PROSCILLARIDINE

PROSCILLARIDINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 9/12/1999
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
14-hydroxy-3 bta-(rhamnosyloxy)bufa-4,20,22-trinolideEnsemble des dénominations
BAN : PROSCILLARIDIN
CAS : 466-06-8
DCF : PROSCILLARIDINE
DCIR : PROSCILLARIDINE
USAN : PROSCILLARIDIN
autre dnomination : PROSCILLARIDINE A
bordereau : 180
code exprimentation : A-32686
code exprimentation : PSC-801
rINN : PROSCILLARIDINClasses Chimiques
- CARDIOTONIQUE (principale certaine)
- GLUCOSIDE CARDIOTONIQUE (principale certaine)
- DIURETIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Effet inotrope positif par augmentation de la concentration intracellulaire du calcium ionis, provoquant une augmentation de la force et de la vitesse de contraction du myocarde.
Chez l’insuffisant cardiaque, augmentation du dbit cardiaque qui fait cder l’activit rflexe constrictrice sympathique.
Effet chronotrope ngatif par effet indirect parasympathomimtique.
Effet dromotrope ngatif et bathmotrope positif par inhibition de la sodium-potassium adnosine triphosphatase membranaire, provoquant au niveau myocardique une accumulation de sodium intracellulaire et une perte de potassium de la cellule. - secondaire
Diurtique indirect par amlioration de l’hmodynamique et vraisemblablement par action sur la sodium-potassium adnosine triphosphatase rnale.
Stimulation du systme nerveux central (chmorcepteurs de la zone bulbaire du vomissement, stimulation du cortex visuel).
Stimulation des fibres lisses.
Stimulation vagale.
- CARDIOTONIQUE (principal)
- DIURETIQUE (accessoire)
- INSUFFISANCE CARDIAQUE (principale)
En dehors des myocardiopathies infectieuses et toxiques. - FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
- FLUTTER AURICULAIRE (principale)
En l’absence d’indication de choc lectrique. - TACHYCARDIE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
- PARASYSTOLIE SUR CARDIOSTIMULATEUR A FREQUENCE FIXE (secondaire)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - SIALORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE - MALAISE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGEPar analogie avec la digitaline.
- CEPHALEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGEPar analogie la digitaline.
- TROUBLE DE LA VISION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGEPar analogie avec la digitaline.
- TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGEPar analogie avec la digitaline.
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - PR(ALLONGEMENT) (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
TROUBLES DE LA CONDUCTION - EXTRASYSTOLE (CERTAIN )
- EXTRASYSTOLE SUPRAVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par analogie avec la digitaline. - EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
Par analogie la digitaline. - GYNECOMASTIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGEPar analogie la digitaline.
- BRADYCARDIE SINUSALE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE - EXTRASYSTOLES BIGEMINEES (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SURDOSAGE
HYPOKALIEMIE
CARDIOMEGALIE
HYPERCALCEMIE
CHOC ELECTRIQUE
INSUFFISANCE CORONARIENNE - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
CARDIOMEGALIE
CHOC ELECTRIQUE
HYPERCALCEMIE
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CORONARIENNE
SURDOSAGE
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
- INSUFFISANCE CORONARIENNE AIGUE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE A DEBIT ELEVE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE A COEUR LENT
- MYOCARDIOPATHIE OBSTRUCTIVE
- HYPOKALIEMIE
- CARDIOVERSION ELECTRIQUE
LE CHOC ELECTRIQUE POTENTIALISE LA TOXICITE DES HETEROSIDES CARDIOTONIQUES - SUJET AGE
- NOUVEAU-NE
- PREMATURE
- GROSSESSE(TROIS PREMIERS MOIS)
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE
- HYPERCALCEMIE
- HYPOKALIEMIE SEVERE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez le patient adulte non trait antrieurement par un autre htroside cardiotonique:
Traitement initial: Un deux milligrammes et demi par jour.
traitement d’entretien: Trois quart de milligramme un milligramme par
jour.
Les doses et les rythmes d’administration sont variables selon les cas, l’tat cardiaque l’existence de troubles hydrolestrolytiques, l’association d’autres drogues.
Ncessit d’un ECG avant traitement, et au moindre doute pendant le
traitement.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
45
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie fcaleAbsorption
Rsorption incomplte (de 18 39%), de l’inactivation par le suc gestraique, donnant des concentrations plasmatiques basses.
Aprs ingection d’une dose unique, pic sanguin obtenu en 20 45 mn, et 2me pic 5 12 heures aprs ingestion .
Lors d’un
traitement continu, pic sanguin obtenu 90 mn aprs ingestion.
Répartition
Affinit importante pour les protines plasmatiques.
Cycle entro-hpatique.
Demi-Vie
45 h.
Métabolisme
Pour la majeure partie, conjugaison hpatique sans transformation pralable.
Elimination
Voie rnale.
Voie fcale:
essentiellement sous forme conjugue.
Bibliographie
– Eur J Clin Pharmacol 1975;8:421-425.
– Eur J Clin Pharmacol 1977;11:273-281 (Pharmacocintique).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CARADRIN (ITALIE)
- CARADRIN (AUTRICHE)
- CARADRINE (SUISSE)
- SANDOSCILL (ALLEMAGNE)
- STELLARIDE (ITALIE)
- TALUSIN (ITALIE)
- TALUSIN (PAYS-BAS)
- TALUSIN (ALLEMAGNE)
- TALUSIN (SUISSE)