ESERINE SALICYLATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (METHYLCARBAMOYLOXY)-5 TRIMETHYL-1,3A,8 HEXAHYDRO-1,2,3,3A,8A PYRROLO 2,3-B INDOLE SALICYLATE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : PHYSOSTIGMINE SALICYLATE
  
  autre dnomination : SALICYLATE D’ESERINE
  
  bordereau : 543
  
  sel ou driv : ESERINE AMINOXYDE SALICYLATE
  
  sel ou driv : ESERINE SULFATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • PYRROLOINDOLE
  • SALICYLATES
  • SALICYLES

  Molécule(s) de base

  • ESERINE
  • PHYSOSTIGMINE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. INHIBITEUR DE LA CHOLINESTERASE (principale certaine)
  3. PARASYMPATHOMIMETIQUE INDIRECT (principale certaine)
  4. PARASYMPATHOMIMETIQUE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action anticholinestrasique provoquant une accumulation d’actylcholine aux synapses cholinergiques, d’o:
     – Effets muscariniques: contracturant de la fibre lisse (tube digestif, oeil, bronches), stimulation des scrtions (sudorale, lacrymale, salivaire, bronchique), hypotension et bradycardie.
     – Effets nicotiniques: action excitoganglionnaire: hypertension, de galement une stimulation mdullosurrnale), contractions des muscles stris, puis action curarisante actylcholinomimtique.
     – Effets centraux: augmentation de l’activit lectrique corticale et de la formation rticule.
  3. secondaire
     Action antagoniste des curarisants curarimimtiques par accumulation d’actylcholine la jonction myoneuronale (action antimyasthnique).

  Effets Recherchés

  2. MYOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. GLAUCOME (principale)
  3. GLAUCOME CHRONIQUE (principale)
     angle ouvert
  4. MALADIE D’ALZHEIMER ( confirmer)
     Effet variable selon les sujets :
     – J Clin Psychopharmacol 1990;51:3-6.

  Effets secondaires

  2. CEPHALEE (CERTAIN )
  3. DOULEUR OCULAIRE (CERTAIN )
  4. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
     Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.

  5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
     Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre.

  6. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible. Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l.

  7. SURDITE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES

     Toxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
     Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre.

  Contre-Indications

  2. IRIDOCYCLITE
  3. IRITIS AIGU

  Posologie et mode d’administration

  N’est commercialis en France que sous forme d’association.
  Utilis en instillation oculaire d’une solution 0,5%.

  Dose usuelle par voie intraveineuse (dans les cas d’intoxication par les antidpresseurs tricycliques ou autres anticholinergiques):
  –
  chez l’adulte:
  Un milligramme renouvelable en fonction de la rponse.
  – chez l’enfant:
  Un demi milligramme renouvelable jusqu’ un maximum de deux milligrammes.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Bonne rsorption par le tube digestif, muqueuse et tissus sous-cutans.
  Action en 2 minutes, maximale en 2 h , dure 2 jours.
  
  Métabolisme
  Hydrolyse de fonction ester par cholinestrase.
  
  Elimination
  Voie rnale.
  Faible excrtion rnale.
  

  Bibliographie

  – Drug Intell Clin Pharm 1970;4:60.
  -Mdicaments organiques de synthse 1969;1:185.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ANTILIRIUM (USA)
  • ESERCEL BUFOPTO (USA)
  • ESERINA (ITALIE)
  • ESERINE SALICYLATE (ANGLETERRE)
  • ESROMIOTIN (USA)
  • ISOPTOESERINE (USA)
  • MIOCEL (USA)

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