MAPROTILINE CHLORHYDRATE
MAPROTILINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 14/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
chlorhydrate de N-mthyl-9,10-thanoanthracne-9(10 H)-propanamineEnsemble des dénominations
CAS : 10347-81-6
DCIM : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE MAPROTILINE
bordereau : 1902
code exprimentation : Ba-34276
code exprimentation : CIBA 34276-Ba
rINNM : MAPROTILINE HYDROCHLORIDEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : MAPROTILINE
- PSYCHOANALEPTIQUE (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR (principale certaine)
- ANTIDEPRESSEUR TETRACYCLIQUE (principale certaine)
- SEDATIF (principale certaine)
- TRANQUILLISANT (secondaire certaine)
- ANTICHOLINERGIQUE (secondaire certaine)
Central et priphrique. - ANTIHISTAMINIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
A fortes doses.
Mécanismes d’action
- principal
Inhibiteur de la recapture de la noradrnaline et de la srotonine.
A l’EEG : Augmentation du sommeil paradoxal, rduction de l’activit bta et augmentation de l’activit thta et delta, contrairement l’imipramine qui rduit le sommeil paradoxal et augmente l’activit bta.
Possde moins d’effets cardiovasculaires que l’imipramine; serait dpourvue d’effets arythmognes.
– J Cardiovasc Pharmacol 1982;4:142.
- ANTIDEPRESSEUR (principal)
- ANXIOLYTIQUE (accessoire)
- DEPRESSION (principale)
D’origine endogne, nvrotique ou ractionnelle. - TROUBLE DE L’HUMEUR (secondaire)
Dysthymie avec ou sans troubles du sommeil chez l’enfant. - LUMBAGO ( confirmer)
Plus efficace que la paroxtine dans cette indication :
– Pain 1999;83:137-145.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
- HYPERHIDROSE (CERTAIN RARE)
Surtout nocturne. - POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
Condition(s) Favorisante(s) :
ADENOME PROSTATIQUE
FORTE DOSE - TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTE DOSELie l’effet anticholinergique.
- TORSADE DE POINTES (A CONFIRMER )
Un cas chez un sujet g trait depuis 3 ans, 2 autres cas ont dj t rapports (sel de maprotiline non prcis) :
– Ann Cardiol Angeiol 1996;45:123-125. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE
DEBUT DE TRAITEMENTSouvent transitoire, lie l’effet adrnolytique alpha.
- TROUBLE DE LA REPOLARISATION (CERTAIN TRES RARE)
A type de modification de l’onde T. - QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE– Am J Cardiol 1983;51:904.
- ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
A type de torsade de pointes ou de flutter auriculaire. - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOPATHIE PREEXISTANTE
FORTE DOSEEn particulier type de bloc auriculoventriculaire du premier degr :
– Int Drug Ther Newletter 1984;19:30. - ARRET CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas chez un patient g hmodialys:
– Nephron 1998;78:225. - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSELie l’effet anticholinergique.
- ATAXIE (CERTAIN TRES RARE)
Un cas :
– J Clin Psychopharmacol 1986;6:382-383. - VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- TREMBLEMENT (CERTAIN FREQUENT)
- DYSARTHRIE (CERTAIN FREQUENT)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTDiurne, habituellement transitoire, peut tre rduite en administrant le traitement en une prise unique vesprale.
- ANXIETE (CERTAIN RARE)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
- INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
SUJET AGE - DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ETHYLIQUE
PSYCHOTIQUE
SUJET AGE - HALLUCINATION (CERTAIN TRES RARE)
Visuelles et/ou auditives.
– J Clin Psychiatry 1983;44:149. - CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE
EPILEPSIE– Am J Psychiatry 1982;139:673.
Publication sur les convulsions sous antidpresseurs :
– J Clin Psychiatry 1993;54:289-299. - ACCES MANIAQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
PSYCHOSE MANIACODEPRESSIVE - RISQUE SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENTPar leve de l’inhibition psychomotrice, ncessite une surveillance accrue en dbut de traitement.
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSE - FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTE DOSELi aux troubles de l’accomodation.
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GLAUCOME CHRONIQUERisque de survenue d’une pousse glaucomateuse, parfois rvlatrice d’un glaucome chronique mconnu.
- NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
– Lancet 1976;2:1357.
Un cas :
– JAMA 1982;248:871. - ALVEOLITE PULMONAIRE (A CONFIRMER )
Un cas d’origine allergique :
– Ann Intern Med 1989;109:758-759. - VASCULARITE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Aust N Z Med J 1985;15:256-258. - GALACTORRHEE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Am J Psychiatry 1983;140:641. - HEPATITE CHOLESTATIQUE (A CONFIRMER )
– J Clin Psychopharmacol 1987;7:54-55.
- EPILEPSIE
Peut ncessiter une adaptation de la posologie du traitement anticomitial. - CARDIOPATHIE CHRONIQUE
Risque de dcompensation. - HYPOTENSION
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- SUJET AGE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- CONDUCTEUR DE VEHICULE
- UTILISATEUR DE MACHINE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
- GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de glaucome aigu. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rtention urinaire. - ILEUS PARALYTIQUE
Risque d’aggravation. - CARDIOPATHIE AIGUE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT DE MOINS DE 5 ANS
- ALLAITEMENT
- ASSOCIATION AUX IMAO
Respecter un dlai suffisant (2 semaines) entre la fin d’un traitement par les IMAO et le dbut d’un traitement par maprotiline.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Doses usuelles par voie orale :
– Adulte : Soixante-quinze cent cinquante milligrammes par jour en plusieurs prises, ou en une prise vesprale.
Dose maximale : trois cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
– Enfant : Un deux milligrammes par
kilo et par jour en plusieurs prises.
– Sujet g : Ne pas dpasser soixante-quinze milligrammes par jour, atteindre par paliers progressifs.Prvenir le patient et son entourage du risque de somnolence et d’hypotension orthostatique.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
27
à 58
heure(s)
– 2 –
REPARTITION
88
%
lien protines plasmatiques
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
ELIMINATION
voie rnale
– 5 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Absorptiont rs lente par le tractus gastro-intestinal.
Taux plasmatique maximal 9 16 heures aprs la prise de 50 mg per os.
Répartition
Taux plasmatique trs variable entre les sujets : compris entre 100 et 500 nanogrammes par ml pour une dose de 150 mg per os.
Passe dans le lait : Rapport lait/plasma suprieur 1. La concentration dans le lait peur atteindre 100 ng/ml pour un taux
plasmatique de 70 ng/ml, 8 heures aprs la prise de 100mg per os.
Volume de distribution: 22 l/kg.
Liaison aux protines plasmatiques : 88 %.
Demi-Vie
La demi-vie est comprise entre 27 et 58 heures.
Métabolisme
Trs largement mtabolise en diffrents mtabolites dont les principaux, la desmthylmaprotiline et la maprotiline N-oxyde conservent une activit.
Elimination
*Voie rnale : 57 % de la dose administre en IV sont limins par les urines en 21 jours, principalement sous forme mtabolise.
*Voie fcale : 30% de la dose administre en IV sont limins en 21 jours.Lait.
Bibliographie
– Drugs 1977; 13:321.
– Drug Intell Clin Pharm 1980;14:585.
– J clin Pharmacol 1985;25:241-260(REVUE)*.
– Adv Drug React Acute Poisoning Rev 1985;4:83-126(INTOXICATIONS).
– Clin Pharm 1986;5:471(ESETA)*.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- LUDIOMIL (ITALIE)
- LUDIOMIL (BELGIQUE)
- LUDIOMIL (PAYS-BAS)
- LUDIOMIL (ANGLETERRE)
- LUDIOMIL (ALLEMAGNE)
- LUDIOMIL (SUISSE)
- LUDIOMIL (USA)
- LUDIOMIL (AUTRES PAYS)
- LUDIOMIL (ESPAGNE)
- LUDIOMIL (AUTRICHE)
- MELODIL (ISRAEL)