GUANFACINE CHLORHYDRATE
GUANFACINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 26/4/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
N-AMIDINO (DICHLORO-2,6 PHENYL)-2 ACETAMIDE CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
autre dnomination : BS 100 – 141
autre dnomination : CHORHYDRATE DE GUANFACINE
bordereau : 2595Classes Chimiques
Molécule(s) de base : GUANFACINE
- ANTIHYPERTENSEUR (principale certaine)
- ANTIHYPERTENSEUR CENTRAL (principale certaine)
- AGONISTE DES RECEPTEURS AUX IMIDAZOLINES (principale certaine)
- ALPHA STIMULANT (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA (principale certaine)
- SYMPATHOMIMETIQUE ALPHA CENTRAL ET PERIPHERIQUE (principale certaine)
- SEDATIF (secondaire certaine)
- HYPOGLYCEMIANT ( confirmer)
ACTIVITE HYPOGLYCEMIANTE CHEZ LES SUJETS HYPERTENDUS ET DIABETIQUES EUR.J.CLIN.PHARMACOL.1985,29:391-393
Mécanismes d’action
- principal
Stimulant des rcepteurs alpha 2 centraux proche de la clonidine.
La rduction du tonus sympathique pourrait provenir d’un effet sur des rcepteurs de type prsynaptique alpha 2 ( confirmer).
Entraine une rduction du rythme cardiaque mais non du volume systolique.
Ne modifie pas les rsistances priphriques du sujet normal, diminue l’activit rnine plasmatique.
- ANTIHYPERTENSEUR (principal)
- HYPERTENSION ARTERIELLE (principale)
– Am J Cardiol 1986;57:1E-61E. (symposium)
Etude multicentrique sur plus de 9000 sujets :
– Am J Cardiol 1986;57:55E-59E.
- SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
DEBUT DE TRAITEMENTPersiste chez 15 20 % des patients.
- PHENOMENE DE REBOND (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ARRET BRUTAL DU TRAITEMENTCondition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESAvec pousse hypertensive, tachycardie, nauses, cphales, sueurs tremblements.
- ASTHENIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - CONGESTION NASALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES - BRADYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET AGE - NAUSEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DEBUT DE TRAITEMENT - INSOMNIE (CERTAIN RARE)
- CAUCHEMAR (CERTAIN TRES RARE)
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSTONIE (A CONFIRMER )
Un cas chez un adolescent trait pour des troubles de l’attention en association avec la venlafaxine :
– J Am Acad Child Adolesc Psychiatry 1999 ; 38 : 793-794. - CONJONCTIVITE (CERTAIN RARE)
- LIBIDO(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- IMPUISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
- ACCES MANIAQUE (A CONFIRMER )
2 cas chez des enfants ayant des antcdents familiaux de dpression bipolaires:
– J Child Adol Psychopharmacol 1998;8:149-150.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
DES 2EME ET 3EME DEGRES. - SYNDROME DE RAYNAUD
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
- INFARCTUS DU MYOCARDE RECENT
- ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
REDUIRE EVENTUELLEMENT LA POSOLOGIE. - DEPRESSION
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
BIEN QU’AUCUN EFFET EMBRYOTOXIQUE OU TERATOGENE N’AIT ETE RAPPORTE CHEZ L’ANIMAL. - ALLAITEMENT
LA GUANFACINE PASSE DANS LE LAIT MATERNEL EN TRES FAIBLES QUANTITES (MOINS DE 0,1 % DE LA DOSE ADMINISTREE). - CONDUCTEUR DE VEHICULE
En raison du risque de somnolence. - UTILISATEUR DE MACHINE
En raison du risque de somnolence.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
2,3 milligrammes de chlorhydrate de guanfacine correspondent 2 milligrammes de guanfacine base.
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
Deux trois milligrammes par jour en une seule prise le soir.
Dose maximale:
Six milligrammes par jour.
La
posologie efficace sera atteinte progressivement en commenant par un milligramme le soir, puis en augmentant ,si ncessaire d’un milligramme par semaine..Dose usuelle chez l’insuffisant rnal:
Lorsque la clairance de la cratinine est infrieure 30
ml/mn, une diminution de la posologie peut tre ncessaire.
La guanfacine n’tant pas dialysable, aucune modification de posologie n’est ncessire en cas d’puration extra-rnale.Surveillance du traitement:
Les risques de somnolence impliquent une
grande prudence en dbut de traitement chez les conducteurs et les utilisateurs de machines.
L’absorption d’alcool est dconseille.
Risque de rebond en cas d’arrt brutal du traitement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
20
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rapidement et compltement absorb par le tractus gastro-intestinal.
Biodisponibilit proche de 100%.
Pas d’effet de premier passage hpatique.
Répartition
Trs faible liaison aux protines plasmatiques, mais existence d’une liaison plus importante aux hmaties.
Affinit tissulaire relativement importante (volume de distribution proche de 300 l).
Demi-Vie
20 h en moyenne (17 21).
Peu allonge en cas d’insuffisance rnale, une augmentation du mtabolisme hpatique semble compenser la rduction de l’limination rnale.
– Br J Clin Pharmacol 1980;10,Suppl 1:33S-35S.
Métabolisme
Principalement mtabolis par hydroxylation en 3 , puis glycuro ou sulfoconjugu.
Elimination
Voie rnale:
80% de la dose administre sont limins par les urines, dont 30% sous forme inchange.
Bibliographie
– Br J Clin Pharmacol 1980;10,suppl 1.
– Br J Clin Pharmacol 1980;10:375-475.
– Pharmatherapeutica 1981;2:513.
– Cur Ther Res 1981;29:60.
– Europ J Clin Pharmacol 1981;19:309.
– Int J Clin Pharmacol Ther Tox icol 1981;19:279.
– Drugs 1986;31:301-336.
– J
Clin Pharmacol 1987;27:762-767 (PHARMACOCINETIQUE).
– Am J Med Sci 1990;299:73-76.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ESTULIC (ALLEMAGNE)
- ESTULIC (ESPAGNE)
- ESTULIC (ITALIE)
- ESTULIC (USA)
- TENEX (USA)