KETOROLAC TROMETHAMINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  5-benzoyl-2,3-dihydro-1 H-pyrrolizine-1-carboxylate de tromthamine

  Ensemble des dénominations

  BANM : KETOROLAC TROMETAMOL
  
  CAS : 74103-07-4
  
  USAN : KETOROLAC TROMETHAMINE
  
  autre dnomination : KETOROLAC TROMETHAMOL
  
  bordereau : 2880
  
  code exprimentation : RS-37619-00-31
  
  rINNM : KETOROLAC TROMETAMOL

  Molécule(s) de base : KETOROLAC

  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. – 20 /09 /92
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)
  3. ANALGESIQUE (principale certaine)
  4. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
  5. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  6. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
  7. ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (secondaire certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Possderait une activit analgsique trs puissante compare l’activit antiinflammatoire.
     L’activit est probablement, au moins en partie, la consquence de l’inhibition de la cyclo-oxygnase.

  Effets Recherchés

  2. ANALGESIQUE (principal)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DOULEUR POSTOPERATOIRE (principale)
     Par voie gnrale.
  3. DOULEUR OPHTALMIQUE POSTOPERATOIRE (principale)
     Administration par voie locale.
  4. DOULEUR RHUMATISMALE (principale)
  5. MIGRAINE(TRAITEMENT DE LA CRISE) ( confirmer)
     Serait aussi efficace que la chlorpromazine (essai randomis) :
     – Arch Intern Med 1996;156:1725-1728.

  Effets secondaires

  2. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
  3. TROUBLE COGNITIF (A CONFIRMER )
     Difficult de concentration
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  6. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
     Serait le 2me AINS le plus gastrotoxique derrire le piroxicam selon une tude italienne conduite entre 1993 et 1994:
     – Eur J Clin Pharmacol 1998;54:393-397.
  7. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  8. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN RARE)
  9. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  10. VASODILATATION PERIPHERIQUE (CERTAIN RARE)
      Cutane
  11. PALPITATION (CERTAIN RARE)
  12. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  13. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
  14. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  15. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  16. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – Ann Pharmacother 1992;26:1237-1238.
  17. ULCERE GASTRIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas avec perforation :
      – Ann Pharmacol 1993;27:42-43.
      Trois cas aprs administration intramusculaire chez des sujets gs :
      – Ann Pharmacother 1995;29:698-701.
  18. ULCERE DUODENAL (CERTAIN )
      Trois cas d’ulcre gant :
      – Am J Gastroenterol 1993;88:1565.
  19. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN TRES RARE)
      Localisation antrale et duodnale :
      – Am J Gastroenterol 1993;88:1509.
  20. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Le risque est accru aprs perfusion IV de ktorolac, (tude de pharmacovigilance dans 35 hopitaux) :
      – JAMA 1996;275:376-382.
      Le risque seait suprieur celui d’autres AINS, notamment du piroxicam; tude chez 1505 malades atteints d’hmorragie digestive et tude rtrospective chez 2000 malades:
      – Arch Intern Med 1998;158:33-39.
      Le risque est accru chez les patients gs de plus de 65 ans:
      – JAMA 1997;275:183-195.

  21. HEMORRAGIE POSTOPERATOIRE (CERTAIN )
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTE DOSE

      Le risque est accru aprs perfusion IV de ktorolac, (tude de pharmacovigilance dans 35 hopitaux) :
      – JAMA 1996;275:376-382.

  22. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas d’anurie rversible survenue une heure aprs l’injection IM de 60 mg de ktorolac au cours de suites opratoires par ailleurs normales :
      – Am J Med 1992;92:450-452.
      Un cas rversible chez une femme ge traite par voie intra-musculaire :
      – Ann Pharmacother 1992;26:1233-1236.
      Trois autres cas ont dj t rapports :
      – Reactions 1992;432:12.
      Trois cas associant hyperkalimie et insuffisance rnale aigu :
      – Arch Intern Med 1993;153:1000-1002.
      Six cas rversibles, aprs administration IM :
      – Ann Pharmacother 1993;27:1055-1057.
      Trois cas rversibles, aprs administration IM en post-opratoire :
      – South Med J 1993;86:1421-1424.
      Un cas rversible aprs une dose unique de 60 mg par voie IM en postopratoire :
      – J Toxicol Clin Toxicol 1994;32:305-309.
      Surtout en cas de traitement par voie parentrale pendant plus de 5 jours :
      – Ann Intern Med 1997;126:193.
      Le risque serait de 1/10 000 1/100 000 :
      – Br J Anaesth 1998;80:420-421.
  23. CHOC ANAPHYLACTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas :
      – Vet Hum Toxicol 1991;33:390.
  24. KALIEMIE(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
      Un cas aprs administration IM :
      – Ann Pharmacother 1992;26:778-779.
      Trois cas associant hyperkalimie et insuffisance rnale aigu :
      – Arch Intern Med 1993;153:1000-1002.
  25. MICROANGIOPATHIE THROMBOTIQUE (CERTAIN )
      Premier cas dcrit de syndrome hmolytique et urmique :
      – BMJ 1993;306:186.
      Un cas de purpura thrombotique thrombocytopnique :
      – Ann Pharmacother 1993;27:1060-1061.
  26. SYNDROME HEMORRAGIQUE (CERTAIN )
      73 dcs rapports depuis 1990, retrait temporaire du march en Allemagne en juin 1993 :
      – Reactions 1993;458,2.
      Suspension d’AMM en France le 17/12/1993, suite l’avis de la commission de pharmacovigilance.
      Un cas peropratoire au cours d’une chirurgie du maxillaire chez un patient ayant reu 30 mg IM :
      – Anaesthesia 1994;49:73-74.
  27. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (CERTAIN )
      Un cas aprs une IM chez une asthmatique sensible l’aspirine :
      – South Med J 1994;87:282-283.

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. SUJET AGE
     Rduire le posologie.
  3. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.
  4. CIRRHOSE
     Utilisation prudente, bien que les consquences pharmacocintiques sur le mtabolisme du produit soient peu importantes.
  5. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  6. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
     Surveillance accru du taux de prothrombine.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
  3. GROSSESSE
     Information manquante.
  4. ALLAITEMENT
     Passe dans le lait.
  5. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
  6. ULCERE GASTRODUODENAL
     En volution.
  7. ASTHME
  8. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
  10. HYPOVOLEMIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles chez l’adulte :
  – Voie orale : vingt cent vingt milligrammes en quatre prises.
  – Voie intramusculaire : cent vingt milligrammes en quatre injections.
  Suspension d’AMM en France le 17/12/1993, suite l’avis de la commission de
  pharmacovigilance.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  99
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  5
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  90
  %
  voie rnale

  Absorption
  Pic plasmatique 30 40 min aprs administration par voie orale, 40 50 min aprs injection intramusculaire.
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 100%.
  La prise concommitante de nourriture ralentit la rsorption sans la rduire.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 99%
  Forte concentration dans l’humeur aqueuse, 13 fois suprieure la concentration plasmatique.
  Passe la barrire placentaite: rapport concentration plasmatique foetale / concentration plasmatique maternelle voisin
  de 0,1.
  Passe dans le lait: rapport des concentrations lait/plasma voisin de 0,02 +/- 0,01.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination est en moyenne de 5 heures. Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale mais inchange en cas d’atteinte hpatique.
  Chez l’enfant de 4 8 ans, la demi-vie est voisine de 6 heures :
  – Br J Clin Pharmacol 1991; 31:182-184.
  
  Métabolisme
  Subit principalement une glycuroconjugaison.
  
  Elimination
  *Voie rnale : 90% de la dose administre sont limins dans les urines sous forme inchange et sous forme de mtabolites conjugus.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1990;39:86-109.
  – DICP Ann Pharmacother 1990;24:1098-1104.
  – Med Letter 1990;12:107-109.
  – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.
  – Clin Pharmacokinet 1992;23,6:415-427.
  – Drugs 1997;53:139-188.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • LIXIDOL (ITALIE)
  • TORADEL (CANADA)
  • TORADOL (ANGLETERRE)
  • TORADOL (ITALIE)
  • TORADOL (SUEDE)
  • TORADOL (USA)

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