MEXITIL 25 mg/ml solution injectable (Hp)
MEXITIL 25 mg/ml solution injectable (Hp)
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 16/2/2000
- Identification de la spécialité
- Présentation et Conditionnement
- Composition
- Propriétés Thérapeutiques
- Indications Thérapeutiques
- Effets secondaires
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Surdosage
- Voies d’administration
- Posologie et mode d’administration
Identification de la spécialité
Forme : SOLUTION INJECTABLE
Etat : commercialis
Laboratoire : BOEHRINGER INGELHEIM FRANCEProduit(s) : MEXITIL
Evénements :
- octroi d’AMM 19/6/1979
- publication JO de l’AMM 27/9/1980
- mise sur le march 1/1/1981
- rectificatif d’AMM 17/2/1998
Présentation et Conditionnement
Numéro AMM : 324430-0
30
ampoule(s)
10
ml
verreEvénements :
- inscription liste sub. vnneuses 19/6/1979
- agrment collectivits 2/9/1980
Lieu de délivrance : hpitaux
Etat actuel : commercialis
Conservation (dans son conditionnement) : 60
mois
Régime : liste I
Prix Pharmacien HT : 213 F
Composition
Expression de la composition : PAR UNITE DE PRISE
- MEXILETINE CHLORHYDRATE 250 mg
- CHLORURE DE SODIUM excipient
- EAU DISTILLEE POUR PREPARATIONS INJECTABLES excipient
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE IB (principale)
Bibliographie : Classe ATC : C01B-B02.
La mxiltine est un antiarythmique appartenant au groupe 1 B de la classification de Vaughan Williams. Ses caractristiques sont :
– effet antiarythmisant et antifibrillant,
– rduction de la vitesse maximale de dpolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide,
– potentiel de repos inchang et dure du potentiel d’action peu modifie ou raccourcie,
– absence d’effet sur le systme sympathique,
– aucune action sur la frquence cardiaque,
– lger effet inotrope ngatif,
– allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est dj augment l’tat basal.
*** Proprits Pharmacocintiques :
La mexiltine diffuse rapidement et largement dans les tissus.
Le volume moyen de distribution est de 450 l, soit 7,7 l/kg.
La fixation aux protines est voisine de 50%.
La demi-vie plasmatique est en moyenne de 10 heures chez les sujets fonction rnale normale, ce qui permet une bonne couverture du nycthmre avec un nombre restreint de prises rgulirement espaces (mais variations interindividuelles pouvant tre importantes : T 1/2 = 6 h 24 h).
L’limination plasmatique de la mexiltine se fait essentiellement par voie extrarnale : 80 90% dans les conditions habituelles sont mtaboliss par le foie, en drivs hydroxyls et glucuronoconjugus, lesquels n’ont pas d’activit antiarythmique notable.
L’excrtion se fait raison de :
– 10% dans les fces sous forme de mtabolites,
– 90% dans les urines, dont 10% sous forme de substance-mre et 80% sous forme de mtabolites.
L’excrtion urinaire de la substance-mre est pH dpendante.
Dans le cadre des variations physiologiques du pH urinaire, les carts observs restent faibles.
L’administration prolonge n’a permis de relever aucun indice d’induction enzymatique, ni d’existence d’un phnomne d’accumulation.
- ***
Traitement et prvention des troubles du rythme ventriculaire menaant le pronostic vital. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE(PREVENTION)
- NAUSEE
- VOMISSEMENT
- DOULEUR EPIGASTRIQUE
- DYSGUEUSIE
- SOMNOLENCE
- DIPLOPIE
- NYSTAGMUS
- TREMBLEMENT
- ATAXIE
- PARESTHESIE
- CONFUSION MENTALE
- CRISE CONVULSIVE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
Ralentissement de la conduction intracardiaque ou aggravation des troubles prexistants. - PALPITATION
- ERUPTION CUTANEE
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (EXCEPTIONNEL)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (EXCEPTIONNEL)
- FIBROSE PULMONAIRE (EXCEPTIONNEL)
- LEUCOPENIE (EXCEPTIONNEL)
- ULCERATION OESOPHAGIENNE (EXCEPTIONNEL)
- MISE EN GARDE
D’autres antiarythmiques de la classe I ont t tests dans un essai randomis multicentrique en double-aveugle (essai CAST) dans des troubles du rythme ventriculaire asymptomatiques et ne menaant pas le pronostic vital chez des sujets ayant prsent un infarctus du myocarde de plus de 6 jours et de moins de 2 ans. L’incidence de la mortalit et des arrts cardiaques non mortels sous ces mdicaments a t suprieure celle observe dans le groupe contrle sous placebo.
Comme pour les autres antiarythmiques de la classe I, il n’existe pas d’essai contrl mettant en vidence un effet bnfique de la mexiltine en termes de survie ou de mort subite. - ARYTHMIE
La mexiltine, comme d’autres agents antiarythmiques, peut provoquer la survenue d’une forme plus svre d’arythmie, augmenter la frquence d’une arythmie prexistante diagnostique ou aggraver la svrit des symptmes.
Une variation spontane du trouble du rythme propre au patient peut se rvler difficile distinguer d’une aggravation secondaire l’administration du mdicament. L’apparition d’extrasystoles ventriculaires plus nombreuses ou polymorphes doit faire interrompre le traitement. - TROUBLES DE LA CONDUCTION
La mexiltine doit tre administre avec prcaution chez les patients ayant des anomalies prexistantes de conduction.
La survenue sous traitement d’un bloc auriculoventriculaire, d’un bloc de branche complet permanent ou d’un bloc sinoauriculaire doit faire interrompre la mexiltine.
Un largissement de QRS suprieur 25% des valeurs de base amnera rduire la posologie.
En cas de modification de la posologie de mexiltine ou des traitements associs pouvant affecter la conduction cardiaque, les patients, notamment ceux prsentant des anomalies de la conduction, seront troitement surveills par lectrocardiogramme. - TROUBLES ELECTROLYTIQUES
L’hypokalimie, l’hyperkalimie ou encore l’hypomagnsmie peuvent favoriser les effets proarythmiques des antiarythmiques de classe I et doivent tre corriges avant l’administration de mexiltine. - PORT DE PACEMAKER
Porteurs de stimulateurs cardiaques : prendre en compte la possibilit d’une lvation de seuil. - CONDUCTEURS DE VEHICULES
L’attention est attire sur certaines ractions attaches l’emploi de ce mdicament pouvant tre majores par l’absorption d’alcool et rendant dangereuse la conduite d’un vhicule ou l’utilisation d’une machine.
- HYPERSENSIBILITE A CE PRODUIT
- HYPERSENSIBILITE AUX ANESTHESIQUES LOCAUX
Lidocane, procane. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
Quel que soit le trouble rythmique. - BLOC DE BRANCHE COMPLET
Bloc bifasciculaire, bloc auriculo-ventriculaire du 2me et du 3me degr, dysfonctionnement sinusal et maladie de l’oreillette, en l’absence d’appareillage. - INSUFFISANCE HEPATIQUE
- INSUFFISANCE RENALE
- ASSOCIATION AUX ANTIARYTHMIQUES (relative)
– Antiarythmiques de la classe I : associations dconseilles.
La mexiltine ne doit pas tre associe aux autres antiarythmiques de la classe I, sauf cas exceptionnels, en raison du risque accru d’effets cardiaques indsirables (automatisme, conduction, arythmognicit, inotropisme).
Signes de l’intoxication :
- PARESTHESIE
- CONFUSION MENTALE
- HALLUCINATION
- CRISE CONVULSIVE
- BRADYCARDIE SINUSALE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE
- ARRET CARDIAQUE
Traitement
Le traitement est essentiellement symptomatique.
La gravit des symptmes peut imposer la surveillance dans un service hospitalier. En cas de bradycardie avec hypotension, on peut utiliser l’atropine intraveineuse. En cas de convulsions, on peut utiliser
les benzodiazpines.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
Posologie & mode d’administration
Posologie Usuelle :
Traitement d’urgence :
Injecter par voie veineuse deux cent cinquante milligrammes de mexiltine (une ampoule) .
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Mode d’Emploi :
L’administration IV se fera trs lentement en dix quinze minutes, de prfrence la seringue
lectrique ou en perfusion. En cas d’impossibilit, il est recommand d’injecter la premire ampoule (250 mg) en deux demi-doses, raison de cent vingt cinq milligrammes chaque fois en trois cinq minutes, espaces de cinq minutes
environ.
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Incompatibilit Physico-Chimique :
Le solut injectable de mexiletine est compatible avec les solutions isotoniques pour perfusion de : chlorure de sodium, glucose, levulose, bicarbonate de sodium et lactate de sodium.