HYOSCYAMINE CHLORHYDRATE
HYOSCYAMINE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
Identification de la substance
Formule Chimique :
L-TROPATE DE TROPANYLE-3 CHLORHYDRATEEnsemble des dénominations
bordereau : 579
sel ou driv : HYOSCYAMINE SULFATE
sel ou driv : HYOSCYAMINE BROMHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
ACTION PERIPHERIQUE ET CENTRALE PLUS PUISSANTE A DOSES EGALES QU’AVEC L’ATROPINE. - ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
A DOSES FORTES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON PAR LA BOUCHE OU SOUS CUTANE CHEZ L’ADULTE) - SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
CET EFFET EST IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D’ ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE),ET D’AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE.
.
CET EFFET EST MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE.
.
CET EFFET EST FAIBLE SI LA STIMULATION INITIALE A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE,ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D’HISTAMINE,ET DE VASOPRESSINE,OU AU COURS D’UN COMA INSULINIQUE - MYDRIATIQUE (principale certaine)
EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( 1 GOUTTE) .
NECESSITE D’EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET(SUPERIEURES A 450 MICROGRAMMES ENVIRON) .
L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE - ANTISECRETOIRE (principale certaine)
UNE DOSE DE 17,5 MICROGRAMMES PAR KILO DE POIDS CORPOREL REDUIT LA SECRETION SALIVAIRE DE 50%ENVIRON,EN 2 A 3 HEURES.LA DUREE D’ACTION D’UNE DOSE UNIQUE EST DE 7 A 8 HEURES. - GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON) SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN EFFET CURARISANT - CURARISANT (secondaire certaine)
POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON)
Mécanismes d’action
- principal
Parasympatholytique: s’oppose de faon comptitive et surmontable aux effets muscariniques de l’actylcholine:
Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l’amplitude, de la frquence des mouvements pristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent principalement au niveau de l’intestin grle et du colon.
Bronchodilatateur: relchement des muscles lisses des bronches et bronchioles.
Antisecrtoire au niveau de l’estomac: diminution du volume global de la secrtion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique tant peu ou pas modifie.
Diminution nette de l’hypersecrtion provoque par les parasympathomimtiques, diminution partielle de l’hypersecrtion de l’histamine, l’alcool, la cafine.
Effets oculaires: mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire la lmumire et du rflexe d’accomodation-convergence.
Effets biliaires et urtraux: antispasmodique partiel sur les fibres lisses vsiculaires et choldociennes, peu efficace si le spsme est provoqu par un morphinique ; actif sur les spasmes de l’uretre, bloque la contraction vsicale et l’limination de l’urine.
Effets sur l’appareil cardio-vasculaire: bradycardie par stimulation inconstatne du noyau du vague et action directe (agoniste partiel), puis tachycardie.
Augmente l’automatisme sinusal et amliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants. - secondaire
Action sur le systme nerveux central: dprime la formation rticule ascendante activatrice et le systme pallido-stri, d’o dprime la rgulation du tonus musculaire).
Action excitante corticale: stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques qui provoquent une dpression.
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
- MYDRIATIQUE (principal)
- ANTISPASMODIQUE (principal)
LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE.
UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES. - ANTIBRADYCARDISANT (principal)
UTILE UNIQUEMENT LORSQUE L’ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE,NOTAMMENT POSTERO- DIAPHRAGMATIQUE),OU BLOC AURICULOVENTRICULAIRE,AINSI QUE LES TROUBLES DU RYTHME ENGENDRES PAR LES REFLEXES A SUPPORT CHOLINERGIQUE LIES A L’INHALATION DES VAPEURS IRRITANTES,A LA STIMULATION DES SINUS CAROTIDIENS,A LA COMPRESSION DES GLOBES OCULAIRES,AUX IRRITATIONS ET MANIPULATIONS VISCERALES. - ANTISECRETOIRE (principal)
- ANTIPARKINSONIEN (accessoire)
- ANTINAUPATHIQUE (accessoire)
- ANTISUDORAL (accessoire)
- INTOXICATION PAR LES ANTICHOLINESTERASIQUES (principale)
TRAITEMENT D’URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE, SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES. - INTOXICATION PAR LES CHAMPIGNONS MUSCARINIQUES (principale)
INOCYBE ET CLITOCYBE .
TRAITEMENT D’URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES PAR VOIE PARENTERALE, SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES - COLITE SPASMODIQUE (principale)
- ENTERITE SPASMODIQUE (principale)
- SPASME CERVICO-UTERIN (principale)
- DIARRHEE (principale)
- VOMISSEMENT (principale)
- DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
- COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
- PANCREATITE (principale)
- ULCERE GASTRIQUE HYPERSECRETANT (principale)
Proprits anagsique et antisecrtoire de l’hyosciamine.
utilisation souvent limite par l’importance des effets secondaires. - OESOPHAGITE (principale)
- EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
Si indication d’examens rapprochs ou permanents. - IRITIS (principale)
Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prvenir ou librer les synchies. - CHOROIDITE (principale)
- PREMEDICATION ANESTHESIQUE (principale)
Suppression des secrtions bronchiques, digestives, cutanes, et prvention d’une bradycardie rflexe. - ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
Suppression des scrtions bronchiques,digestives,cutanes,et prvention d’une bradycardie rflexe. - CHOC VAGOTONIQUE (principale)
Prvention et traitement. - BRADYCARDIE (principale)
Bradycardie par hyperactivit parasympathique. - RADIOLOGIE DIGESTIVE(ADJUVANT) (principale)
Modificateur du comportement digestif - SYNDROME PARKINSONIEN (secondaire)
- DELIRIUM TREMENS (secondaire)
- MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conserve.
Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
GLAUCOME A ANGLE ETROITPar blocage du drainage de l’humeur aqueuse.
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
GLAUCOME A ANGLE ETROITTrs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse. - CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
Avec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conserve.
Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
Avec mydriase, cycloplgie, quelques fois micropsie.
Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
Avec mydriase, cycloplgie, photophobie.
Ces effets s’observent galement faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Tachycardie modre, parfois prcde de bradycardie pour des posologies faibles. - ARYTHMIE (CERTAIN )
Peuvent tre provoques par la tachycardie et s’accompagner de palpitations. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEAvec rythme nodal.
- FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
Notamment de la face,
Par diminution et suppression de la scrtion sudorale en dpit d’une vasodilatation cutane.
Cet effet se manifeste pour de faibles doses. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
Signe prcoce, constant et prolong, la scheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la dglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole. - TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
Peut accompagner la scheresse de la bouche. - HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TUMEUR DE LA PROSTATE - TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)
- PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du reflux gastro-oesophagien. - ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
Atteinte importante atteignant la face. - BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEElle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.
- TROUBLE DE L’ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEElle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.
- SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEElle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPar stimulation du systme nerveux central, cet effet est peu important faibles doses.
Rgression en 24 36 heures aprs l’arrt de l’hyosciamine. - REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEElle rgresse en 24 36 heures aprs l’arrt du traitement.
- HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET SENSIBLE
FORTE DOSEPar stimulation du systme nerveux central.
Effet peu important faibles doses. - INSTABILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
SUJET SENSIBLE
FORTE DOSEPar stimulation du systme nerveux central, effet peu important faibles doses.
- DELIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSES - FIEVRE (CERTAIN )
Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modres surtout si la temprature ambiante est leve.
Le mcanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrtion sudorale interviendrait dans une large. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPar effet ganglioplgique.
- CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
COLLYREChez un sujet hypersensible.
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Chez un sujet hypersensible. - ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
Trace de sommeil
Effet paradoxal de l’hyoscyamine car il existe un tat d’excitation.
- BRONCHITE CHRONIQUE
Tarissement des scrtions bronchiques. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE LA TACHYCARDIE, DE L’ARYTHMIE - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
LES EFFETS DE L’HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
LES EFFETS DE L’HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES - SUJETS HYPERSENSIBLES
LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE - ENFANT
LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE - SUJET AGE
LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE - TRISOMIQUE 21
LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE.
- HYPERTHYROIDIE
Risque de dcompensation cardiaque. - GLAUCOME A ANGLE ETROIT
Risque de crise de glaucome aigu. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rtention aigu des urines. - ILEUS PARALYTIQUE
Aggravation de l’ileus. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complte. - TACHYCARDIE
- OEDEME AIGU DU POUMON
Condition(s) Exclusive(s) :
INFARCTUS DU MYOCARDE - INFARCTUS DU MYOCARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
OEDEME AIGU DU POUMON
Posologie et mode d’administration
N’est plus commercialis en France.
Dose usuelle par voie orales chez l’adulte:
Trois cents six cents microgrammes par jour.
Des doses plus fortes (jusqu’ sept cent cinquante microgrammes par jour) peuvent tre utilises dans certains cas.
Au cours de
la maladie de Parkinson, l’augmentation des doses ou le changement de thrapeutique doivent tre effectus de faon progressive.
Si de fortes doses provoquent des troubles mentaux svres, le mdicament doit tre arrt. En dehors de ce cas particulier,
le traitement ne doit pas tre arrt brutalement.
Les effets secondaires mineurs peuvent tre contrls en rduisant les doses jusqu’ ce que la tolrance se dveloppe.
Posologie progressive, sous surveillance clinique, en particulier du pouls, de la
temprature, de la conscience.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
25
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Non rsorb au niveau gastrique, rsorption intestinale rapide.
La quantit rsorbe n’est pas connue prcisment.
Bonne rsorption par les muqueuses et la peau.Répartition
Disparition rapide du sang.
Distribution et fixation dans tous les tissus.
Passe la barrire placentaire.
Passe dans le lait.
Concentrations plasmatiques faibles, dont 50% sous forme lie.
Demi-Vie
(25.00)
13 A 38 h.
Métabolisme
Non compltement connu.
Hydrolys en tropine et acide tripique (ne semble pas tre la voie mtabolique principale).
Transformation partielle vraisemblablement hpatique en un mtabolite
inactif (glucuronide), de 50 85% selon les
sujets.
Vraisemblablement, le foie inactive 50 85% de la dose administre.Non compltement connu.
Hydrolys en tropine et acide tripique (ne semble pas tre la voie mtabolique principale).
Transformation partielle vraisemblablement hpatique en un
mtabolite
inactif (glucuronide), de 50 85% selon les sujets.
Vraisemblablement, le foie inactive 50 85% de la dose administre.
Elimination
Voie rnale.
Voie principale (environ 85% des doses administres par voie parentrale).
Elimination sans transformation et sous forme de mtabolites selon des proportions variant beaucoup d’un sujet l’autre.
Voie biliaire:
Circulation entro-hpatique
importante probable.Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)