DEFANYL 50 mg/ml solution buvable
DEFANYL 50 mg/ml solution buvable
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/9/1999
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
nom ancien – MOXADIL
Forme : SOLUTION BUVABLE
Etat : commercialis
Laboratoire : WYETH-LEDERLEProduit(s) : DEFANYL
Evénements :
- octroi d’AMM 4/2/1980
- publication JO de l’AMM 27/9/1980
- mise sur le march 14/5/1981
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 330863-2
1
flacon(s)
20
ml
verreEvénements :
- agrment collectivits 5/11/1981
- inscription SS 5/11/1981
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialis
Matériel de dosage : seringue
mg
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 24.96 F
Prix public TTC : 37.10 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 100
ml- AMOXAPINE 5 g
- PROPYLENE GLYCOL excipient
- CHLORHYDRIQUE ACIDE excipient
- EAU PURIFIEE excipient
- ANTIDEPRESSEUR (INHIB. NON SEL. DU RECAPTA. DE MONOAMINE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : N06A-A17.
Les effets biochimiques, vraisemblablement l’origine de l’effet thrapeutique, reposent sur une diminution du recaptage prsynaptique de la noradrnaline et de la srotonine dont la transmission synaptique est facilite.
L’amoxapine a une affinit trs importante pour les rcepteurs srotoninergiques : c’est un antagoniste des rcepteurs 5HT2.
L’effet sdatif est en rapport avec la composante histaminergique de la molcule.
Par ailleurs, celle-ci exerce un effet anticholinergique central et priphrique modr, l’origine d’effets indsirables, et prsente une faible affinit pour les rcepteurs adrnergiques (alpha 1 et alpha 2) et dopaminergiques (D2).
Les proprits adrnolytiques peuvent provoquer une hypotension orthostatique.
L’amlioration portant spcifiquement sur l’humeur est souvent retarde par rapport aux amliorations symptomatiques tels que le ralentissement idomoteur, l’insomnie ou l’anxit.
Cette notion doit tre prise en compte avant l’interruption d’un traitement pour raison d’inefficacit, ainsi que dans l’ajustement des doses efficaces.
* Proprits Pharmacocintiques
L’amoxapine est bien absorbe, mais la prise d’aliments retarde l’absorption. Elle est mtabolise par le foie en 7-hydroxy- et 8-hydroxy-amoxapine, composs pharmacologiquement actifs.
Sa demi-vie d’limination est de 8 heures environ, mais celle de son mtabolite 8-hydroxyl est de 30 heures. L’limination est 70 % rnale, sous forme de mtabolites glucuroconjugus.
Population risque
– sujet g : le mtabolisme hpatique diminue et donc la clairance totale avec augmentation des concentrations l’quilibre, de la fraction libre et des demi-vies. Il importe alors de diminuer les doses, au moins dans un premier temps.
– insuffisants hpatiques et rnaux : il convient de diminuer la posologie de l’amoxapine.
- ***
Etats dpressifs majeurs (c’est–dire caractriss). - DEPRESSION
- SECHERESSE DE LA BOUCHE
Lie l’effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - CONSTIPATION
Lie l’effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - TROUBLE DE L’ACCOMMODATION
Li l’effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - TACHYCARDIE
Lie l’effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - HYPERSUDATION
Lie l’effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - TROUBLE DE LA MICTION
Et ventuellement rtention urinaire. Effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - RETENTION D’URINE
Eventuellement.
Effet priphrique de la molcule (effet anticholinergique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE
Lie l’effet priphrique de la molcule (effet adrnolytique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - IMPUISSANCE
Lie l’effet priphrique de la molcule (effet adrnolytique), habituellement bnin et cdant le plus souvent la poursuite du traitement ou une rduction de la posologie. - SOMNOLENCE (FREQUENT)
Effet central (antihistaminergique) plus marque en dbut de traitement. - SEDATION
Effet central (antihistaminergique) plus marque en dbut de traitement. - TREMBLEMENT (RARE)
- CRISE CONVULSIVE (RARE)
Sur terrain prdispos. - CONFUSION MENTALE (RARE)
Etats confusionnels transitoires. - SYNDROME SEROTONINERGIQUE
En association. - RISQUE SUICIDAIRE
Par leve de l’inhibition psychomotrice et li la nature mme de la maladie dpressive. - ACCES MANIAQUE
Inversion de l’humeur avec apparition d’pisodes maniaques. Effet li la nature mme de la maladie dpressive. - DELIRE
Ractivation d’un dlire chez les sujets psychotiques. Effet li la nature mme de la maladie dpressive. - POIDS(AUGMENTATION)
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - ARYTHMIE
Condition(s) Exclusive(s) :
DOSES ELEVEES - VOLUME MAMMAIRE(AUGMENTATION)
- GALACTORRHEE
- BOUFFEE DE CHALEUR
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE
- DYSARTHRIE
- HEPATITE CYTOLYTIQUE (EXCEPTIONNEL)
- HEPATITE CHOLESTATIQUE (EXCEPTIONNEL)
- EOSINOPHILIE
- LEUCOPENIE
- AGRANULOCYTOSE
- THROMBOPENIE
- SYNCOPE
- MISE EN GARDE
– Risque suicidaire :
Comme lors de tout traitement par antidpresseur, le risque suicidaire chez les patients dprims persiste en dbut de traitement, la leve de l’inhibition psychomotrice pouvant prcder l’action antidpressive proprement dite.
– Syndrome de sevrage :
De rares cas de syndrome de sevrage (cphales, malaises, nauses, anxit, troubles du sommeil) ayant t observs l’arrt du traitement, il est recommand de rduire progressivement les doses et de surveiller tout particulirement le patient durant cette priode. - TENDANCE SUICIDAIRE
- SYNDROME DE SEVRAGE
- DEBUT DE TRAITEMENT
Insomnie ou nervosit en dbut de traitement peuvent justifier une diminution de la posologie ou un traitement transitoire symptomatique. - ACCES MANIAQUE
En cas de virage maniaque franc, le traitement par l’amoxapine sera interrompu et, le plus souvent, un neuroleptique sdatif prescrit. - EPILEPSIE
Chez les patients pileptiques ou ayant des antcdents d’pilepsie, il est prudent de renforcer la surveillance clinique et lectrique, en raison de la possibilit d’abaissement du seuil pileptogne. La survenue de crises convulsives impose l’arrt du traitement. - SUJET AGE
L’amoxapine doit tre utilise avec prudence chez le sujet g prsentant :
– une plus grande sensibilit l’hypotension orthostatique et la sdation
– une constipation chronique (risque d’ilus paralytique)
– une ventuelle hypertrophie prostatiqu - ANTECEDENTS CARDIOVASCULAIRES
Chez les sujets porteurs de certaines affections cardiovasculaires, en raison des effets quinidiniques, tachycardisants et hypotenseurs de cette classe de produits. - INSUFFISANCE RENALE ET HEPATIQUE
L’amoxapine doit tre utilise avec prudence dans les insuffisances hpatiques et rnales, en raison du risque de surdosage. - GROSSESSE
Les tudes effectues chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne.
En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
En clinique, les rsultats des tudes pidmiologiques menes sur des effectifs restreints de femmes semblent exclure, ce jour un risque malformatif particulier pour l’imipramine et l’amitriptyline. Chez les nouveaux-ns de mres traites au long cours par de forte posologies d’antidpresseurs imipraminiques ont t dcrits des signes d’imprgnation atropinique : hyperexcitabilit, distension abdominale, ileus mconial, retard l’mission de mconium, difficult de la mise en route de l’alimentation, tachycardies, troubles neurologiques…, et des cas de dtresse respiratoire.
– En consquence :
. la grossesse est l’occasion de peser nouveau l’indication du traitement antidpresseur, administr, si possible en monothrapie
. le risque tratogne, s’il existe, semble faible,
. si possible, il est souhaitable de diminuer les posologies en fin de grossesse en raison des effets atropiniques de ces antidpresseurs
. il semble justifi d’observer une priode de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-n. - ALLAITEMENT
Le passage dans le lait maternel est mal connu mais probablement faible ; nanmoins par mesure de prcaution, l’allaitement est viter pendant la dure du traitement. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
Effet sur l’aptitude conduire des vhicules et utiliser des machines :
Ce mdicament peut affaiblir les facults mentales et physiques ncessaires l’excution de certaines tches dangereuses, telles que la manipulation d’appareils ou la conduite de vhicules moteur.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- TROUBLES URETRO-PROSTATIQUES
Car risque de rtention urinaire. - INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
Associations contre-indiques :
IMAO non slectifs (iproniazide, nialamide) et sultopride
Associations dconseilles :
IMAO A (moclobmide, toloxatone), alcool, clonidine et apparents, les sympathomimtiques alpha et bta ( adrnaline, noradrnaline, dopamine pour action systmique par voie parentrale ).
Traitement
En cas de surdosage volontaire ou accidentel, on observe des manifestations cardiovasculaires svres (essentiellement troubles de la conduction conditionnant la gravit de l’intoxication), ainsi qu’un renforcement des symptmes anticholinergiques,
ventuellement un tat confusionnel ou un coma (parfois retard). Il y a lieu, dans ce cas, de faire hospitaliser immdiatement le malade dans un service spcialis et de faire vacuer le produit ingr.
La prise en charge doit comporter un traitement
symptomatique et une surveillance des fonctions vitales notamment cardiaques et respiratoires pendant au moins 5 jours.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Dpression :
La posologie usuelle pour le traitement de la dpression varie de cent quatre cents milligrammes par jour.
La posologie initiale est le plus souvent de cent milligrammes, mais elle peut tre adapte individuellement
dans la fourchette des doses recommandes. Cette posologie sera ventuellement rvalue aprs trois semaines de traitement effectif doses efficaces.
Dure de traitement : le traitement par antidpresseur est symptomatique. Le traitement d’un pisode
est de plusieurs mois (habituellement de l’ordre de six mois) afin de prvenir les risques de rechute de l’pisode dpressif.
Traitements psychotropes associs : l’adjonction d’un traitement sdatif ou anxiolytique peut tre utile en dbut de
traitement, afin de couvrir la survenue ou l’aggravation de manifestations d’angoisse. Toutefois, les anxiolytiques ne protgent pas forcment de la leve de l’inhibition.
Posologie particulire :
Sujet g : le traitement sera initi posologie
faible, c’est–dire en pratique la moiti de la posologie minimale recommande. L’augmentation des doses, si ncessaire, sera progressive, en pratiquant une surveillance clinique : les effets indsirables des imipraminiques peuvent en effet avoir des
consquences graves chez la personne ge (chutes, confusions).
Dure de traitement : le traitement par antidpresseur est symptomatique. Le traitement d’un pisode est de plusieurs mois (habituellement de l’ordre de six mois) afin de prvenir les
risques de rechute de l’pisode dpressif.
Insuffisants hpatiques et rnaux : Il convient de diminuer la posologie.
.
Mode d’Emploi :
La dose journalire sera rpartie au cours de la journe en une trois prises, distance des repas. Une fois la
posologie d’entretien tablie, la dose journalire pourra tre prise en une seule fois au coucher.
Utiliser les dosages adapts de comprims (cinquante ou cent milligrammes) ou la forme solution en fonction de la dose journalire prescrite.