PREDNISOLONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  11 bêta,17 alpha,21-trihydroxyprégna-1,4-diène-3,20-dione 21-acétate

  Ensemble des dénominations

  BANM : PREDNISOLONE ACETATE
  
  CAS : 52-21-1
  
  DCIM : ACETATE DE PREDNISOLONE
  
  autre dénomination : ACETATE DE DELTAHYDROCORTISONE
  
  autre dénomination : ACETATE DE PREDNISOLONE
  
  autre dénomination : DELTAHYDROCORTISONE ACETATE
  
  bordereau : 37
  
  rINNM : PREDNISOLONE ACETATE
  
  sel ou dérivé : DESONIDE
  
  sel ou dérivé : PREDNISOLONE
  
  sel ou dérivé : PREDNISOLONE CAPROATE
  
  sel ou dérivé : PREDNISOLONE METASULFOBENZOATE SODIQUE
  
  sel ou dérivé : PREDNISOLONE PHOSPHATE SODIQUE

  Classes Chimiques

  • ACETATE ESTER
  • PREGNADIENE-1,4
  • STEROIDE

  Molécule(s) de base : PREDNISOLONE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
  5. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     L’hormone :
     – diffuse à travers la membrane cellulaire.
     – se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences de DNA spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
     – module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
     – augmente la transcription et/ou la stabilité du RNAm codant pour des protéines responsables de l’action des glucocorticoïdes.
     – réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l’activation de ces gènes.
     – augmente la dégradation du RNAm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines.

     Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
     – inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
     – inhibition des évènements moléculaires liés à l’activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales :
     * expression du complexe majeur d’histocompatibilité type II,
     * expression des molécules d’adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
     * la sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B,
     * l’activité de l’IL1,
     * l’expression des cycloexogénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines,
     * la production des métabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
     – blocage de la sécrétion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
     – diminution de la production et du largage des leucotriènes.
     – dépression de l’activité tumoricide et bactéride des macrophages et leur différenciation.
     – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
     – inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).
     Références bibliographiques :
     – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
     – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
     – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
     – Science 1992;258:1598-1604.
     – Med Sci 1990,10:1003-1006.
     – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
     – Immunol Rev 1980;51:337-357.
     – J Immunol 1980;124:2828-2833.
     – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
     – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.

  3. secondaire
     * activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
     * stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
     – J Clin Invest 1980;66:504-510.
     – Radiat Res 1988;115:543-549.
     – Radiat Res 1988;113:112-119.
     La double liaison 1-2 augmente l’activité antiinflammatoire.
     L’estérification sous forme d’acétate donne un dérivé insoluble : action prolongée.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTIALLERGIQUE (principal)
  4. ANTIPRURIGINEUX (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. RHUMATISME INFLAMMATOIRE (principale)
     Traitement local.
  3. ARTHROSE (principale)
  4. RHUMATISME ABARTICULAIRE (principale)
  5. SCIATIQUE (principale)
  6. CHELOIDE (principale)
  7. NEVRODERMITE (principale)
  8. EPANCHEMENT INFLAMMATOIRE DES SEREUSES (principale)
  9. MYASTHENIE (à confirmer)
     Etude sur 34 patients suivis sur 3 ans (sel de prednisolone non précisé) :
     – Neurology 1998;50:1778-1783.

  Effets secondaires

  2. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN ASSOCIE
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT PROLONGE
     ULCERE GASTRO-DUODENAL ANCIEN
     ULCERE GASTRO-DUODENAL RECENT
     VOIE GENERALE
  3. GASTRODUODENITE (CERTAIN FREQUENT)
  4. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     ARRET BRUTAL DU TRAITEMENT
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     VOIE GENERALE
  5. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     VOIE GENERALE
  6. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     VOIE GENERALE
  7. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     VOIE GENERALE
  8. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     VOIE GENERALE
  9. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN FREQUENT)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     VOIE GENERALE
     POSOLOGIE ELEVEE
     TRAITEMENT CONTINU
     TRAITEMENT PROLONGE
     INFILTRATIONS LOCALES SEPTIQUES

     Effet lié aux propriétés glucocorticoïdes.
     Deux cas de pneumonie à pneumocystis carinii au cours d’un traitement par la prednisolone (sel non précisé) d’un lupus érythémateux systémique :
     – Br J Rheumatol 1992;31:643-644.

  10. ARTHRITE SEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Voie intra-articulaire
  11. ARTHRITE MICROCRISTALLINE (CERTAIN RARE)
      Voie intra-articulaire
  12. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE GENERALE
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE

      Plusieurs cas lors de la réduction progressive de la posologie, à la suite d’un traitement à long terme chez des enfants asthmatiques :
      – J Allerg Clin Immunol 1992;89:816-821.

  13. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      DIABETE SUCRE LATENT
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE
  14. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE
  15. CATABOLISME AZOTE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      VOIE GENERALE
  16. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE
  17. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE
  18. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
      VOIE GENERALE
  19. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
  20. ATROPHIE CUTANEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INJECTIONS HYPODERMIQUES REPETEES

      Lié aux propriétés glucocorticoïdes.

  21. ULCERE GASTRODUODENAL(AGGRAVATION) (CERTAIN RARE)
  22. HYPERCORTICISME (CERTAIN FREQUENT)
  23. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      POSOLOGIE ELEVEE
      TRAITEMENT CONTINU
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE GENERALE
  24. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE LOCALE
      TRAITEMENT PROLONGE

      En instillation oculaire et pommade ophtalmique.
      Traitement prolongé d’un an environ.
      Disparaît habituellement à l’arrêt du traitement.

  25. CATARACTE (A CONFIRMER )
  26. DIPLOPIE (A CONFIRMER )
      Deux cas après une administration péridurale ou intrathécale (sel de prednisolone non précisé) :
      – Presse Med 1997;26:271.
  27. MALADIE THROMBOEMBOLIQUE (A CONFIRMER )
  28. MYOPATHIE (A CONFIRMER )
      Un cas sous prednisolone (sel non précisé), avec retentissement ventilatoire :
      – Am Rev Resp Dis 1992;146:800-802.
  29. ERYTHEME POLYMORPHE (A CONFIRMER )
      Un cas d’érythème généralisé après injection intra-durale :
      – Br J Theumatol 1992;31:717-718.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SPORTIFS
     Substance soumise à certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostéroïdes par voie orale, par voie rectale et par injection systémique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostéroïdes ne sont pas interdites mais, lorsque le règlement d’une autorité responsable le prévoit, une notification peut s’avérer nécessaire.
  3. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  4. TROUBLES PSYCHIQUES
  5. OSTEOPOROSE
  6. HYPERTENSION ARTERIELLE
  7. GROSSESSE
  8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  9. ETAT INFECTIEUX
  10. ASEPSIE RIGOUREUSE
      Condition(s) Favorisante(s) :
      LOCALE
  11. DIABETE
  12. ALLAITEMENT
      Bien qu’aucun accident n’ait été décrit.
  13. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets génétiquement prédisposés.
      Surveillance ophtalmologique régulière en cas de traitement prolongé, surtout chez les sujets âgés:
      – Lancet 1997;350:979-982.

  Contre-Indications

  2. ULCERE GASTRODUODENAL RECENT
  3. KERATITE HERPETIQUE
  4. AMYLOSE
  5. INFECTION LOCALE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     LOCALE

  Voies d’administration

  – 1 – OCULAIRE
  
  – 2 – AURICULAIRE
  
  – 3 – NASALE
  
  – 4 – INTRALESIONNELLE
  
  – 5 – INTRAARTICULAIRE
  
  – 6 – EPIDURALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Suspension cristalline en injection intra ou péri-articulaire, sous-cutanée ou intra-dermique, intra-tympanique, intra-rachidienne. Dose en fonction de l’inflammation.
  Collyre, gouttes nasales.
  Asepsie rigoureuse en cas d’application ou d’infiltration
  locale.
  Administration par voie générale possible mais non usuelle en France. En cas de traitement prolongé, surveillance ophtalmologique régulière.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Répartition
  LIé à 90% aux protéines plasmatiques.
  A faible concentration, liaison avec la transcortine; à forte concentration, liaison avec l’albumine et augmentation de la forme libre .
  Interconversion en prednisone.
  Passe dans le lait.
  
  Métabolisme
  Hépatique: réduction sur les doubles liaisons du cycle A.
  Réduction des groupes carbonyles en 3 et 20 , donnant des composés inactifs.
  
  Elimination
  Voie rénale:
  Métabolites sulfoconjugués et glucuroconjugués hydrosolubles.
  voie biliaire:
  Faible partie.
  Voie fécale:
  Elimination complète en 3 jours.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • DELTACORTRIL INTRAMUSCULAR (ANGLETERRE)
  • DELTASTAB INJECTION (ANGLETERRE)
  • ECONOPRED (USA)
  • HOSTACORTIN H KRISTAL SUSPENSION (ALLEMAGNE)
  • NISOLONE (USA)
  • PRECORTISYL INJECTION (ANGLETERRE)
  • PRED FORTE (ANGLETERRE)
  • PRED MILD (USA)
  • PREDNELAN (ANGLETERRE)
  • PRENEMA (USA)

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