PROBUCOL

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 10/1/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4,4′-(isopropylidènedithio)bis[2,6-di-tert-butylphénol]

  Ensemble des dénominations

  BAN : PROBUCOL
  
  CAS : 23288-49-5
  
  DCF : PROBUCOL
  
  DCIR : PROBUCOL
  
  USAN : PROBUCOL
  
  bordereau : 2559
  
  code expérimentation : DH-581
  
  dci : probucol
  
  rINN : PROBUCOL

  Classes Chimiques

  • PHENOL

  
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principale certaine)
  3. HYPOLIPIDEMIANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Hypocholestérolémiant ne possédant que peu d’effet sur les triglycérises.
     Ne semble pas posséder d’effets sur la synthèse du cholestérol; peut modifier la répartition et la structure de certaines lipoprotéines.
     Entraine une mobilisation du cholestérol des dépôts sous-cutanés vers les voies d’élimination (excrétion fécale de stérols et oxydations en acides bilaires), sans qu’un effet sur les dépôts de cholestérol des lésions athéromateuses soit établi.
     Réduirait l’index lithogénique de la bile.
     Pourrait diminuer les LDL,
     – Can Med Assoc J 1980;123:356.
     sans modifier les HDL:
     – Artherosclerosis 1980;36:201.

  Effets Recherchés

  2. HYPOCHOLESTEROLEMIANT (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. HYPERCHOLESTEROLEMIE (principale)
     Notamment du type ii
  3. ANGIOPLASTIE CORONAIRE(ADJUVANT) (à confirmer)
     Réduit la fréquence des resténoses coronaires après angioplastie :
     – N Engl J Med 1997;337:365-372.
     Prévention efficace de la resténose par action antioxydante :
     – Circulation 1998;97:416-420 et 429-436.
     Pourrait réduire de moitié la fréquence des resténoses. Revue des essais cliniques :
     – Cardiovasc Res 2000;47:436-445.

  Effets secondaires

  2. DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
  3. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  4. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  5. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  6. HYPERHIDROSE (CERTAIN TRES RARE)
  7. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  8. SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
  9. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
  10. CEPHALEE (CERTAIN TRES RARE)
  11. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  12. PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
  13. QT(ALLONGEMENT) (CERTAIN FREQUENT)
      Serait observé dans près de 50% des cas :
      – Eur J Clin Pharmacol 1984;26:735.
      – Am Heart J 1984;107:680.
      Un cas :
      – N Engl J Med 1992;326:1435-1436.
      Favorisé par une hypoalbuminémie et non par une cardiopathie ischémique. Prévalence féminine :
      – Eur J Clin Pharmacol 1993;45:47-52.
      Un cas de syncope avec allongement de QT :
      – Jap Circ J (Edition anglaise) 1994;58:374-377.
  14. TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas :
      – Jap J Med 1989;28:612-615.
      Un cas :
      – N Engl J Med 1992;326:1435-1436.
      Un cas :
      – Lancet 1993;341:124-125.
  15. RASH (A CONFIRMER )
  16. PRURIT (A CONFIRMER )
  17. IMPUISSANCE (A CONFIRMER )
  18. INSOMNIE (A CONFIRMER )
  19. GOITRE (A CONFIRMER )
  20. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
  21. NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (A CONFIRMER )

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. ALLAITEMENT
  3. GROSSESSE
  4. ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE
     Hypersensibilité connue à cette substance.

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
  Un gramme par jour en 2 prises au cours des repas du matin et du soir.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie fécale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rénale

  Absorption
  Résorption incomplète par le tractus gastro-intestinal, mais facilitée lors de la prise au cours d’un repas.
  Taux sanguin augmentant progressivement au cours des premiers mois, puis se stabilisant ensuite.
  Après une prise de 3 g, le taux plasmatique
  maximal (3,9 microgrammes ) est obtenu au bout de 24 h:
  – Nouv presse Med 1980;9:2990-2994.
  
  Répartition
  Absence de relation entre la taux plasmatiques et l’effet hypocholestérolémiant.

  Demi-Vie
  1 jour.
  23 jours suivant les métabolites.
  
  Elimination
  Voie fécale:
  Voie principale.
  Voie rénale:
  Voie négligeable.
  

  Bibliographie

  – JAMA 1977;238;23,2:537.
  – Med Hyg 1979;37,1351 Bis :3617-3658.
  – Artery 1982;10:1 (Symposium).
  – Nouv Presse Med 1980;9:2945-3027.
  – Drug Safety 1991;6:118-130.
  – Ann Intern Med 1982;96:475.
  – Drugs 1989;37:761-800.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • LORELCO (USA)
  • LORELCO (JAPON)
  • LURSELLE (AUSTRALIE)
  • LURSELLE (ALLEMAGNE)
  • LURSELLE COMPRIMES (SUISSE)

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