT DOPAMINERGIQUE (principale certaine)
  3. ANTIPARKINSONIEN (principale certaine)
  4. INHIBITEUR PROLACTINE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Agoniste slectif du rcepteur dopaminergique D2. Entrane une baisse importante et prolonge de la scrtion de prolactine. S’oppose aux fluctuations motrices tardives de la maladie de parkinson.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPARKINSONIEN (principal)
  3. INHIBITION DE LA SECRETION DE PROLACTINE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MALADIE DE PARKINSON (principale)
     Prsenterait une activit voisine de la lvodopa en monothrapie :
     – Neurology 1997;48:363-368.
     Revue gnrale :
     – CNS Drugs 1999;101:485-497.
  3. HYPERPROLACTINEMIE (principale)
     Serait plus efficace que la bromocriptine dans l’amnorrhe hyperprolactinmique (essai randomis) :
     – Presse Med 1995;24:753-757.
  4. LACTATION(INHIBITION) (secondaire)
  5. ADENOME HYPOPHYSAIRE A PROLACTINE (principale)
     Devrait tre utilis comme traitement de premire ligne dans les macroprolactinomes :
     – J Clin Endocrinol Metab 2000;85:2247-2252.

  Effets secondaires

  2. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
  4. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
  5. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
  6. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN FREQUENT)
  7. ASTHENIE (CERTAIN RARE)
  8. CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
  9. DEPRESSION (CERTAIN RARE)
  10. DOULEUR THORACIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  11. FLUSH (CERTAIN TRES RARE)
  12. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
  13. CONFUSION MENTALE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit.
  14. FIBROSE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
      Un cas associe une pricardite:
      – Mayo Clin Proceedings 1999;74:371-375.
  15. PERICARDITE (A CONFIRMER )
      Un cas associ une fibrose pulmonaire:
      – Mayo Clin Proceedings 1999;74:371-375.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Dix cas de malformations observs sur 199 grossesses, compatible avec l’incidence de la population gnrale.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Inhibiteur de la lactation.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par voie orale :
  – Dans les hyperprolactinmies pathologiques : dbuter par 0,125 milligramme par semaine deux fois par semaine puis augmenter progressivement jusqu’ l’obtention de la rponse (dose moyenne hebdomadaire active voisine de
  un milligramme)
  – Dans le blocage de la lactation du post partum immdiat : une prise unique de un milligramme dans les 24 premires heures.
  – Dans le blocage de la lactation du post partum tablie : un demi milligramme en deux prises par jour durant
  deux jours.
  – Dans la maladie de Parkinson : un demi cinq milligrammes par jour.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  40
  %
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  65
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  70
  %
  voie fcale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  15
  %
  voie rnale

  Absorption
  Rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Non modifie par la prise d’aliments.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques voisines de 40%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination est en moyenne de 65 heures. Elle est non modifie en cas d’insuffisance rnale ou hpatique.
  
  Métabolisme
  Fortement mtabolis.
  
  Elimination
  *Voie fcale : prs de 70% de la dose sont limins dans les fces.
  *Voie rnale : moins de 15% de la dose sont limins dans les urines.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1995;49:255-272.
  – Drugs 1997;55,Suppl1:1-30.
  – Drugs 1998;55:10-30.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • DOSTINEX (BELGIQUE)
  • DOSTINEX (SUISSE)

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