NICOTINIQUE ACIDE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 5/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  ACIDE PYRIDINE-CARBOXYLIQUE-3

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 59-67-6
  DCF : ACIDE NICOTINIQUE
  
  DCIR : ACIDE NICOTINIQUE
  
  autre dnomination : ACIDE NICOTINIQUE
  
  autre dnomination : FACTEUR PP
  
  autre dnomination : NIACIN
  
  autre dnomination : NIACINE
  
  bordereau : 450
  
  dci : acide nicotinique
  
  rINN : NICOTINIC ACID
  
  sel ou driv : NICOTINATE CALCIQUE
  
  sel ou driv : NICOTINATE DE BENZYLE
  
  sel ou driv : NICOTINATE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • ACIDE NICOTINIQUE

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. VASODILATATEUR (principale certaine)
     ENTRAINE UNE VASODILATATION ARTERIOLO-CAPILLAIRE ESSENTIELLEMENT CUTANEE TOUCHANT LA FACE, LE COU ET LA PARTIE SUPERIEURE DU THORAX.
  3. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
     A FORTES DOSES SUPERIEURES A TROIS GRAMMES PAR JOUR
  4. ACTIVITE VITAMINIQUE PP (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action directe sur la fibre lisse artriolaire.
     Action hypocholestrolmiante de soit l’effet sur le mtabolisme des catcholamines, soit l’oxydation accrue du cholestrol (augmentation du taux et de l’activit des enzymes respiratoires (NAD, NADP).
     Diminution des acides gras libres plasmatiques.
     Rle important dans les oxydorductions;
     Intervient dans le transfert d’hydrogne pour de nombreuses dshydrognases.

  Effets Recherchés

  2. VASODILATATEUR (principal)
  3. NORMOLIPEMIANT (principal)
  4. ANTIPELLAGREUX (accessoire)

  Indications Thérapeutiques

  2. SENESCENCE CEREBRALE (principale)
     Essentiellement troubles psycho-comportementaux.
  3. TROUBLE CIRCULATOIRE PERIPHERIQUE (principale)
  4. HYPERLIPIDEMIE (secondaire)
     Ncessite de fortes doses trois grammes par jour. Diminuerait la frquence des maladies coronariennes :
     – JAMA (France) 1985;104:819-829.
     Revue sur l’activit hypolipmiante :
     – Pharmacotherapy 1988;8:287-294.
     Autres publications :
     – Am J Med 1991;91:239-246.
     – JAMA 1994;271:672-677.
     Serait surtout utile dans les hyperlipidmies mixtres et les hypertriglycridmies :
     – Med Hyg 1994;52:552-554.
     Ne devrait pas tre utilis en premire intention dans l’hypercholestrolmie du diabte non-insulino-dpendant car il perturbe le contrle du diabte :
     – JAMA 1990;91:239-246.
     Associ une hypercholestrolmie :
     – Arch Intern Med 1994;154:1557-1559.
     Autre rfrence :
     – Arch Intern Med 1996;156:1081-1088.
     A faible dose, amliore l’efficacit de la pravastatine sans modifier la glycmie chez les diabtiques :
     – Ann Pharmacother 1997;31:677-682.
     Essai randomis vs gemfibrozil. L’acide nicotinique parat plus efficace, notamment sur l’hypercholestrolmie :
     – Arch Intern Med 2000;160:1177-1184.
  5. PELLAGRE (secondaire)
  6. AVITAMINOSE PP (secondaire)

  Effets secondaires

  2. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     DEBUT DE TRAITEMENT
     FORTE DOSE

     Une tolrance apparat en cinq jours et semble lie la cessation de la production de prostaglandine D2 :
     – Clin Pharmacol Ther 1991;50:66-70.

  3. HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
  4. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTE DOSE
  5. PRURIT (CERTAIN FREQUENT)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  7. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  8. COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     Pigmentation brune localise ou gnralise.

  9. ACANTHOSIS NIGRICANS (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     Un cas aprs 3 mois de traitement, rversible l’arrt :
     – Br J Dermatol 1992;126:412-414.

  10. ALOPECIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  11. SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE
  12. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  13. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  14. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  15. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  16. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE
  17. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      FORTE DOSE
  18. TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Semble favorise par les prparations libration prolonge :
      – Am J Med 1992;92:77-81.
      – Am J Med 1992;93:102-104.
      Serait plus frquente avec les formes libration prolonge utilises dans les hypercholestrolmies :
      – JAMA 1994;271:672-677.
      Revue gnrale sur l’hpatotoxicit de la niacine :
      – Am J Med 1992;92:77-81.

  19. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elvation le plus souvent modre et transitoire.

  20. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE

      Elvation le plus souvent modre et transitoire.

  21. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  22. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  23. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  24. URICEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Augmentation de 10% de l’uricmie.

  25. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Diminution de la tolrance au glucose.
      – Arch Intern Med 1993;153:2050-2052.

  26. DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Augmentation des besoins en insuline chez les diabtiques.

  27. CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  28. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORTE DOSE
  29. ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      FORTE DOSE

      Perte de la vision centrale en rapport avec un oedme maculaire.

  30. DOULEUR MUSCULAIRE (A CONFIRMER )
      Trois cas :
      – Am J Med 1989;86:481-483.
  31. MYOPATHIE (A CONFIRMER )
      – Am J Med 1989;87:248.
  32. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1989;111:253.
  33. TROUBLE DE LA COAGULATION (A CONFIRMER )
      Dficit de la synthse des facteurs de la coagulation indpendant de l’atteinte hpatique :
      – Arch Intern Med 1992;152:861-863.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. DIABETE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE

     Risque d’aggravation.

  3. HYPERURICEMIE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE
  4. GOUTTE
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     TRAITEMENT PROLONGE
  5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  6. INSUFFISANCE RENALE
  7. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
  8. ECZEMA
     Risque d’aggravation.

  Contre-Indications

  2. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  3. ULCERE GASTRODUODENAL
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
  5. GROSSESSE

  Posologie et mode d’administration

  Besoins journaliers:
  – chez l’adulte: Quinze vingt milligrammes ;
  – chez l’enfant: Trois quatorze milligrammes.
  Dose usuelle par jour en utilisation thrapeutique, chez l’adulte:
  – par voie orale:
  Cinquante deux cents milligrammes par jour en
  plusieurs prises, commencer par de petites doses.
  – par voie parentrale (sous-cutane, intramusculaire, intraveineuse):
  Cinquante deux cents milligrammes par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  0.75
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  90% de la dose administre est rsorb par le tractus gastro-intestinal.
  Rsorption non modifie par la prise de nourriture.
  Taux plasmatique maximal atteint entre 20 et 70 minutes.
  
  Répartition
  Distribution dans tous les tissus.
  Passe dans le LCR.
  Stockage hpatique et musculaire.
  Absence d’information sur la liaison aux protines plasmatiques.
  Effet sur la lipolyse pour des taux plasmatiques de 0,5 1 microgramme par ml.
  
  Demi-Vie
  0,75 h.
  
  Métabolisme
  Mtabolites principaux: acide nicotinurique, N-mthylnicotinique et 2-pyridone.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  34% de la dose sont limins par les urines en 6 h sous forme inchnage.
  

  Bibliographie

  – Am J Psychiat 1970;126:1290-1296 (Effets secondaires et toxicit).
  – Pharmacol ther 1985;29:157-204 (Pharmacocintique).
  – Pharmacotherapy 1988;8:287-294 (Revue sur l’activit hypolipmiante).
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • EFACIN (USA)
  • NIA-BID (USA)
  • NIACEB (USA)
  • NIACIN (USA)
  • NIACINE (CANADA)
  • NIACOR (USA)
  • NIAPLUS (USA)
  • NICO-SPAN (USA)
  • NICOBID (USA)
  • NICOLAR (USA)
  • NICONACID (SUISSE)
  • NICONACID (ALLEMAGNE)
  • NICOROL (SUISSE)
  • NICOVEL (ANGLETERRE)
  • NICYL (SUISSE)
  • NICYL (BELGIQUE)
  • NICYL (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
  • RONICOL RETARD (SUISSE)
  • SLO-NIACIN (USA)
  • VASOTHERM (USA)

  ---

  Retour à la page d’accueil