ESTRADIOL VALERATE
ESTRADIOL VALERATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/1/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
DIHYDROXY-3,17BETA ESTRATRIENE-1,3,5(10)PENTANOATE-17BETAEnsemble des dénominations
CAS : 979-32-8
DCIR : VALERATE D’ESTRADIOL
autre dnomination : ESTRADIOL VALERIANATE
autre dnomination : OESTRADIOL PENTANOATE
autre dnomination : OESTRADIOL VALERATE
autre dnomination : OESTRADIOL VALERIANATE
autre dnomination : VALERATE D’ESTRADIOL
autre dnomination : VALERIANATE D’OESTRADIOL
autre dnomination : ESTRADIOL PENTANOATE
bordereau : 707
rINN : ESTRADIOL VALERATE
sel ou driv : ESTRADIOL CIPIONATE
sel ou driv : ESTRADIOL DI-UNDECYLATE
sel ou driv : ESTRADIOL ENANTATE
sel ou driv : ESTRADIOL HEXAHYDROBENZOATE
sel ou driv : ESTRADIOL PHENYLPROPIONATE
sel ou driv : ESTRADIOL UNDECYLATE
sel ou driv : ESTRADIOL BENZOATE
sel ou driv : ESTRADIOLClasses Chimiques
Molécule(s) de base : ESTRADIOL
- ESTROGENE (principale certaine)
- ANTIGONADOTROPE (principale certaine)
A FORTES DOSES - INHIBITEUR DE L’OVULATION (principale certaine)
A FORTES DOSES.
Mécanismes d’action
- principal
Maintient des caractres sexuels secondaires chez la femme; inhibe la libration de FSH, provoque une atrophie de l’ovaire et unhibe l’ovulation.
Entraine une hyperhmie et une prolifration cellulaire de l’pithlium utrin.
Favorise la scrtion de la glaire cervicale, accroit la contraction des trompes, inhibe l’implantation de l’oeuf dans la cavit utrine, provoque la croissance de l’pithlium vaginal (cellules kratinises noyau pycnotique).
- OESTROGENIQUE (principal)
- ANTIGONADOTROPE (principal)
- CARENCE EN ESTROGENES (principale)
- TROUBLE DE LA MENOPAUSE (principale)
Naturelle ou chirurgicale.
Correction des troubles vasomoteurs, des troubles trophiques cutanomuqueux et gnito-urinaires, prvention de l’ostoporose. - ATROPHIE VAGINALE (principale)
Atrophie vaginale post-mnopausique.. - OSTEOPOROSE(PREVENTION) (principale)
Ostoporose post-mnopausique. - BOUFFEE DE CHALEUR DE LA MENOPAUSE (principale)
- AMENORRHEE PRIMAIRE (principale)
Par insuffisance ovarienne ou hypothalamo-hypophysaire. - AMENORRHEE SECONDAIRE (principale)
Par insuffisance estrognique.
Cycle artificiel, en association avec un progestatif. - STERILITE (principale)
Par insuffisance de la glaire cervicale. - DEPRESSION ( confirmer)
Serait efficace, par voie transdermique, dans la dpression du postpartum (essai randomis versus placebo positif, sel d’estradiol non prcis) :
– Lancet 1996;347:930-933. - MALADIE D’ALZHEIMER ( confirmer)
Rduirait l’apparition des formes prcoces (avant 65 ans) :
– J Neurol Neurosurg Psychiatry 1999;67:779-781.
- POIDS(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Li la rtention hydrosode. - OEDEME (CERTAIN RARE)
Li la rtention hydrosode. - ACCIDENT THROMBOEMBOLIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALECondition(s) Favorisante(s) :
DIABETE
OBESITE
TABAGISME
FORTES DOSES
HYPERLIPIDEMIE
HYPERTENSION ARTERIELLE
ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUXA type d’infarctus du myocarde, d’accidents vasculaires crbraux, d’embolie pulmonaire et de thrombophlbite.
- HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
VOIE ORALE - INSUFFISANCE VEINEUSE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
- CHLOASMA (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTES DOSES - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT
FORTES DOSES - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - TROUBLE MENSTRUEL (CERTAIN FREQUENT)
A type de spotting et de mtrorragies en rapport avec l’hyperplasie de l’endomtre. Ils signent un dsquilibre oestroprogestatif ou une posologie excessive. - SPOTTING (CERTAIN FREQUENT)
- METRORRAGIE (CERTAIN RARE)
- MASTODYNIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESSigne un dsquilibre oestroprogestatif et ncessite une adaptation de la posologie.
- MASTOPATHIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
MONOTHERAPIE PROLONGEEBnigne mais ncessite l’arrt du traitement.
- HYPERPLASIE DE L’ENDOMETRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
MONOTHERAPIE PROLONGEE
SURDOSAGE - CANCER DE L’ENDOMETRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES
MONOTHERAPIE PROLONGEE - CANCER DU COL DE L’UTERUS (A CONFIRMER )
Pas de relation entre cancer du col de l’utrus et thrapeutique estrognique antrieure dans une tude cas-tmoins (645 cas et 749 tmoins) :
– BMJ 1997;315:85-88. - CANCER DU SEIN (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
MONOTHERAPIE PROLONGEECondition(s) Favorisante(s) :
MASTOPATHIE BENIGNE - HYPERCOAGULABILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALE - FACTEURS DE LA COAGULATION(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALEEn particulier : facteurs 7, 8, 9, 10 :
– Postgrad Med J 1976;52,Suppl6:30. - ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
VOIE ORALE - HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
VOIE ORALE - BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE ORALE - BSP(RETENTION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE ORALE - PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
VOIE ORALE - DIABETE(DESEQUILIBRE) (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- IRRITABILITE (CERTAIN RARE)
- DEPRESSION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
ANTECEDENTS DE DEPRESSION - COMITIALITE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Elles peuvent parfois, lorsqu’elles sont intenses et tenaces, annoncer un accident vasculaire crbral. - LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- PANCREATITE AIGUE (A CONFIRMER )
- MASTOPATHIE BENIGNE
A n’utiliser qu’en cas de ncessit absolue et sous surveillance mdicale stricte de l’quilibre estroprogestatif. - FIBROME UTERIN
A n’utiliser qu’en cas de ncessit absolue et sous surveillance mdicale stricte de l’quilibre estroprogestatif. - ENDOMETRIOSE
A n’utiliser qu’en cas de ncessit absolue et sous surveillance mdicale stricte de l’quilibre estroprogestatif. - DIABETE
Risque d’aggravation du diabte. - HYPERLIPIDEMIE
Risque de majoration de l’hyperlipidmie et de la maladie cardiovasculaire. - OBESITE
En raison du risque accru de maladie cardiovasculaire. - EPILEPSIE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- ANTECEDENTS VASCULAIRES FAMILIAUX
- MIGRAINE
- DEPRESSION
- TABAGISME
- LITHIASE BILIAIRE
- ASSOCIATION A L’ALCOOL
La consommation d’alcool (suprieure 5 grammes/jour) augmenterait le risque de cancer du sein chez les femmes utilisant des estrognes de substitution :
– J Clin Endocrinol Metab 1997;82:1656-1658.
- CANCER DU SEIN
- CANCER DE L’UTERUS
- TUMEUR HYPOPHYSAIRE
- GALACTORRHEE
- PORPHYRIE
- PORPHYRIE CUTANEE
- PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- CONNECTIVITE
- OTOSCLEROSE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
- MALADIE THROMBOEMBOLIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque d’aggravation de la maladie thrombo-embolique artrielle ou veineuse.
- THROMBOSE VEINEUSE(ANTECEDENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque de rcidive.
- EMBOLIE PULMONAIRE(ANTECEDENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque de rcidive.
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL(ANTECEDENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque de rcidive.
- THROMBOSE ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque de rcidive.
- INFARCTUS DU MYOCARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque de rcidive.
- CARDIOPATHIE
Congnitale ou acquise. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- HYPERTENSION ARTERIELLE
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALERisque d’aggravation.
- ICTERE GRAVIDIQUE(ANTECEDENT)
Risque de rcidive. - MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE
Rcente ou chronique. Antcdent d’ictre gravidique.
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle dans les cycles artificiels:
– par voie orale:
Estrognes seuls: Deux milligrammes par jour pendant 10 12 jours, puis estreogne deux milligrammes par jour associs un progestatif les 10 jours suivants.
Interruption du traitement de 6
7 jours permettant d’obtenir l’hmorragie de privation.– par voie intramusculaire profonde:
Premire injection de dix milligrammes le premier jour.
Deuxime injection de dix milligrammes le dixime ou le douzime jour , associe la prise d’un
progestatif qui sera poursuivi pendant 10 jours.
Interruption du traitement de 6 7 jours permettant d’obtenir l’hmorragie de privation.Surveillance du traitement:
Avant traitement, et rgulirement en cours de traitement, contrle du poids, de la
TA, de l’tat veineux, des seins, de l’utrus, des frottis vaginaux, de la triglycridmie, de la cholestrolemie, de la glycmie.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption lente en raison de l’estrification qui entraine une action retard.
Dure d’action: 2 semaines environ.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques.
Métabolisme
Hpatique.
Elimination
Voie rnale.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ATLADIOL (USA)
- CYCLO-PROGYNOVA (ANGLETERRE)
- DELESTROGEN (PAYS-BAS)
- DELESTROGEN (USA)
- ESTATE (USA)
- LASTROGEN (USA)
- PRIMODIAN-DEPOT (BELGIQUE)
- PRIMODIAN-DEPOT (ALLEMAGNE)
- PRIMODIAN-DEPOT (SUISSE)
- PRIMOGYN-DEPOT (ANGLETERRE)
- PROGYNON-DEPOT (ALLEMAGNE)
- PROGYNON-DEPOT (PAYS-BAS)
- PROGYNON-DEPOT (SUISSE)
- PROGYNOVA (ALLEMAGNE)
- PROGYNOVA (ANGLETERRE)
- TRIDESTRA (ANGLETERRE)
- VALERGEN (USA)
Principe actif présent en association dans les spécialités étrangères suivantes :