SELOKEN 100 mg comprims scables
SELOKEN 100 mg comprims scables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
nom ancien – METOPROLOL H93/26
Forme : COMPRIMES SECABLES
Etat : commercialis
Laboratoire : ASTRA FRANCEProduit(s) : SELOKEN
Evénements :
- octroi d’AMM 26/2/1979
- mise sur le march 19/5/1980
- publication JO de l’AMM 1/11/1980
- rectificatif d’AMM 30/8/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 331433-1
1
plaquette(s) thermoforme(s)
28
unit(s)
blancEvénements :
- inscription liste sub. vnneuses 26/2/1979
- agrment collectivits 29/4/1980
- inscription SS 29/4/1980
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERE
CONSERVER DANS UN ENDROIT SEC
STOCKER A TEMPERATURE AMBIANTERégime : liste I
Réglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 18.61 F
Prix public TTC : 29.10 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 322500-1
3
plaquette(s) thermoforme(s)
20
unit(s)
PVC/alu
blancEvénements :
- inscription liste sub. vnneuses 26/2/1979
- agrment collectivits 29/4/1980
- inscription SS 29/4/1980
- arrt de commercialisation 1/7/1999
Lieu de délivrance : officine et hpitaux
Etat actuel : arrt de commercialisation
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
A L’ABRI DE LA LUMIERE
CONSERVER DANS UN ENDROIT SEC
STOCKER A TEMPERATURE AMBIANTERégime : liste I
Réglementation des prix :
rembours
65 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- METOPROLOL TARTRATE 100 mg
- LACTOSE excipient
- CELLULOSE MICROCRISTALLINE excipient
- POLYVIDONE excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B02.
Le mtoprolol se caractrise par trois proprits pharmacologiques :
– une activit btabloquante bta-1 cardioslective,
– un effet antiarythmique,
– l’absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activit sympathomimtique intrinsque).
Le mtoprolol rduit la mortalit la phase aigu de l’infarctus du myocarde. Le traitement est institu au plus tard avant la 12e heure.
Le mtoprolol diminue le risque de rcidive d’infarctus du myocarde et la mortalit, particulirement la mort subite.
*** Proprits Pharmacocintiques :
– Absorption :
Administr par voie orale, le mtoprolol est rapidement rsorb ; la biodisponibilit est comprise entre 40 et 50% et augmente avec la prise alimentaire. L’effet de premier passage hpatique est modr. Le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 1 2 heures environ.
– Mtabolisme :
Environ 10% du mtoprolol est transform au niveau hpatique en un mtabolite, l’alpha-hydroxy-mtoprolol. Celui-ci est 10 fois moins actif que la molcule mre.
– Distribution :
Le volume de distribution est de 5,5 l/kg.
Le mtoprolol passe la barrire hmato-encphalique.
Liaison aux protines plasmatiques : la liaison aux protines plasmatiques est faible (10%).
Demi-vie d’limination : la demi-vie d’limination plasmatique du mtoprolol est comprise entre 2,5 et 5 heures.
– Elimination : le mtoprolol est excrt en quasi-totalit par le rein, essentiellement sous forme de mtabolites (95%).
* Populations risque :
– Insuffisance rnale :
Elle ne ncessite pas d’ajustement posologique.
– Insuffisance hpatique :
Il peut tre ncessaire de rduire la posologie.
– Sujet g :
Les faibles variations cintiques n’imposent pas d’ajustement posologique.
– Grossesse :
Le mtoprolol passe dans le placenta. Le rapport moyen des concentrations sang du cordon/sang maternel de mtoprolol est gal 1.
– Allaitement :
Le mtoprolol est excrt dans le lait maternel ; le rapport moyen des concentrations lait maternel/sang maternel est de 3,7.
- ***
– Hypertension artrielle.
– Prophylaxie des crises d’angor d’effort.
– Infarctus du myocarde en phase aigu : relais du mtropolol injectable.
– Traitement au long cours aprs infarctus du myocarde (rduction de la mortalit).
– Traitement de certains troubles du rythme : supraventriculaires (tachycardies, flutters et fibrillations auriculaires, tachycardies jonctionnelles) ou ventriculaires (extrasystolie ventriculaire, tachycardies ventriculaires).
– Manifestations fonctionnelles cardiaques : rthisme cardiaque. - HYPERTENSION ARTERIELLE
- ANGOR D’EFFORT
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PHASE AIGUE)
- INFARCTUS DU MYOCARDE(PREVENTION DES RECIDIVES)
- TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- ERETHISME CARDIAQUE
- ASTHENIE (FREQUENT)
- REFROIDISSEMENT DES EXTREMITES (FREQUENT)
- BRADYCARDIE SEVERE (FREQUENT)
- DOULEUR EPIGASTRIQUE (FREQUENT)
- NAUSEE (FREQUENT)
- VOMISSEMENT (FREQUENT)
- INSOMNIE (FREQUENT)
- CAUCHEMAR (FREQUENT)
- IMPUISSANCE (FREQUENT)
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (RARE)
Ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE(AGGRAVATION) (RARE)
Intensification d’un bloc auriculo-ventriculaire existant. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (RARE)
- BRONCHOSPASME (RARE)
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (RARE)
- SYNDROME DE RAYNAUD (RARE)
- CLAUDICATION INTERMITTENTE (RARE)
Aggravation d’une claudication intermittente existante. - REACTION CUTANEE (RARE)
Diverses, y compris ruptions psoriasiformes. - PSORIASIS(AGGRAVATION) (RARE)
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (RARE)
On a pu observer dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinuclaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques type de syndrome lupique et cdant l’arrt du traitement. - SYNDROME LUPIQUE (EXCEPTIONNEL)
On a pu observer dans de rares cas, l’apparition d’anticorps antinuclaires ne s’accompagnant qu’exceptionnellement de manifestations cliniques type de syndrome lupique et cdant l’arrt du traitement.
- MISE EN GARDE
– Arrt du traitement :
Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l’arrt brusque peut entraner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite. - ARRET DU TRAITEMENT
Le traitement ne doit pas tre interrompu brutalement, en particulier chez les patients prsentant une cardiopathie ischmique. La posologie doit tre diminue progressivement, c’est–dire idalement sur une ou deux semaines, en commenant en mme temps, si ncessaire, le traitement substitutif, pour viter une aggravation de l’angor. - ASTHME
Les bta-bloquants ne peuvent tre administrs qu’en cas de formes lgres en choisissant un bta-1 slectif posologie initiale faible. Il est recommand de faire pratiquer des preuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bta-mimtiques. - BRONCHOPATHIES CHRONIQUES OBSTRUCTIVES
Les bta-bloquants ne peuvent tre administrs qu’en cas de formes lgres en choisissant un bta-1 slectif posologie initiale faible. Il est recommand de faire pratiquer des preuves fonctionnelles respiratoires avant la mise en route du traitement.
En cas de crise survenant sous traitement, on pourra utiliser des bronchodilatateurs bta-mimtiques. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Chez l’insuffisant cardiaque contrl par le traitement et en cas de ncessit, le mtoprolol sera administr trs faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance mdicale stricte. - BRADYCARDIE
Si la frquence s’abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient prsente des symptmes lis la bradycardie, la posologie doit tre diminue. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DU PREMIER DEGRE
Etant donn leur effet dromotrope ngatif, les bta-bloquants doivent tre administrs avec prudence aux patients prsentant un bloc auriculo-ventriculaire du premier degr. - ANGOR DE PRINZMETAL
Les bta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la dure des crises chez les patients souffrant d’un angor de Prinzmetal. L’utilisation d’un bta-bloquant bta-1 cardioslectif est possible, dans les formes mineures et associes, condition d’administrer conjointement un vasodilatateur. - PHENOMENE DE RAYNAUD
Chez les patients souffrant de troubles artriels priphriques (maladie ou syndrome de Raynaud, artrites ou artriopathies chroniques oblitrantes des membres infrieurs), les bta-bloquants peuvent entraner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilgier un bta-bloquant cardioslectif et dot d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. - ARTERITE
Chez les patients souffrant de troubles artriels priphriques (maladie ou syndrome de Raynaud, artrites ou artriopathies chroniques oblitrantes des membres infrieurs), les bta-bloquants peuvent entraner une aggravation de ces troubles. Dans ces situations, il convient de privilgier un bta-bloquant cardioslectif et dot d’un pouvoir agoniste partiel, que l’on administrera avec prudence. - PHEOCHROMOCYTOME
L’utilisation des bta-bloquants dans le traitement de l’hypertension due au phochromocytome ncessite une surveillance troite de la pression artrielle. - SUJET AGE
Chez le sujet g, le respect absolu des contre-indications est impratif. On veillera initier le traitement par une posologie faible et assurer une surveillance troite. - INSUFFISANCE RENALE
Il convient d’adapter la posologie l’tat de la fonction rnale : en pratique, on surveillera le rythme cardiaque, de faon diminuer les doses s’il apparat une bradycardie excessive (< 50-55 batt/min au repos). - CIRRHOSE
La biodisponibilit du mtoprolol peut augmenter par diminution de la clairance. - DIABETE
Prvenir le malade et renforcer en dbut de traitement l’autosurveillance glycmique.
Les signes annonciateurs d’une hypoglycmie peuvent tre masqus, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs. - PSORIASIS
Des aggravations de la maladie ayant t rapportes sous bta-bloquants, l’indication mrite d’tre pese. - REACTION ALLERGIQUE
Chez les patients suceptibles de faire une raction anaphylactique svre, qu’elle qu’en soit l’origine, en particulier avec des produits de contraste iods ou la floctafnine ou au cours de traitement dsensibilisants, le traitement bta-bloquant peut entraner une aggravation de la raction et une rsistance son traitement par l’adrnaline aux posologies habituelles. - ANESTHESIE GENERALE
Les bta-bloquants vont entraner une attnuation de la tachycardie rflexe et une augmentation du risque d’hypotension. La poursuite du traitement par bta-bloquant diminue le risque d’arythmie, d’ischmie myocardique et de pousses hypertensives. Il convient de prvenir l’anesthsiste que le patient est trait par un bta-bloquant.
. Si l’arrt du traitement est jug necessaire, une suspension de 48 heures peut tre considre comme suffisante pour permettre la rapparition de la sensibilit aux catcholamines.
. Dans certains cas le traitement bta-bloquant ne peut tre interrompu :
– chez les malades atteints d’insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu’ l’intervention, tant donn le risque li l’arrt brutal des bta-bloquants.
– en cas d’urgence ou d’impossibilit d’arrt, le patient doit tre protg d’une prdominance vagale par une prmdication suffisante d’atropine renouvele selon les besoins. L’anesthsie devra faire appel des produits aussi peu dpresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront tre compenses.
. Le risque anaphylactique devra tre pris en compte. - THYROTOXICOSE
Les bta-bloquants sont suceptibles d’en masquer les signes cardio-vasculaires. - SPORTIFS
L’attention des sportifs est attire sur le fait que cette spcialit contient un principe actif pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors des contrles antidopage. - GROSSESSE
Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne. En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
En clinique, aucun effet tratogne n’a t rapport ce jour et les rsultats d’tudes prospectives contrles avec quelques btabloquants n’ont pas fait tat de malformations la naissance.
Chez le nouveau-n de mre traite, l’action btabloquante persiste plusieurs jours aprs la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une dtresse respiratoire, une hypoglycmie; mais, le plus souvent, cette rmanence est sans consquence clinique.
Il peut nanmoins survenir, par rduction des ractions cardiovasculaires de compensation, une dfaillance cardiaque ncessitant une hospitalisation en soins intensifs, tout en vitant les solutions de remplissage (risque d’OAP).
En consquence, ce mdicament, dans les conditions normales d’utilisation, peut tre prescrit pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’ l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-n (frquence cardiaque et glycmie pendant les 3 5 premiers jours de vie) est recommande. - ALLAITEMENT
Les bta-bloquants sont excrts dans le lait. La survenue d’hypoglycmie et de bradycardie a t dcrite pour certains btabloquants peu lis aux protines plasmatiques. En consquence, l’allaitement est dconseill en cas de ncessit de traitement.
- ASTHME
Svre. - BRONCHOPATHIES CHRONIQUES OBSTRUCTIVES
Dans leurs formes svres. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Non contrle par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- ANGOR DE PRINZMETAL
Dans les formes pures et en monothrapie. - MALADIE DU SINUS
- BLOC SINO-AURICULAIRE
- BRADYCARDIE IMPORTANTE
< 45-50 battements par minute. - PHENOMENE DE RAYNAUD
- TROUBLES CIRCULATOIRES PERIPHERIQUES
Dans leurs formes svres. - PHEOCHROMOCYTOME
Non trait. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS)
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
* Associations contre-indiques :
– Floctafnine : en cas de choc ou d’hypotension dus la floctafnine, rduction des ractions cardiovasculaires de compensation par les btabloquants.
– Sultopride : risque major de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes.
* Association dconseille :
– Amiodarone : troubles de la contractilit, de l’automatisme et de la conduction (suppression des mcanismes sympathiques compensateurs). - GALACTOSEMIE
Congnitale, en raison de la prsence de lactose. - MALABSORPTION DES SUCRES
En raison de la prsence de lactose, ce mdicament est contre-indiqu en cas de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de dficit en lactase.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours l’administration par voie veineuse :
– d’atropine, 1 2 mg en bolus,
– de glucagon la dose de 10 mg en bolus lent, suivi si ncessaire d’une perfusion de 1 10 mg par
heure,
– puis, si ncessaire :
soit d’isoprnaline en injection lente la dose de 15 85 mcg. L’injection sera ventuellement renouvele, la quantit totale administrer ne devant pas dpasser 300 mcg, soit de dobutamine 2,5 10 mcg/kg/min.
En cas
de dcompensation cardiaque chez le nouveau-n de mre traite par bta-bloquants :
. glucagon sur la base de 0.3 mg/kg
. hospitalisation en soins intensifs,
. isoprnaline et dobutamine : les posologies en gnral leves et le traitement prolong
ncessitent une surveillance spcialise.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
– Hypertension artrielle :
un deux comprims par jour en une ou deux prises (soit cent deux cents mg), seul ou associ. La posologie sera adapte en fonction de la rponse tensionnelle, elle pourra tre diminue cinquante mg
par jour ou augmente.
– Prophylaxie des crise d’angor d’effort :
Le traitement est initi la dose de cinquante cent mg par jour en une deux prises, posologie ventuellement augmente intervalles hebdomadaires en fonction de la rponse
clinique.
– Infarctus du myocarde en phase aigu :
Relais du mtoprolol IV. Le relais est pris par cinquante mg per os quinze minutes aprs la dernire injection, dans le cas o celle-ci a t bien tolre. Cette dose est renouvele toutes les six
heures pendant quarante-huit heures. Le traitement d’entretien est poursuivi la dose de deux cents mg par jour en deux prises (matin et soir).
Dans le cas o la dose intraveineuse a t mal tolre, commencer prudemment le traitement oral la dose de
cent mg par jour, quinze minutes aprs l’injection ou lorsque l’tat hmodynamique du patient le permet.
En cas d’intolrance svre l’injection, interrompre le traitement par le mtoprolol.
– Traitement au long cours aprs infarctus du myocarde :
Un
deux comprim par jour (soit cent deux cents mg) en deux ou trois prises.
– Troubles du rythme :
En gnral un deux comprims par jour (soit cent deux cents mg) en deux ou trois prises. Une posologie d’un demi comprim par jour (soit cinquante
mg) pourra tre utilise.
– Erthisme cardiaque :
un demi un comprim cent mg par jour.
.
Mode d’Emploi:
Les comprims seront avals pendant ou juste aprs les repas, la prise alimentaire augmentant la biodisponibilit du mtoprolol.