THEOPHYLLINE-AMINO-4 BENZOATE DE PIPERAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 21/12/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  COMBINAISON DE THEOPHYLLINE (THEOPHYLLINATE DE PIPERAZINE) ET PARA-AMINOBENZOATE DE PIPERAZINE.

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : THEOPHYLLINE-PARAAMINOBENZOATE DE PIPERAZINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINATE DE CHOLINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE AMINOACETATE SODIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE ETHANOL DIETHYLAMIDE DE L’ESTER SUCCINIQUE
  
  sel ou driv : THEOPHYLLINE MONOETHANOLAMINE

  Classes Chimiques

  • BASE XANTHIQUE
  • BENZOATE
  • PIPERAZINE
  • PURINE

  Molécule(s) de base : THEOPHYLLINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     RELAXANT NON SPECIFIQUE DU MUSCLE LISSE AU NIVEAU DES BRONCHES, DES VAISSEAUX, DES INTESTINS, DES VOIES BILIAIRES, DES URETERES ET DE L’UTERUS.
     CET EFFET EST AUGMENTE PAR L’ASSOCIATION A LA THEOPHYLLINE DU PARA-AMINOBENZOATE DE PIPERAZINE.
  3. SPASMOLYTIQUE MUSCULOTROPE (principale certaine)
     EFFET DIRECT DE TYPE `PAPAVERINIQUE`.
  4. BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
     EFFET DOSE-DEPENDANT A PARTIR D’UNE THEOPHYLLINEMIE DE CINQ MICROGRAMMES PAR MILLILITRE.
  5. VASODILATATEUR (secondaire certaine)
     EFFET RELAXANT BREF ET MODERE SUR LE MUSCLE LISSE DES ARTERES CORONAIRES, PULMONAIRES, RENALES ET PERIPHERIQUES.
     PAS D’EFFET VASODILATATEUR CEREBRAL.
  6. CORONARODILATATEUR (secondaire certaine)
     L’EFFET CORONARODILATATEUR N’EST PAS UTILISABLE EN CLINIQUE CAR IL ENTRAINE UNE AUGMENTATION DU TRAVAIL CARDIAQUE `CORONARO- DILATATEUR MALIN`
  7. ANALEPTIQUE CARDIAQUE (secondaire certaine)
     EFFET DIRECT SUR LE MYOCARDE ET EFFET INDIRECT PAR LIBERATION DES CATECHOLAMINES DE LA MEDULLO-SURRENALE.
     EUR. J. CLIN. PHARMACOL. 1981, 21 : 109-114.
  8. INOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
     EFFET MODERE A DOSES THERAPEUTIQUES.
  9. CHRONOTROPE POSITIF (secondaire certaine)
  10. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (secondaire certaine)
      AUGMENTE LA SENSIBILITE DES CENTRES RESPIRATOIRES BULBAIRES A L’HYPERCAPNIE.
  11. PSYCHOANALEPTIQUE (secondaire certaine)
      EFFET EXCITANT AU NIVEAU CEREBRAL, BULBAIRE ET MEDULLAIRE.
  12. DIURETIQUE (secondaire certaine)
      EFFET MODERE ET BREF.
  13. INHIBITEUR DE LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES (secondaire certaine)
      INHIBE IN VITRO LA DEGRANULATION DES MASTOCYTES ET DES BASOPHILES.
  14. STIMULANT DU MUSCLE STRIE (secondaire certaine)
      FACILITE LE TRAVAIL DU MUSCLE STRIE ET DIMINUE SA FATIGABILITE.
      RENFORCE LA CONTRACTILITE DU DIAPHRAGME.
      NEW ENGL. J. MED. 1981, 305 : 249-252.
      REV. FR. MAL. RESP. 1981, 9 : 157-158.

  Effets Recherchés

  2. BRONCHODILATATEUR (principal)
  3. ANALEPTIQUE RESPIRATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE LA CRISE) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  3. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Revue gnrale dans cette indication, 100 rfrences (sel de thophylline non prcis) :
     – N Engl J Med 1996;334:1380-1388.
  4. ETAT DE MAL ASTHMATIQUE (principale)
  5. BRONCHOSPASME (principale)
  6. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (principale)
     Avec facteur spastique:
     – Arch Intern Med 1988;148:2579-2586.

  Effets secondaires

  2. TACHYCARDIE SINUSALE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  3. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  4. EXTRASYSTOLE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  5. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  7. ARRET CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Par trouble du rythme lors d’une injection intraveineuse trop rapide.

  8. CRISE HYPERTENSIVE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  10. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  11. VOMISSEMENT (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  12. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN FREQUENT)
      Surviennent chez 10 % des sujets ayant une thophyllinmie efficace, des l’hypersecrtion gastrique et l’effet relaxant sur le sphincter oesophagien entranant un reflux gastro-oesophagien.
  13. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      SUJET AGE
      FORTES DOSES

      A type d’hmatmse, signe le plus souvent d’un surdosage.

  14. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  15. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  16. VERTIGE (CERTAIN RARE)
  17. INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  18. NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  19. IRRITABILITE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  20. TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
  21. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES

      Signe, le plus souvent, de surdosage, ncessitant de diminuer la posologie.

  22. CRISE CONVULSIVE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      SURDOSAGE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      ENFANT
      VOIE RECTALE
      VOIE INTRAVEINEUSE
      INSUFFISANCE CARDIAQUE
      INSUFFISANCE HEPATIQUE

      Elles surviennent pour une thophyllinmie suprieure 40 microgrammes par ml.
      Elles peuvent tre focales ou gnralises, parfois prcdes de signes d’intolrance (insomnie, nervosit, agitation, vomissements, tachycardie) qui doivent faire diminuer la posologie et vrifier la thophyllinmie.
      Elles sont souvent svres, avec des squelles neurologiques, surtout chez l’enfant. Des dcs sont rapports.
      Douze cas chez des sujets gs, en l’absence de surdosage massif (thophyllinmies comprises entre 14 et 35 mg/l. L’article ne prcise pas les sels : voie orale, 7 sujets, voie IV, 5 sujets) :
      – Neurology 1991;41:1309-1312.

  23. HYPOXIE (CERTAIN RARE)
      Aggravation transitoire de l’hypoxmie lors des crises svres d’asthme par altration du rapport ventilation/perfusion.
  24. RETENTION D’URINE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;94:212-213.
  25. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1980;281:1322.
  26. PSYCHOSE (A CONFIRMER )
      – Ann Intern Med 1981;95:191.
  27. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      Un cas rapport (sel de thophylline non prcis) :
      – N Engl J Med 1984;310:261.

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
     Allongement de la demi-vie, ncessitant d’adapter la posologie par dosage de la thophyllinmie.
  3. CIRRHOSE
     – N Engl J Med 1977;296:1495-1497.
  4. HYPOALBUMINEMIE
  5. INSUFFISANCE CARDIAQUE
     Allongement de la demi-vie, ncessitant d’adapter la posologie par dosage de la thophyllinmie.
  6. INSUFFISANCE CORONARIENNE
  7. HYPERTHYROIDIE
  8. EPILEPSIE
  9. ULCERE GASTRODUODENAL(ANTECEDENT)
  10. REFLUX GASTRO-OESOPHAGIEN
      Pourrait tre accru par la thophylline. En cas d’asthme, l’administration d’albutrol en arosol serait prfrable :
      – Arch Intern Med 1992;152:783-785.
  11. HYPOXEMIE SEVERE
  12. OBESITE
      Calculer la posologie en fonction du poids idal du sujet :
      – Clin Pharmacol Ther 1978;23:438-444.
  13. SUJET AGE
      Allongement de la demi-vie :
      – N Engl J Med 1982;306:1081.
  14. ENFANT
      Ncessit d’un contrle de la thophyllinmie.
  15. GROSSESSE(DERNIERE QUINZAINE)
      Risque de tachycardie et d’hyperexcitabilit chez le nouveau-n.
  16. ASSOCIATION AUX MACROLIDES
      Risque de surdosage en cas d’association la trolandomycine ou l’rythromycine :
      – Br J Clin Pharmac 1982;14:495-499.

  Contre-Indications

  2. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  3. ALLAITEMENT
     Risque de convulsions chez le nouveau-n:
     – Pediatrics 1976;57:518-520.
  4. PORPHYRIE
  5. PORPHYRIE HEPATIQUE

  Posologie et mode d’administration

  * Chez l’adulte :
  1 – Traitement de fond de l’asthme et des syndromes obstructifs par Voie Orale ou Rectale :
  – doses usuelles : deux cents huit cents milligrammes par jour (200 800 mg/j) en plusieurs prises, soit environ dix treize milligrammes
  par kilo et par jour (10 13 mg/kg/j).
  – dose maximale : mille deux cents milligrammes par jour (1200 mg/j), soit environ dix huit milligrammes par kilo et par jour (18 mg/kg/j).
  .
  Dbuter le traitement par une dose de six huit milligrammes par kilo
  et par jour (6 8 mg/kg/j) en plusieurs prises puis augmenter par paliers de deux cents milligrammes par jour tous les trois jours jusqu’ sdation des crises ou apparition de signes d’intolrance.
  .
  Les sujets fumeurs peuvent ncessiter des
  posologies suprieures de quarante pour cent celles utilises chez les non fumeurs.
  .
  Les sujets gs de plus de soixante quinze ans et non fumeurs ncessiteraient des posologies rduites de quarante pour cent par rapport aux posologies habituelles de
  l’adulte non fumeur : – Acta Med Scand 1981;210:489.
  .
  2 – Crise d’asthme svre ou tat de mal asthmatique par Voie Intraveineuse sous surveillance stricte et contrle de la thophyllinmie :
  – doses usuelles : trois cents six cents milligrammes par
  jour (300 600mg/j).
  – dose maximale : un gramme par jour (1g/j).
  – dose de charge : quatre cinq milligrammes par kilo en Intraveineuse lente (dix minutes) ou dans deux cents millilitres de glucose isotonique perfus en vingt minutes.
  – dose
  d’entretien : cinq cents microgrammes par kilo et par heure (0.5 mg/kg/h) la seringue lectrique si possible.
  .
  * Chez l’enfant de plus de trente mois :
  1 – Traitement de fond de l’asthme par Voie Orale ou Rectale :
  – doses usuelles : dix
  milligrammes par kilo et par jour (10 mg/kg/j).
  – dose maximale :
  Enfant de moins de neuf ans : vingt quatre milligrammes par kilo et par jour (24 mg/kg/j).
  Enfant de neuf douze ans : vingt milligrammes par kilo et par jour (20 mg/kg/j). Enfant de
  douze seize ans : dix huit milligrammes par kilo et par jour (18 mg/kg/j).
  Dbuter le traitement par une dose de seize milligrammes par kilo et par jour (16 mg/kg/j) sans dpasser quatre cents milligrammes par jour en plusieurs prises. Puis augmenter
  la dose de vingt cinq pour cent tous les trois jours jusqu’ sdation des crises ou apparition de signes d’intolrance sans dpasser la dose maximale recommande en fonction de l’ge.
  .
  2 – Crise d’asthme svre ou tat de mal asthmatique
  par Voie
  Orale :
  – dose de charge : six sept milligrammes par kilo et par jour .
  – dose d’entretien : dix douze milligrammes par kilo et par jour en 3 ou 4 prises. .
  par Voie Intraveineuse :
  – dose de charge : cinq milligrammes par kilo en trente minutes.
  –
  dose d’entretien :
  Enfant de moins de neuf ans : huit cents neuf cents microgrammes par kilo et par heure .
  Enfant de plus de neuf ans : cinq cents six cents microgrammes par kilo et par heure.
  .
  Surveillance du traitement :
  Surveiller l’apparition
  de signes d’intolrance (nervosit, agitation, insomnie, vomissements, tachycardie).
  .
  En cas :
  – d’apparition de signes de surdosage, d’inefficacit du traitement, d’insuffisance cardiaque, d’insuffisance hpatique, on ajustera la posologie en se
  basant sur la thophyllinmie au pic comprise entre sept et vingt microgrammes par millilitre ou sur la dtermination des paramtres cintiques individuels :
  Test la thophylline : Rev Fr Mal Respir 1982;10:205-212.
  
  

  Bibliographie

  – Ann Intern Med 1993;119:1161-1167.(TOXICOLOGIE, 249 cas, sel de thophylline non prcis)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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