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EUSAPRIM PERFUSION IV solution injectable (Hp)

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 24/5/2000

• Identification de la spécialité
• Présentation et Conditionnement
• Composition
• Propriétés Thérapeutiques
• Indications Thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Examens Perturbés
• Surdosage
• Voies d’administration
• Posologie et mode d’administration
  

  Identification de la spécialité

  Forme : SOLUTION POUR PERFUSION
  
  Etat : commercialis
  
  Laboratoire : GLAXO – WELLCOME

  Produit(s) : EUSAPRIM

  Evénements :

  1. octroi d’AMM 9/4/1974
  2. publication JO de l’AMM 26/2/1976
  3. mise sur le march 15/6/1980
  4. rectificatif d’AMM 28/10/1998

  Présentation et Conditionnement

  Numéro AMM : 317045-8
  
  30
  ampoule(s)
  5
  ml
  verre

  Evénements :

  1. agrment collectivits 10/6/1980
  2. inscription liste sub. vnneuses 10/6/1980

  
  Lieu de délivrance : hpitaux
  
  Etat actuel : commercialis
  
  Conservation (dans son conditionnement) : 60
  mois
  
  A L’ABRI DE LA LUMIERE

  Régime : liste I
  
  Prix Pharmacien HT : 84 F
  

  Composition

  Expression de la composition : par unit de prise, soit pour :
  
  Volume : 5
  ml

  Principes actifs

  • TRIMETHOPRIME 80 mg
  • SULFAMETHOXAZOLE 400 mg

  Principes non-actifs

  • HYDROXYDE DE SODIUM excipient
  • DIETHANOLAMINE excipient
  • ALCOOL ETHYLIQUE A 100C excipient
  • PROPYLENE GLYCOL excipient
  • EAU POUR PREPARATION INJECTABLE excipient
  • METABISULFITE DE SODIUM conservateur (excipient)
  • ALCOOL BENZYLIQUE conservateur (excipient)

  Propriétés Thérapeutiques

  2. SULFAMIDE VOIE GENERALE ASSOCIE A LA TRIMETHOPRIME (principale)
     Bibliographie : Classe ATC : J01E-E01.
     Eusaprim associe un sulfamide, le sulfamthoxazole, a une diaminopyrimidine, la trimthoprime dans la proportion 5/1. Eusaprim bloque deux niveaux conscutifs la chane mtabolique conduisant aux nucloprotines bactriennes. Ce double blocage ralise une synergie bactricide et fait de Eusaprim un antibactrien large spectre.
     Activit antibactrienne : le spectre antibactrien est le suivant :
     – Espces habituellement sensibles : E.coli, klebsiella, enterobacter, proteus, citrobacter, salmonella, shigella, haemophilus, vibrio cholerae, listeria, pneumocystis carinii, toxoplasma gondii.
     – Espces parfois sensibles : streptocoques A, pneumocoques, serratia, providencia, staphylocoques.
     – Certaines espces sont naturellement rsistantes la trimthoprime cependant lorsque la souche est sensible au sulfamide l’association est synergique et active : mningocoques, gonocoques, brucella, acinetobacter, nocardia, actinomycetes.
     – Espces habituellement rsistantes : streptocoques D, pseudomonas, campylobacter, anaerobies (la plupart).
     – L’association sulfamthoxazole-trimthoprime n’est pas active sur BK, trponmes, mycoplasmes.
     * sort du mdicament :
     Distribution : aprs administration par voie veineuse d’une seule dose d’Eusaprim perfusion IV, les concentrations plasmatiques maximales sont de 40 microgrammes/ml pour le sulfamthoxazole et d’environ 1 microgramme/ml pour la trimthoprime.
     La demi-vie du sulfamthoxazole est de neuf onze heures et celle de la trimthoprime est de dix douze heures.
     La demi-vie est plus courte chez les enfants.
     – Eusaprim diffuse rapidement dans les tissus et les scrtions :
     le LCR, l’oreille moyenne, les amygdales et la salive, les poumons et les scrtions bronchiques, la prostate et le liquide sminal, les scrtions vaginales, l’os.
     – La liaison aux protines plasmatiques est de soixante-six pour cent pour le sulfamthoxazole et de quarante-cinq pour cent pour la trimthoprime.
     – Biotransformation : dans le sang et l’urine, on retrouve le sulfamthoxazole, sous sa forme initiale, sous forme de drivs glycuro-conjugus et actyles (environ 85%) ; les mtabolites seraient bactriologiquement inactifs. On retrouve la trimthoprime principalement sous forme non mtabolise (75%) ; des mtabolites seraient bactriologiquement actifs.
     – Excrtion : limination essentiellement urinaire (80% de la dose administre en 72 heures) sous forme mtabolise et sous forme inchange (20% pour le sulfamthoxazole et 50% pour la trimthoprime).
     Une partie est excrte par la bile ou les concentrations sont proches des concentrations plasmatiques mais tant donne la rabsorption intestinale seule une faible fraction de trimthoprime (4%) est limine dans les fces. Le sulfamthoxazole et la trimthoprime sont dialysables.

  Indications Thérapeutiques

  2. 
     Elles procdent de l’activit antibactrienne et des caractristiques pharmacocintiques du sulfamthoxazole et de la trimthoprime.
     Elles tiennent compte la fois des tudes cliniques auxquelles a donn lieu le mdicament et de sa place dans l’ventail des produits antibactriens actuellement disponibles.
     Elles sont limites :
     – aux infections dues aux germes sensibles notamment dans leurs manifestations :
     . mninges . urognitales en particulier prostatiques, . bronchopulmonaires aigus . infections de l’oreille moyenne . digestives, en particulier fivre thyphode et sigmodites.
     – aux infections pneumocystis carinii et toxoplasma gondii.

  Effets secondaires

  2. COMMENTAIRE GENERAL
     A la posologie recommande, est habituellement bien tolr. Toutefois,
     chez les patients atteints de sida, traits pour pneumopathie pneumocystis carinii, la frquence des effets indsirables semble accrue..
  3. REACTION LOCALE
     Douleur ou irritation sur le trajet de la veine.
  4. NAUSEE (FREQUENT)
  5. VOMISSEMENT (FREQUENT)
  6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
  7. ERUPTION CUTANEE (FREQUENT)
     Prurigineuses.
  8. URTICAIRE (FREQUENT)
  9. SYNDROME DE LYELL (RARE)
  10. ERYTHEME POLYMORPHE (RARE)
  11. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (RARE)
  12. HEPATITE (RARE)
  13. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (RARE)
  14. THROMBOPENIE (RARE)
      Relev d’un mcanisme immuno-allergique.
  15. LEUCOPENIE (RARE)
      Relev d’un mcanisme immuno-allergique.
  16. NEUTROPENIE (RARE)
      Relev d’un mcanisme immuno-allergique.
  17. AGRANULOCYTOSE (RARE)
      Relev d’un mcanisme immuno-allergique.
  18. APLASIE MEDULLAIRE (RARE)
      Relev d’un mcanisme immuno-allergique.
  19. ANEMIE HEMOLYTIQUE (RARE)
      Relev d’un mcanisme immuno-allergique.
  20. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (RARE)
      Chez les sujets gs de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas d’anmie mgaloblastique semblent relever d’un mcanisme toxique dose et dure dpendant ; en effet, Eusaprim peut interfrer avec le mtabolisme de l’acide folique endogne.
      L’administration d’acide folinique (5 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interfrer avec l’activit antibactrienne.
  21. CYTOPENIE SANGUINE (RARE)
      Chez les sujets gs de plus de 65 ans et/ou carences en folates, les cas de cytopnies semblent relever d’un mcanisme toxique dose et dure dpendant ; en effet, Eusaprim peut interfrer avec le mtabolisme de l’acide folique endogne ; l’administration d’acide folinique (5 10 mg/jour) peut corriger ces troubles sans interfrer avec l’activit antibactrienne.
  22. CHOC ANAPHYLACTIQUE (RARE)
  23. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (RARE)
  24. FIEVRE (RARE)
  25. TROUBLE NEUROSENSORIEL (EXCEPTIONNEL)
      Notamment mningites aseptiques.
  26. TROUBLE RENAL
      Des cas d’altration de la fonction rnale ont t signals.

  Précautions d’emploi

  2. MISE EN GARDE
     La gravit ventuelle des accidents doit faire pondrer le bnfice thrapeutique attendu par le risque encouru.
     
     Les manifestations cutanes ou hmatologiques imposent l’arrt immdiat et dfinitif du traitement la frquence accrue d’accidents hmatologiques chez les sujets gs de plus de 65 ans et/ou carences en folates justifie une attention particulire. Chez ces patients il est recommand de ne pas dpasser dix jours de traitement et de se limiter aux posologies recommandes.
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Clairance de la cratinine infrieure trente ml/mn la posologie doit tre rduite.
  4. TRAITEMENT PROLONGE
     Un contrle hmatologique priodique est recommand.
  5. TRAITEMENT ITERATIF
     Contrle hmatologique priodique.
  6. SUJET AGE
     Contrle hmatologique priodique.
  7. SUJETS CARENCES EN FOLATES
     Contrle hmatologique priodique.
  8. ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
     Contrler hmogramme, plaquettes, rticulocytes.
  9. INSUFFISANCE HEPATIQUE
     Contrler les transaminases.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A L’UN DES CONSTITUANTS
     Antcdents d’intolrance l’un des composants et/ou tout sulfamide.
  3. HYPERSENSIBILITE AUX SULFAMIDES
  4. DEFICIT EN G6PD
     Risque de dclenchement d’une hmolyse.
  5. PREMATURE
     Immaturit des systmes enzymatiques hpatiques.
  6. NOUVEAU-NE
     Immaturit des systmes enzymatiques hpatiques.
  7. GROSSESSE
     – Les associations, sulfamide-trimthoprime s’tant montres tratognes chez l’animal, leur utilisation est donc dconseille, sauf cas particulier la justifiant pendant la grossesse.
     – En raison de l’immaturit des systmes enzymatiques du nouveau-n, Eusaprim est contre-indiqu en fin de grossesse.
  8. ALLAITEMENT
     Immaturit des systmes enzymatiques hpatiques du nouveau-n.

  Examen Perturbe

  2. INTERACTION AVEC LES EXAMENS PARACLINIQUES
     trimethoprime peut interferer avec le dosage de la creatinine plasmatique quand la reaction a l’acide picrique est utilisee.
     il en resulte une surestimation de l’ordre de 10%.

  Surdosage

  Traitement
  
  Aucune intoxication aigu la suite d’une prise massive n’a t dcrite. Si cela survenait, un traitement symptomatique devrait tre appliqu :
  – lavage gastrique,
  – administration de liquide afin d’augmenter la diurse et l’limination du mdicament,
  –
  injection intramusculaire d’acide folinique.
  

  Voies d’administration

  – 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
  
  

  Posologie & mode d’administration

  Posologie Usuelle :
  – adultes et enfants de plus de 12 ans :
  . dose habituelle : deux ampoules matin et soir.
  . cas svres : trois ampoules matin et soir.
  – enfants de moins de 12 ans :
  1 ml de solution soit 80 mg de sulfamthoxazole et 16 mg de
  trimthoprime par 5kg de poids matin et soir.
  .
  .
  Posologie Particulire :
  Insuffisance rnale : adapter la posologie selon la clairance de la cratinine :
  . clairance de la cratinine suprieure trente ml/mn :
  Deux prises par jour.
  . clairance de la
  cratinine infrieure trente ml/mn et suprieure quinze ml/mn :
  Posologie rduite de moiti une seule prise par jour.
  . clairance de la cratinine infrieure quinze ml/mn :
  N’administrer le mdicament que si une hmodialyse est possible ; dans ce
  cas, la posologie usuelle est rduite de moiti. Il conviendra de vrifier la concentration plasmatique du sulfamthoxazole tous les trois jours.
  .
  .
  Mode d’Emploi :
  Eusaprim perfusion IV doit tre dilu avant l’administration IV.
  Les soluts les plus
  couramment utilises comme diluants sont :
  glucose 5% ou 10%, levoglucose 10%, levulose 5%, chlorure de sodium 0.9%, chlorure de sodium 0.45% + glucose 2.5%.
  Les soluts bicarbonates ne doivent pas tre utiliss pour diluer Eusaprim perfusion
  IV.
  La solution d’Eusaprim perfusion IV et le solut seront mlangs juste avant la mise en route de la perfusion dans la proportion de une ampoule de cinq ml d’Eusaprim perfusion IV pour 125 ml de solut.
  Les mlangs dans le mme flacon de perfusion
  avec d’autres mdicaments ne sont pas conseills. Aprs avoir ajout Eusaprim perfusion IV au solut, agiter le flacon en le retournant pour obtenir un mlange parfait.
  S’il se produit, un trouble ou une cristallisation dans le solut avant le dbut de
  la perfusion ou au cours de celle-ci le mlange doit tre rejet.
  La perfusion doit tre termine au plus tard six heures aprs la dilution d’Eusaprim perfusion IV dans le solut.
  Pour obtenir une concentration sanguine efficace, la perfusion dont la
  dure varie en fonction du volume de la solution perfuser ne doit pas excder une heure et demie. La dure habituelle est en gnral de une heure. Eusaprim perfusion IV ne doit tre ni administr par voie intraveineuse sous forme non dilue, ni par
  injection directe dans la tubulure.
  .
  .
  Incompatibilit Physico-Chimique :
  Soluts bicarbonats.

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