RISORDAN 10 mg comprims scables
RISORDAN 10 mg comprims scables
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/3/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : COMPRIMES SECABLES
Etat : commercialis
Laboratoire : SPECIAProduit(s) : RISORDAN
Evénements :
- octroi d’AMM 17/11/1980
- publication JO de l’AMM 20/1/1981
- mise sur le march 16/3/1981
- rectificatif d’AMM 2/2/1999
Présentation et Conditionnement
Conditionnement 1
Numéro AMM : 324043-7
1
bote(s)
60
unit(s)
blancEvénements :
- inscription SS 5/3/1981
- agrment collectivits 16/4/1981
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 14.11 F
Prix public TTC : 22.90 F
TVA : 2.10 %Conditionnement 2
Numéro AMM : 324046-6
1
bote(s)
120
unit(s)
blancEvénements :
- inscription SS 5/3/1981
- agrment collectivits 16/4/1981
Lieu de délivrance : officine
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 36
mois
Régime : liste IIRéglementation des prix :
rembours
65 %
Prix Pharmacien HT : 26.66 F
Prix public TTC : 39.30 F
TVA : 2.10 %
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- ISOSORBIDE DINITRATE 10 mg
- LACTOSE excipient
- MANNITOL excipient
- AMIDON DE MAIS excipient
- CARMELLOSE SODIQUE excipient
- CARBOXYMETHYLAMIDON SODIQUE excipient
- STEARATE DE MAGNESIUM excipient
- SILICE COLLOIDALE excipient
- VASODILATATEUR ANTIANGOREUX (DERIVE NITRE) (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C01D-A08.
Le dinitrate d’isosorbide (DNIS) provoque :
– une vasodilatation veineuse entranant :
. une rduction de la prcharge ventriculaire (diminution des pressions de remplissage et du volume des ventricules droit et gauche),
. une diminution de la pression tldiastolique du ventricule gauche;
– une vasodilatation coronarienne entranant une meilleure perfusion des zones ischmiques sous-endocardiques;
– une action antispastique;
– une vasodilatation artriolaire forte dose, entranant une rduction des rsistances vasculaires priphriques donc de la postcharge ventriculaire.
Ces effets contribuent l’amlioration de l’tat hmodynamique avec diminution des besoins en oxygne du myocarde et augmentation des apports en oxygne ; ceux-ci sont l’origine des indications dans l’angor et dans l’insuffisance cardiaque gauche ou globale.
Le dinitrate d’isosorbide est un donneur de NO (monoxyde d’azote). Le monoxyde d’azote stimule la formation de GMP cyclique; il en rsulte une diminution des taux de calcium intracellulaire et une relaxation vasculaire.
Le DNIS se caractrise par la persistance d’une concentration plasmatique efficace (baisse du travail cardiaque, baisse de la pression capillaire pulmonaire [PCP]) de la molcule mre et de ses mtabolites mononitrs :
– aprs administration par voie orale, les taux plasmatiques de DNIS sont gaux ou suprieurs 1 ng/ml pendant 120 minutes avec le comprim 10 mg et jusqu’ 150 minutes avec le comprim 20 mg ;
– aprs une dose de 5 mg de DNIS marqu au C14, administre par voie orale, les taux sanguins obtenus sont de l’ordre de 15 ng/ml pour le 2-mononitrate d’isosorbide et de 61 ng/ml pour le 5-mononitrate d’isosorbide.
Paramtres hmodynamiques : l’intensit et la dure d’action sur la PCP sont proportionnelles la dose utilise : pour 10 mg par voie orale en prise unique, la baisse moyenne de la PCP est de 25 % ; pour 20 mg par voie orale en prise unique, la baisse moyenne de la PCP est de 50 %. Cette diminution apparat entre la 15 e et la 30 e minute et persiste pendant 3 heures.
Paramtres ergomtriques : l’tude de la tolrance l’effort chez des malades coronariens montre que le maximum d’amlioration apparat au bout d’une heure et se maintient pendant 5 heures.
*** Proprits Pharmacocintiques :
Risordan 20 mg se prsente sous forme de comprims libration instantane, mais de dure d’action prolonge. Par voie orale, les taux plasmatiques relevs aprs 30 minutes sont de : 9 ng/ml pour 10 mg et 17 ng/ml pour 20 mg.
Le dinitrate d’isosorbide est un nitrate organique rapidement et totalement mtabolis par les glutathion-S-transfrases. La demi-vie plasmatique d’une dose orale unique sous forme de comprim standard est de 40 minutes chez l’homme.
Toutefois, ce produit se transforme en 2 mtabolites, le 2-mononitrate d’isosorbide et le 5-mononitrate d’isosorbide prsents plus forte concentration que la molcule mre, dous d’une nette activit, quoique moindre, et dont la demi-vie excde celle de la substance mre : 4 5 heures.
Des travaux, au moyen de traceurs radioactifs, ont montr qu’une dose orale de DNIS tait totalement absorbe par l’organisme.
L’limination du DNIS marqu chez l’homme se fait pour 99 % de la radioactivit, par voie urinaire.
- ***
– Traitement prophylactique de la crise d’angor
– Traitement adjuvant de l’insuffisance cardiaque gauche ou globale. - ANGOR(TRAITEMENT DE FOND)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
- CEPHALEE
Condition(s) Exclusive(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTSurvenant en dbut de traitement, disparaissant le plus souvent progressivement.
- HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes ges et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- SENSATION DE VERTIGE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes ges et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- LIPOTHYMIE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes ges et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- SYNCOPE (EXCEPTIONNEL)
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGE
TRAITEMENT VASODILATATEUR ASSOCIEBaisse tensionnelle pouvant s’accompagner de sensations vertigineuses, voire de lipothymies, exceptionnellement de syncopes (surtout chez les personnes ges et lors d’association avec d’autres vasodilatateurs).
- METHEMOGLOBINEMIE
Eventuelle, sans traduction clinique aux doses thrapeutiques, mais de degr apprciable lors de traitements doses trs leves. - VASODILATATION PERIPHERIQUE
Avec rythme. - TROUBLE DIGESTIF
- MISE EN GARDE
– Insuffisance cardiaque droite :
L’insuffisance cardiaque droite pure n’est pas une indication.
– Arrt brutal du traitement :
En cas d’utilisation doses leves, il est recommand de ne pas arrter brutalement le traitement.
– Associations mdicamenteuses :
. Il n’est pas logique d’associer le dinitrate d’isosorbide avec la malsidomine ou le nicorandil dans la mesure o leur mcanisme d’action est similaire.
. L’association d’un driv nitr, quelle que soit sa nature ou son mode d’administration, au sildnafil risque d’entraner une chute importante et brutale de la pression artrielle pouvant tre notamment l’origine d’une lipothymie, d’une syncope ou d’un accident coronarien aigu. - RECOMMANDATION
La posologie efficace devra tre atteinte progressivement, en raison du risque d’hypotension artrielle et de cphales violentes chez certains sujets.
La posologie quotidienne doit tre rpartie et ajuste en fonction de l’efficacit et de la tolrance du patient. - ALCOOL
Les effets vasodilatateurs de l’alcool se conjuguent ceux des drivs nitrs : l’association risque de majorer l’action hypotensive. - HYPOTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
SUJET AGELes substances vasodilatatrices, antihypertensives et les diurtiques peuvent majorer l’hypotension provoque par les drivs nitrs, surtout chez les sujets gs.
- GROSSESSE
En l’absence d’tudes chez l’animal et de donnes cliniques, le risque n’est pas connu.
En consquence, l’utilisation du dinitrate d’isosorbide ne doit tre envisage au cours de la grossesse que si ncessaire. - ALLAITEMENT
En l’absence de donnes sur le passage dans le lait maternel, l’allaitement est dconseill pendant la dure du traitement.
- HYPERSENSIBILITE AUX DERIVES NITRES
- CARDIOMYOPATHIE OBSTRUCTIVE
Risque de dcompensation. - ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
– Sildnafil :
. Chez tout patient trait par driv nitr, sous quelque forme que ce soit, on ne doit pas prescrire de sildnafil tant que le patient est sous l’action du driv nitr.
. En cas de traitement par sildnafil, les drivs nitrs sont contre-indiqus sous quelque forme que ce soit. En particulier, il convient d’avertir tout patient coronarien de ce que, s’il prsente au cours de l’acte sexuel des douleurs angineuses, il ne devra en aucun cas prendre un driv nitr d’action immdiate.
De mme, chez le patient sans antcdent coronarien prsentant un premier pisode angineux au dcours de l’activit sexuelle, il convient de rechercher par l’interrogatoire la prise ventuelle de sildnafil (le plus souvent, dans l’heure prcdant l’activit sexuelle) et si tel est le cas de s’abstenir de tout traitement nitr. D’une faon gnrale, d’aprs les donnes disponibles, le dlai respecter avant d’administrer un driv nitr un patient expos au sildnafil n’est pas prcisment connu, mais peut tre estim un minimum de 24 heures.
Signes de l’intoxication :
Traitement
En cas d’absorption massive accidentelle, les manifestations sont de deux types :
– vasodilatation gnralise avec collapsus,
– cyanose par mthmoglobinmie.
A partir de 0,8 g pour 100 ml de mthmoglobinmie, le traitement consistera en bleu de
mthylne IV 1% : 1 2 mg/kg, ou per os : 50 mg/kg dans les cas les moins svres.
Le traitement en centre spcialis est recommand.
Voies d’administration
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
1 / Prophylaxie de la crise d’angor :
– Dose initiale :
Il est conseill de commencer le traitement par les dosages les plus faibles de dinitrate d’isosorbide. La spcialit sera administre 2 3 fois par 24 heures en respectant
un intervalle libre d’au moins 12 heures (par exemple 8 h, 12 h, 18 h).
– Dose d’entretien :
La dose sera ensuite ajuste en fonction de l’effet clinique souhait et de la raction individuelle de chaque patient. La dose usuelle varie de 10 60 mg
par 24 heures rpartie en 2 ou 3 prises, en respectant un intervalle libre d’au moins 12 heures.
2 / Insuffisance cardiaque gauche ou globale :
– Dose initiale :
Il est conseill de commencer le traitement par les dosages les plus faibles de dinitrate
d’isosorbide. La spcialit sera administre 2 3 fois par 24 heures en respectant un intervalle libre d’au moins 12 heures (par exemple 8 h, 12 h, 18 h).
– Dose d’entretien :
La dose sera ensuite ajuste en fonction de l’effet clinique souhait et
de la raction individuelle de chaque patient. La dose usuelle varie de 20 60 mg par 24 heures rpartie en 2 ou 3 prises, en respectant un intervalle libre d’au moins 12 heures.
3 / Insuffisance cardiaque rfractaire :
En raison de l’quilibre
hmodynamique prcaire de ces patients, les doses devront tre augmentes trs progressivement jusqu’ la dose maximale de 240 mg par 24 heures. Les doses leves s’adressent des cas exceptionnels de patients en gnral hospitaliss et donc sous
surveillance clinique troite. Les formes libration prolonge sont particulirement adaptes ce type de patients car elles permettent d’atteindre les concentrations plasmatiques efficaces de manire trs progressive.
.
.
Mode d’emploi :
Les
comprims sont avaler sans tre croqus ni sucs.
Les drivs nitrs s’administrent de faon discontinue sur le nycthmre en amnageant un intervalle libre quotidien afin d’viter le phnomne d’chappement thrapeutique bien tabli lorsque les
drivs nitrs sont administrs de faon continue.
Cet intervalle libre sera choisi dans la priode o le patient ne prsente pas de crise. L’horaire des prises du traitement antiangineux associ (btabloquant et/ou inhibiteur calcique) devra tre
choisi pour assurer une couverture thrapeutique pendant l’intervalle libre. Les modalits d’administration sont les mmes dans le traitement prophylactique de la crise d’angor et dans le traitement de l’insuffisance cardiaque gauche ou globale.
Dans le
traitement prophylactique de la crise d’angor le phnomne d’chappement est bien tabli. Une matrise des modalits de prescription respectant un intervalle libre assure aux drivs nitrs une efficacit thrapeutique reconnue. Ds le dbut du
traitement, les formes les plus adaptes sont celles libration prolonge. Les formes conventionnelles peuvent tre utilises si la posologie n’excde pas 60 mg par jour.
Dans l’insuffisance cardiaque, le phnomne d’chappement est galement prsent
et justifie une administration discontinue en amnageant un intervalle libre. Toutefois, son intensit peut tre limite par une parfaite adaptation des doses de drivs nitrs ainsi que des traitements associs.