ACETYLCYSTEINE

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ACETYLCYSTEINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 18/4/2001
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    acide 2-actamido-3-mercaptopropionique

    Ensemble des dénominations

    BAN : ACETYLCYSTEINE

    CAS : 616-91-1

    DCF : ACETYLCYSTEINE

    DCIR : ACETYLCYSTEINE

    USAN : ACETYLCYSTEINE

    autre dnomination : N ACETYLCYSTEINE

    autre dnomination : N-ACETYL L-CYSTEINE

    autre dnomination : N-ACETYL-CYSTEINE

    autre dnomination : NAC

    bordereau : 822

    dci : actylcystine

    liste DCIp : 13

    liste DCIr : 05

    rINN : ACETYLCYSTEINE

    sel ou driv : DIACETYLCYSTEINATE DE METHYLE

    Classes Chimiques


    Regime : liste II

    Proprietés Pharmacologiques

    2. MUCOLYTIQUE (principale certaine)
    3. ANTIDOTE (secondaire certaine)
      ANTIDOTE DU PARACETAMOL
    4. ANTIOXYDANT (secondaire certaine)
      La N-actylcystne a une activit antioxydante lie sa capacit restaurer les stocks intracellulaires de cystne et de glutathion :
      – Drugs of the Future 1995;20:559-563.

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Agit par rduction en entrainant l’ouverture des ponts disulfures des macromolcules (mucoprotines) responsables de la viscosit du mucus bronchique.
      Le groupe sulfhydrile libre est ncessaire l’activit mucolytique dont l’intensit est fonction de la concentration et du PH.

    Effets Recherchés

    2. MUCOLYTIQUE (principal)
    3. EXPECTORANT (principal)
    4. ANTIDOTE (accessoire)
      ANTIDOTE DU PARACETAMOL

    Indications Thérapeutiques

    2. HYPERSECRETION BRONCHIQUE (principale)
      Traitement symptomatique des syndromes d’hypersecrtion bronchiques avec encombrement.
    3. MUCOVISCIDOSE (secondaire)
    4. CYSTINURIE (secondaire)
      – J Urol 1975;114:107-108.
    5. INTOXICATION PAR LE PARACETAMOL (principale)
      Efficacit suprieure si l’administration a lieu moins de 10 heures aprs la prise du paracetamol :
      – Med Letter (ed. fr.) 1980;2:21.
      – Med Tox 1987;2:93-104.
      Hpatite fulminante induite par le paracetamol :
      – N Engl J Med 1991;324:1852-1857.
      Administration par voie veineuse chez 50 sujets dans cette indication. Augmentation de la survie :
      – BMJ 1991;303:1026-1029.
    6. CHOC SEPTIQUE ( confirmer)
      Possderait une activit cytoprotectrice lie une augmentation de la production de glutathion rduit exerant un effet antioxydant :
      – Ann Pharmacother 1994;28:1086-1088.
      Aurait une activit protectrice hpatique lie la fois l’amlioration de
      l’hmodynamique et une activit cytoprotectrice directe:
      – Crit Care Med 2000;28:3799-3807 et 3935-3936 (ditorial)
    7. SIDA ( confirmer)
      La N-actylcystne pourrait ralentir la progression du SIDA par une activit antioxydante lie sa capacit restaurer les stocks intracellulaires de cystne et de glutathion :
      – Drugs of the Future 1995;20:559-563.
      – Proc Natl Acad Sci USA 1997;94:1967-1972.
    8. CANCER DU COLON ( confirmer)
      Rduirait le rique de rcidive des polyadnomes (tude pilote) :
      – Scand J Gastroenterol 1997;32:72-75.
    9. CANCER DU RECTUM ( confirmer)
      Rduirait le rique de rcidive des polyadnomes (tude pilote) :
      – Scand J Gastroenterol 1997;32:72-75.
    10. SYNDROME DE LYELL ( confirmer)
      Un cas de syndrome de lyell induit par la phnytone, trait favorablement par la N-actylcystine par voie IV forte dose (2 grammes 4 fois par jour) :
      – Br J Dermatol 1997;136:645-646.
    11. HEPATITE CHRONIQUE A VIRUS C (information ngative)
      Pas d’effet dcel dans un essai randomis chez 20 malades, en association ou non l’interfron alfa :
      – Clin Drug Invest 1998;16:297-302.
      Essai randomis vs placebo chez des malades traits par interfron alfa. Pas d’effet additif dcelable :
      – J Med Virol 2000;61:439-442.
    12. SYNDROME HEPATORENAL (secondaire)
      Amlioration de la fonction rnale chez 12 cirrhotiques:
      – Lancet 1999;353:294-295.
    13. REACTION DU GREFFON CONTRE L’HOTE ( confirmer)
      Aprs injection IV (bolus + perfusion) :
      – Transplantation 1999;68:1414-1416.

    Effets secondaires

    2. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
    3. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE
    4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE
    5. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      VOIE ORALE
    6. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ASTHME
      VOIE INTRAVEINEUSE
      ANTECEDENTS ALLERGIQUES

      A type de manifestations cutanes (rupttion, urticaire) ou gnrales (choc, oedme de Quincke, hypotension) :
      – Br Med J 1984;289:217-219.

    7. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
    8. URTICAIRE (CERTAIN RARE)
    9. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas :
      – Lancet 1979;2:1298.
      Un cas aprs administration IV au cours d’un surdosage en paracetamol :
      – DICP Ann Pharmacother 1992;26:22-25.
      Frquence des ractions anaphylactiques estime 0.3 3% (oedme de Quincke, prurit, bronchospasme) lors de l’administration IV en l’absence de surdosage :
      – Lancet 1992;339:1231-1232.

    10. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Un cas aprs une prise orale au cours d’un traitement d’intoxication au paractamol (2 autres cas auraient dj t dcrits) :
      – Ann Emerg Med 1997;30:240-241.

    11. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      ASTHMATIQUE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Deux cas :
      – Br Med J 1983;287:876-877.

    12. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

      Une hypotension artrielle marque peut apparatre frquemment lors d’un surdosage (observe chez 11 sujets sur 15 dans une srie) :
      – Lancet 1992;339:1231-1232.

    13. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE INTRAVEINEUSE

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ASTHME(ANTECEDENTS)
      Risque d’aggravation.
    3. CIRRHOSE
      Diminution de la clairance de la N actylcystine; rduire la posologie; tude chez 9 malades:
      – Aliment Pharmacol Ther 1997;11:787-791.

    Contre-Indications

    2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
    3. CRISE D’ASTHME
    4. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale, arosol ou instillations trachales dans les bronchorrhes:
    – chez l’adulte et l’enfant de plus de 7 ans:
    Six cents milligrammes par jour en plusieurs prises.
    – chez l’enfant jusqu’ 7 ans:
    Quatre cents milligrammes par jour
    en plusieurs prises.
    – chez le nourrisson:
    Deux cents milligrammes par jour.

    Surveillance clinique rigoureuse avec kinsithrapie de drainage et bronchoaspiration en cas de bronchorrhe importante.
    Chez les malades intubs ou trachotomiss, faire des
    aspirations frquentes.

    Dose usuelle en cas d’intoxication par le paractamol:
    Dose d’attaque: cent cinquante milligrammes par kilo, puis cinquante milligrammes par kilo toutes les 4 heures.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    Absorption
    Bonne rsorption au niveau des poumons.
    Rsorption par le tractus gastro-intestinal.
    Taux plasmatique maximal 2 3 heures aprs l’administration de 100 mg per os.

    Répartition
    5 heures aprs l’administration, le taux dans le tissu pulmonaire est proche du taux plasmatique.
    Faible concentration dans le mucus.
    Franchit la barrire placentaire :
    – J Toxicol Clin Toxicol 1997;35:447-451.

    Métabolisme
    Scinde en actate et cystine qui suit la mme voie mtabolique que la L-cystine.

    Elimination
    *Voie rnale : 22% de la dose sont limins dans les urines en 24 heures (limination trs lente) :
    – Clin Pharmacokinet 1978;3:247.

    Bibliographie

    – Ann N.Y. Acad Sci 1963;106:298.
    – Sem Hop 1966;42:293.
    – Clin Pharmacokinet 1991;20:123-134 (PHARMACOCINETIQUE).

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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