BREVIBLOC 100 mg/10 ml solution injectable diluer IV (Hp)
BREVIBLOC 100 mg/10 ml solution injectable diluer IV (Hp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 1/12/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Autres dénominations :
code exprimentation – ASL-8052;DUP 888
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Usage : adulte
Etat : commercialis
Laboratoire : SIGMA TAU FRANCEProduit(s) : BREVIBLOC
Evénements :
- octroi d’AMM 25/9/1989
- mise sur le march 15/10/1989
- publication JO de l’AMM 1/3/1990
- rectificatif d’AMM 3/4/2000
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 556611-4
5
flacon(s)
10
ml
verre brunEvénements :
- agrment collectivits 27/1/1990
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 24
mois
A TEMPERATURE AMBIANTE
A L’ABRI DE LA CHALEURRégime : liste I
Prix Pharmacien HT : 189 F
Composition
Expression de la composition : EXPRIME POUR :
Volume : 10
ml- ESMOLOL CHLORHYDRATE 100 mg
- ACETATE DE SODIUM excipient
- ACETIQUE ACIDE excipient
- HYDROXYDE DE SODIUM OU ACIDE CHLORHYDRIQUE excipient
- EAU POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- BETABLOQUANT SELECTIF (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C07A-B09.
L’esmolol se caractrise par 3 proprits pharmacologiques :
– une activit bta-bloquante bta-1-cardioslective,
– un effet antiarythmique,
– l’absence de pouvoir agoniste partiel (ou d’activit sympathomimtique intrinsque).
L’esmolol est un btabloquant cardioslectif injectable,inhibant prfrentiellement les rcepteurs bta 1 adrnergiques, tout en vitant l’augmentation des rsistances vasculaires priphriques.
Il est dpourvu d’activit sympathomimtique intrinsque significative et d’effet stabilisant de membrane (anesthsique local) aux doses thrapeutiques.
Ses proprits pharmacologiques lui confrent rapidit d’action, courte dure d’action et adaptabilit des doses thrapeutiques :
. aprs une dose de charge approprie, la concentration plasmatique l’tat d’quilibre est atteinte en moins de 5 minutes, et elle est corrle l’obtention de l’effet pharmacologique dsir;
. la titration permet d’obtenir la dose thrapeutique adapte chaque patient;
. une rversibilit rapide du blocage des bta-rcepteurs est obtenue dans les minutes qui suivent l’arrt de la perfusion.
*** Proprits Pharmacocintiques :
– La demi-vie de distribution est trs rapide, environ 2 minutes.
La demi-vie d’limination est d’environ 9 minutes aprs administration intraveineuse.
– L’esmolol est mtabolis par des estrases rythrocytaires sanguines et (ou) tissulaires en un mtabolite acide et en mthanol par hydrolyse du groupe ester.
– L’esmolol est excrt dans les urines sous forme inchange (moins de 2% du produit administr) et sous forme d’un mtabolite acide dpourvu d’action bta-bloquante significative.
– La cintique d’limination de l’esmolol est indpendante de la dose dans l’intervalle posologique de 50 300 mcg/kg/min.
– La clairance totale est de 285 ml/kg/min, elle ne dpend pas du dbit sanguin hpatique ni d’un autre dbit sanguin local.
– Le volume de distribution est de 3,4 l/kg.
– La liaison aux protines plasmatiques est de 55%.
- ***
– Traitement des troubles du rythme supraventriculaires : tachycardies, fibrillations et flutters auriculaires, tachycardies jonctionnelles; chaque fois qu’un btabloquant de trs courte dure d’action est jug ncessaire.
– En milieu d’anesthsie : tachyarythmie supraventriculaire et hypertension en priode priopratoire. - TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE
- HYPERTENSION ARTERIELLE PEROPERATOIRE
- TOXICITE CARDIAQUE
Le mode d’action des btabloquants et la brivet du traitement par voie IV imposent de surveiller tout particulirement les paramtres cardiaques suivants : automatisme, conduction, fonction inotrope. - BRONCHOSPASME
- MISE EN GARDE
– Conditions d’utilisation du produit :
L’administration intraveineuse d’un btabloquant doit se faire sous contrle ECG, de la pression artrielle et de la frquence cardiaque.
L’injection doit tre interrompue devant l’apparition d’une chute tensionnelle (systolique < 90 mmmHg), d'une bradycardie (< 45 battements/min), d'un bloc auriculo-ventriculaire (PR > 0,26 sec).
– Accident vasculaire crbral :
La pousse hypertensive qui accompagne souvent l’accident vasculaire crbral n’est pas une indication au traitement antihypertenseur en urgence.
La dcision doit tre prise en fonction de la prsence de complications viscrales menaant le pronostic vital court terme.
– Syndrome de prexcitation :
Cette spcialit n’est pas indique en cas de syndrome de prexcitation.
– Sportifs :
Sportifs, attention, cette spcialit contient un principe actif pouvant induire une raction positive des tests pratiqus lors de contrles antidopage. - DIABETE
La svrit de l’hypoglycmie est infrieure celle observe avec les bta-bloquants non cardioslectifs : les btabloquants peuvent masquer les symptmes annonciateurs d’une hypoglycmie telle qu’une tachycardie, cependant les vertiges et les sueurs ne sont pas significativement perturbs. - HYPOTENSION
Chez les patients ayant une pression artrielle systolique basse avant l’utilisation de l’esmolol :
une surveillance particulire au cours de la priode de titration, et au cours de la perfusion d’entretien sera ncessaire.
Tous les patients recevant de l’esmolol devront avoir un enregistrement continu de la pression artrielle et de l’ECG; en cas d’pisode hypotensif, la perfusion sera ralentie et si ncessaire, interrompue. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
En cas d’antcdents d’insuffisance cardiaque, surveiller l’apparition des signes cliniques. La rduction de la posologie de l’esmolol, ou son arrt, peut suffire faire rtrocder les signes d’insuffisance cardiaque ; un traitement spcifique peut tre envisag si besoin. - RECOMMANDATION
La concentration de l’esmolol ne doit pas excder 10 mg/ml car sa perfusion la concentration de 20 mg/ml a entran des irritations de l’endothlium veineux. - INSUFFISANCE RENALE
En raison de l’limination rnale principale du mtabolite acide, il conviendra d’tre prudent lorsqu’on administrera de l’esmolol en perfusion prolonge chez un patient prsentant une insuffisance rnale. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
En cas d’insuffisance hpatique : aucune prcaution particulire ne sera ncessaire, en raison du rle majeur jou par les estrases plasmatiques dans le mtabolisme de l’esmolol. - SUJET AGE
Aucune modification des effets pharmacodynamiques n’a t mise en vidence lors de la comparaison des rsultats des patients gs de plus de 65 ans et des patients gs de moins de 65 ans. - ENFANT
La scurit et l’efficacit n’ont pas t tablies chez l’enfant. - GROSSESSE
Les tudes chez l’animal n’ont pas mis en vidence d’effet tratogne. En l’absence d’effet tratogne chez l’animal, un effet malformatif dans l’espce humaine n’est pas attendu. En effet, ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espce humaine se sont rvles tratognes chez l’animal au cours d’tudes bien conduites sur deux espces.
En clinique, aucun effet tratogne n’a t rapport ce jour et les rsultats d’tudes prospectives contrles avec quelques btabloquants n’ont pas fait tat de malformations la naissance.
Chez le nouveau-n de mre traite, l’action bta-bloquante persiste plusieurs jours aprs la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une dtresse respiratoire, une hypoglycmie mais le plus souvent cette rmanence est sans consquence clinique. Il peut nanmoins, survenir par rduction des ractions cardiovasculaires de compensation une dfaillance cardiaque ncessitant une hospitalisation en soins intensifs, en vitant les soluts de remplissage (risque d’OAP).
En consquence, les btabloquants, dans les conditions normales d’utilisation, peuvent tre prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu’ l’accouchement, une surveillance attentive du nouveau-n (frquence cardiaque et glycmie pendant les 3 5 premiers jours de vie) est recommande. - ALLAITEMENT
Les bta-bloquants sont excrts dans le lait.
Le risque de survenue d’hypoglycmie et de bradycardie n’a pas t valu.
En consquence, par mesure de prcaution, il convient d’viter de l’administrer chez la femme qui allaite. - SPORTIFS
- ASTHME
Svre. - BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE
Svre. - INSUFFISANCE CARDIAQUE NON CONTROLEE
Par le traitement. - CHOC CARDIOGENIQUE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE DE HAUT DEGRE NON APPAREILLE
- MALADIE DES SINUS
Y compris bloc sino-auriculaire. - BRADYCARDIE SEVERE
< 45 - 50 battements/min. - HYPOTENSION
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- ANGOR DE PRINZMETAL (relative)
- PHEOCHROMOCYTOME (relative)
- REACTION ANAPHYLACTIQUE(ANTECEDENTS) (relative)
- ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE (relative)
* Associations dconseilles :
– Antagonistes du calcium (bpridil, diltiazem et vrapamil) en cas d’altration de la fonction ventriculaire gauche : troubles de l’automatisme (bradycaride excessive, arrt sinusal), troubles de la conduction auriculoventriculaire et dfaillance cardiaque (synergie des effets).
Signes de l’intoxication :
Traitement
* En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours l’administration :
. d’atropine, 1 2 mg IV,
. de glucagon la dose de 1 mg renouvelable,
. suivie si ncessaire d’isoprnaline 25 microgrammes en injection lente ou de
dobutamine 2.5 10 microgrammes/kg/min.
* En cas de surdosage, on arrtera l’administration du produit et on utilisera les traitements symptomatiques habituels :
– en cas de bradycardie, administration d’atropine ou d’un autre agent
anticholinergique.
– en cas de bronchospasme : administration intraveineuse d’un bta-2 mimtique et/ou d’un driv thophyllinique.
– en cas d’insuffisance cardiaque : administration intraveineuse d’un diurtique et/ou d’un glycoside digitalique.
– en
cas de choc cardiognique : administration intraveineuse de dopamine, de dobutamine, d’isoprnaline ou amrinone.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Dans le traitement de l’urgence hypertensive la dose sera adapte de manire ce que la baisse de pression artrielle ne dpasse pas 25% du niveau initial dans l’heure suivant l’institution du traitement injectable; en effet une
chute trop abrupte de pression peut entraner une ischmie myocardique, crbrale ou rnale.
Brvibloc 100 mg/10 ml prsent en flacon de 10 ml est prt l’emploi puisque la concentration de cette prsentation est de 10 mg/ml.
1 / Tachycardie
supraventriculaire (en dehors de la priode priopratoire) :
La posologie de l’esmolol doit tre adapte chaque patient. Il faut administrer une dose de charge suivie d’une dose d’entretien.
Squence de cinq minutes :
* injection IV d’une dose de
charge de 500 mcg/kg/minute en une minute,
* perfusion d’une dose d’entretien de 50 mcg/kg/minute en quatre minutes.
Tant que l’effet thrapeutique recherch n’est pas atteint, recommencer la squence de cinq minutes :
* mme dose de charge en une
minute,
* dose d’entretien augmente de 50 mcg/kg/minute chaque squence sans dpasser 200 mcg/kg/minute.
Ds que la pression artrielle et la frquence cardiaque souhaite seront atteintes, on maintiendra uniquement la perfusion de la dose
d’entretien efficace, qui se situe entre 50 et 200 mcg/kg/minute.
Une modulation de la dure des paliers de perfusion et de la dose d’entretien peut tre envisage en fonction de l’effet thrapeutique ou de l’incidence d’un ventuel effet
secondaire.
L’arrt brusque de Brvibloc chez les patients traits, n’a pas provoqu les effets rebonds qui surviennent habituellement lors de l’arrt brusque d’un traitement chronique par les bta-bloquants chez des patients coronariens. Une attention
particulire sera porte aux patients coronariens chez qui le Brvibloc est brutalement interrompu.
En cas d’effet indsirable, la posologie de Brvibloc peut tre rduite ou son administration interrompue. Les effets indsirables disparaissent dans les
30 minutes.
En cas d’apparition d’une inflammation au niveau du point de perfusion, on choisira un autre point de perfusion en faisant attention de prvenir une extravasation.
Chez les patients prsentant une tachycardie supraventriculaire ds que la
frquence cardiaque souhaite et qu’un tat clinique stable sont atteints, le relais thrapeutique s’effectuera par un antiarythmique tel que le vrapamil, ou propranolol ou mtoprolol, digoxine ou quinidine.
Les instructions concernant le relais
thrapeutique sont donnes ci dessous mais en en tout tat de cause, le mdecin devra attentivement se rfrer aux instructions se rapportant au produit choisi.
. Propranolol : 10 – 20 mg toutes les 4 6 heures per os,
. Digoxine : 0.125 mg 0.5 mg
toutes les 6 heures per os ou IV,
. Vrapamil : 80 mg toutes les 6 heures per os,
. Quinidine : 200 mg/2 h per os.
La posologie de l’esmolol sera rduite dans les situations suivantes :
. dans la 1re heure suivant l’administration de la premire dose
du mdicament, rduire de moiti la vitesse de perfusion de l’esmolol.
. aprs administration de la deuxime dose du mdicament, surveiller la rponse obtenue et si la frquence cardiaque est maintenue constante pendant une heure arrter la perfusion
d’esmolol.
L’utilisation de perfusion d’esmolol, sur des priodes suprieures 24 heures n’a pas t value.
2 / Tachyarythmie supraventriculaire et hypertension en priode priopratoire :
a) en priode per-opratoire : pendant l’anesthsie,
quand un contrle immdiat est ncessaire :
* injection IV d’une dose de charge sous forme d’un bolus de 80 mg en 15 30 secondes.
* perfusion d’une dose d’entretien de 150 mcg/kg /mn, qui peut tre augmente jusqu’ 300 mcg/kg/mn.
b) lors du rveil
anesthsique, pour anticiper la dcharge adrnergique :
* injection IV d’une dose de charge de 500 mcg/kg/mn toutes les minutes pendant quatre minutes ;
* perfusion d’une dose d’entretien de 300 mcg/kg/mn.
c) en priode post-opratoire :
* injection
IV d’une dose de charge de 500 mcg/kg/mn en une minute ;
* perfusion d’une dose d’entretien de 50 mcg/kg/mn toutes les minutes pendant quatre minutes.
Tant que l’effet thrapeutique recherch n’est pas atteint, recommencer la squence de cinq minutes
:
. mme dose de charge en une minute,
. dose d’entretien augmente de 50 mcg/kg/mn chaque squence sans dpasser 300 mcg/kg/mn,
. ds que la tension artrielle et la frquence cardiaque souhaite seront atteintes, on maintiendra uniquement la
perfusion de la dose d’entretien efficace qui se situe entre 50 et 300 mcg/kg/mn,
. une modulation de la dure des paliers de perfusion et de la dose d’entretien peut tre envisage en fonction de l’effet thrapeutique ou de l’incidence d’un ventuel
effet secondaire.
A tout instant, lorsque l’tat du patient le justifie, il est possible d’interrompre la perfusion et de la reprendre la dose d’entretien infrieure ds que cela est jug utile.
.
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Incompatibilit Physico-Chimique :
L’esmolol n’est
pas compatible avec le bicarbonate de sodium.