CORTISONE ACETATE

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CORTISONE ACETATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 29/3/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    17 alpha,21-dihydroxyprgn-4-ne-3,11,20-trione 21-actate

    Ensemble des dénominations

    BANM : CORTISONE ACETATE

    CAS : 50-04-4

    DCIM : ACETATE DE CORTISONE

    autre dnomination : ACETATE DE CORTISONE

    autre dnomination : COMPOUND E ACETATE

    rINNM : CORTISONE ACETATE

    Classes Chimiques

    Molécule(s) de base : CORTISONE

    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activit glucocorticode de 0,8 par rapport au cortisol (activit de1).
    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
      Activit antiinflammatoire de 0,8 par rapport au cortisol (activit de1).
    4. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
      Activit antiinflammatoire de 0,8 par rapport au cortisol (activit de1).
    5. IMMUNOSUPPRESSEUR (principale certaine)
    6. ANTIALLERGIQUE (principale certaine)
    7. MINERALOCORTICOIDE (principale certaine)
      Activit minralocorticode de 0,8 par rapport au cortisol (activit de1).

    Mécanismes d’action

    2. principal
      L’hormone :
      – diffuse travers la membrane cellulaire.
      – se lie un rcepteur cytosolique formant un complexe avec des protines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Aprs dimrisation, le complexe strode rcepteur se lie des squences de DNA spcifiques (lments de rponse aux corticodes ou GRE).
      – module la transcription des gnes sensibles aux corticodes par une interaction avec des facteurs de transcription (protines cytoplasmiques ou nuclaires).
      – augmente la transcription et/ou la stabilit du RNAm codant pour des protines responsables de l’action des glucocorticodes.
      – rprime certains gnes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nuclaires ncessaires l’activation de ces gnes.
      – augmente la dgradation du RNAm ou inhibe la synthse ou la scrtion des protines ou des cytokines.

      Les effets bilogiques de l’action anti-inflammatoire se traduisent par :
      – inhibition de la permabilit vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l’inflammation.
      – inhibition des vnements molculaires lis l’activation des globules blancs et leur adhsion aux cellules endothliales :
      * expression du complexe majeur d’histocompatibilit type II,
      * expression des molcules d’adhsion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1),
      * la scrtion des protines du complment C3 et le facteur B,
      * l’activit de l’IL1,
      * l’expression des cycloexognases de type 2 (cox2) prvenant ainsi la production de prostaglandines,
      * la production des mtabolites de l’acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l’activit de la phospholipase A2 en stimulant la synthse de lipocortine ou annexine I).
      – blocage de la scrtion d’IL 1, IL 6, TNF alpha.
      – diminution de la production et du largage des leucotrines.
      – dpression de l’activit tumoricide et bactride des macrophages et leur diffrenciation.
      – effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la scrtion des cytokines par ces lymphocytes T.
      – inhibition de la prolifration des lymphocytes B et des cytokines impliques dans la synthse des immunoglobulines(IL 1 IL 6).
      Rfrences bibliographiques :
      – Immunol Rev 1980;51:337-357.
      – J Immunol 1980;124:2828-2833.
      – Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
      – Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
      – Med Sci 1990,10:1003-1006.
      – Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
      – Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
      – J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
      – Science 1992;258:1598-1604.
      – Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.

    3. secondaire
      * activit granylate cyclase du rcepteur qui altre le potentiel lectrique des cellules.
      * stimulation de la reproduction des cellules alvolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire :
      – J Clin Invest 1980;66:504-510.
      – Radiat Res 1988;115:543-549.
      – Radiat Res 1988;113:112-119.

    Effets Recherchés

    2. GLUCOCORTICOIDE (principal)
      Effet apparassant rapidement et durant 6 8 heures aprs administration orale.
      L’effet apparat rapidement en cas d’injection intramusculaire.
    3. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      Effet apparassant rapidement et durant 6 8 heures aprs administration orale.
      L’effet apparat rapidement en cas d’injection intramusculaire.
    4. ANTIALLERGIQUE (principal)
      Effet apparassant rapidement et durant 6 8 heures aprs administration orale.
      L’effet apparat rapidement en cas d’injection intramusculaire.
    5. MINERALOCORTICOIDE (principal)
      Effet apparassant rapidement et durant 6 8 heures aprs administration orale.
      L’effet apparat rapidement en cas d’injection intramusculaire.

    Indications Thérapeutiques

    2. INSUFFISANCE SURRENALE AIGUE (principale)
    3. MALADIE D’ADDISON (principale)
    4. SURRENALECTOMIE(SUITES) (principale)
    5. HYPOPITUITARISME (principale)
    6. HYPERPLASIE SURRENALE CONGENITALE (principale)
    7. INFLAMMATION (secondaire)
      On prfre utiliser dans cette indication les drivs synthtiques du cortisol qui ont une activit minralocorticode pratiquement nulle.
    8. REACTION ALLERGIQUE (secondaire)
      On prfre utiliser dans ces indications les drivs synthtiques du cortisol qui ont une activit minralocorticode pratiquement nulle.

    Effets secondaires

    2. ULCERE GASTRODUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    3. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN RARE)
      Plus frquente chez l’enfant.
    4. ULCERE GASTRIQUE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      L’arrt du traitement ne sera dcid qu’en tenant compte de la pathologie de fond.

    5. ULCERE DUODENAL (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
      TRAITEMENT PROLONGE

      L’arrt du traitement ne sera dcid qu’en tenant compte de la pathologie de fond.

    6. INSUFFISANCE HYPOPHYSOSURRENALE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    7. KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare, en cas de thrapeutique substitutive.

    8. RETENTION HYDROSODEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    9. HYPERTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    10. GLYCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    11. SYNDROME CUSHINGOIDE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    12. OSTEOPOROSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    13. ATROPHIE MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    14. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    15. RESISTANCE AUX INFECTIONS(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet li aux proprits glucocorticodes, trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    16. TROUBLE PSYCHIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    17. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    18. PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    19. CATARACTE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Effet secondaire trs rare en cas de thrapeutique sustitutive.

    20. FRAGILITE CAPILLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Trs rare en cas de thrapeutique substitutive.

    21. GLAUCOME CHRONIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SURDOSAGE

      Trs rare en cas de thrapeutique substitutive.
      Rfrence :
      – Int Ophthalmol Clin 1993;33:135-139.

    Pharmaco-Dépendance

    2. RISQUE MODERE
      Accoutumance possible, ralisant une vritable toxicomanie aux corticodes.
      Dans ce cas, diminution de la posologie qui entrane la disparition immdiate de sensation de bien-tre.

    Précautions d’emploi

    2. SPORTIFS
      Substance soumise certaines restrictions :
      – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
      L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
      L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
      Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire.
    3. ULCERE GASTRIQUE(ANTECEDENT)
    4. ULCERE DUODENAL(ANTECEDENT)
    5. SUJET AGE
    6. GROSSESSE
    7. ENFANT
    8. GLAUCOME
      En raison de l’augmentation de la pression intra-oculaire.
      Terrain : sujets gntiquement prdisposs.
      Surveillance ophtalmologique rgulire en cas de traitement prolong, surtout chez les sujets gs:
      – Lancet 1997;350:979-982.
    9. MALADIE INFECTIEUSE
    10. HYPERLIPIDEMIE
    11. ATHEROME
    12. INSUFFISANCE RENALE
    13. HYPERTENSION ARTERIELLE

    Contre-Indications

    2. ULCERE GASTRIQUE EVOLUTIF
      Pas de contre-indication dans le cas d’un traitement de substitution.
    3. ULCERE DUODENAL EVOLUTIF
      Pas de contre-indication dans le cas d’un traitement de substitution.
    4. PSYCHOSE AIGUE
      Pas de contre-indication dans le cas d’un traitement de substitution.
    5. INFECTION VIRALE
      Non contrle.
      Pas de contre-indication dans le cas d’un traitement de substitution.
    6. KERATITE HERPETIQUE
      Pas de contre-indication dans le cas d’un traitement de substitution.
    7. TUBERCULOSE EVOLUTIVE
      Non contrle.
      Pas de contre-indication dans le cas d’un traitement de substitution.
    8. ALLAITEMENT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    Posologie et mode d’administration

    Doses usuelles :
    * Voie orale :
    – Adulte : vingt-cinq trois cents milligrammes par jour.
    – Enfant : un dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en 4 prises.
    * Voie intramusculaire :
    – Adulte : vingt trois cents milligrammes par
    jour en 2 injections.
    – Enfant : un demi deux milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour en deux injections.

    Posologies particulires :
    * Insuffisance surrnale primitive ou secondaire :
    – Adulte : vingt-cinq soixante-quinze
    milligrammes par jour par voie orale ou intramusculaire.
    – Enfant : vingt trente milligrammes par mtre carr et par jour (0,7 1 mg/kg/j).
    * Insuffisance surrnale aigu, en intramusculaire et en association avec de l’hydrocortisone :
    – Adulte :
    trois cents quatre cents milligrammes par jour.
    – Enfant : dix milligrammes par kilogramme de poids corporel et par jour.

    Modalits d’administration :
    Deux tiers de la dose le matin et un tiers dans l’aprs-midi.
    Rduire les doses de 25 30% en cas
    de diabte patent ou latent, d’obsit ou en cas d’antcdents ulcreux.
    En cas d’agression physique telle qu’exercise intense, traumatisme, infection etc…, la dose doit tre augmente (12,5 mg en plus pour chaque degr de temprature au-dessus de
    38,5).
    Il est plus souvent ncessaire d’ajouter un minralocorticode en cas d’insuffisance surrnale primitive.
    En dehors de l’insuffisance surrnalienne, rgles d’emploi habituelles des corticodes (surveillance du poids, de la tension artrielle, de
    la glycmie et de l’appareil digestif).

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.50
    à 2
    heure(s)

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    Absorption
    Rsorption par le tractus gastro-intestinal.
    Concentration plasmatique maximale 2 heures aprs une prise orale et 20 heures aprs une injection intramusculaire.

    Répartition
    Diffusion tissulaire.
    Traverse le placenta.
    Passe dans le lait.
    Franchit la barrire hmatoencphalique.
    Disparat rapidement du sang.
    Importante liaison aux proteines plasmatiques, principalement aux globulines.

    Demi-Vie
    La demi-vie se situe entre une demi-heure et deux heures.

    Métabolisme
    Transformation hpatique rapide en cortisol (mtabolite actif) puis transformation hpatique et rnale du cortisol et de la cortisone en composs rduits ttrahydrogns, inactifs, secondairement glucuroconjugus.

    Elimination
    * Voie rnale : limination rapide sous forme conjugue.
    * Voie biliaire : faible limination biliaire.
    * Non dialysable :
    – JAMA 1974;230:1544.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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