ALPROSTADIL
ALPROSTADIL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 3/2/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
acide 3-hydroxy-2-(3-hydroxy-1-octnyl)-5-oxocyclopentaneheptanoqueEnsemble des dénominations
BAN : ALPROSTADIL
CAS : 745-65-3
DCF : ALPROSTADIL
DCIR : ALPROSTADIL
USAN : ALPROSTADIL
autre dnomination : PGE1
autre dnomination : PROSTAGLANDINE E1
bordereau : 2683
code exprimentation : U-10136
rINN : ALPROSTADILClasses Chimiques
- VASODILATATEUR (principale certaine)
- ANTIAGREGANT PLAQUETTAIRE (principale certaine)
- BRONCHODILATATEUR (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
En exerant une activit relaxante sur les fibres lisses du canal artriel, l’alprostadil est capable de s’opposer sa fermeture.
Cette activit relaxante serait d’autant plus importante que le taux d’oxygne est plus bas.
Entraine une hypotension artrielle par baisse des rsistances priphriques.
Possde une composante dpressive centrale et une activit hyperthermisante.
Augmente le pristaltisme intestinal.
Stimule les scrtions hydriques et lectrolytiques intestinales.
- INHIBITEUR DE LA FERMETURE DU CANAL ARTERIEL (principal)
- CARDIOPATHIE CONGENITALE(ADJUVANT) (principale)
Maintien temporaire de la permabilit du canal artriel jusqu’ l’intervention chirurgicale au cours de certaines cardiopathies congnitales(atrsie pulmonaire ou tricuspide, ttralogie de Fallot, transposition des gros vaisseaux, coarctation de l’aorte notamment).:
-Drugs 1989;38:249-266
Autre rfrence:
-J Heart Lung Transplant 1993;12(6 Pt 2):S161-S163 - IMPUISSANCE (principale)
En autoinjection intracaverneuse, efficace chez quatre vingt neuf pour cent des patients mais seul soixante pour cent poursuivent pendant six mois :
– Presse Med 1994;23:1516-1521.
Indication reconnue par la FDA :
– JAMA 1995;274:935.
Efficace par injection intracaverneuse (essai randomis positif) :
– N Engl J Med 1996;334:873-877.
L’alprostadil serait efficace par voie transurtrale en cas d’impuissance (essai randomis positif) :
– N Engl J Med 1997;336:1-7.
En aplication transurtrale :
– N Engl J Med 1997;336:1-7.
Bonne efficacit par voie urtrale en association avec la prazosine:
– J Urol 1998;159:1523-1527.
En injection intracaverneuse: essai sur 848 sujets:
– Br J Urol 1998;82:538-543.
Efficacit conteste par voie urtrale:
– J Urol 1998;160:2041-2046. - SYNDROME DE RAYNAUD (secondaire)
– Br Med J 1980;281:1031-1034. - ANGOR INSTABLE (secondaire)
Cinq trente nanog/kg/min. pendant 24-72 heures par voie intraveineuse :
– Am Heart J 1984;108:863. - GREFFE DE FOIE ( confirmer)
Amliorerait la fonction rnale mais pas le risque de dysfonction primaire du greffon hpatique (essai randomis) :
– Gastroenterology 1996;111:710-715.
– Gastroenterology 1996;111:819-820. (Editorial)
- FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
- BRADYCARDIE (CERTAIN RARE)
Un cas avec une pause ventriculaire lors de l’utilisation intravaginale :
– Lancet 1989;1:1460-1461. - TACHYCARDIE (CERTAIN RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
- ARRET CARDIAQUE (CERTAIN RARE)
- OEDEME (CERTAIN RARE)
- FIEVRE (CERTAIN FREQUENT)
- APNEE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
NOUVEAU-NECirconstances favorisantes : nouveau-n, cyanose, petit poids de naissance, premire heure de perfusion.
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- COAGULATION INTRAVASCULAIRE DISSEMINEE (CERTAIN RARE)
- KALIEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
- HYPEROSTOSE (CERTAIN )
Gnralement en cas de traitement de plus de 12 jours. - PRIAPISME (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRACAVERNEUSEUn cas la suite d’une injection transurthrale:
– Br J Urol 1998;81:926. - FIBROSE PENIENNE (A CONFIRMER )
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRACAVERNEUSEUn cas, aprs une vingtaine d’injection intracaverneuse en huit mois :
– J Urol 1994;152:961-962.
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE(EN PERFUSION)
– 2 – INTRACAVERNEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle pour le maintien de la permabilit du canal artriel :
Posologie initiale en perfusion veineuse:
Un dizime de microgramme par kilo et par minute.
En cas de rponse satisfaisante, rduire le dbit afin d’administrer la posologie minimale
compatible avec le maintien de la rponse : un cinq centime de microgramme par kilo et par minute.
La perfusion est poursuivie jusqu’ ce que l’acte chirurgical puisse tre ralis, en gnral quelques heures.
Toute perfusion durant plus de 7 jours
est viter.
La prsence de moyens de ranimation respiratoire est ncessaire en raison du risque d’apne.Dose usuelle par voie intracaverneuse:
posologie strictement individuelle, dterminer par un test:
Dose initiale comprise entre cinq et
vingt microgrammes, ajuster pour permettre une rection complte en 5 10 mn.
Pas plus d’une injection par jour, au maximum 2 injections par semaine, espaces d’au moins 24 heures.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rnaleRépartition
Liqison aux protines plasmatiques:95%.
Demi-Vie
5 minutes.
Métabolisme
Rapidement mtabolis au niveau pulmonaire (70% en un seul passage), hpatique et rnal.
Elimination
Voie rnale.
Sous forme de mtabolites inactifs.
Bibliographie
– Circulation 1981;64:893-899.
– Br Med J 1982;285:1688.
– Am Heart J 1982;103:485.
– Lancet 1982, 1 : 687.
– Am J Med 1994;1994;94:369-373. (EFFETS SECONDAIRES)*
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ALPROSTADIL UPJOHN (ESPAGNE)
- CAVERJECT (AUSTRALIE)
- CAVERJECT (USA)
- LIPLE (JAPON)
- MINPROG (ALLEMAGNE)
- MINPROG (AUTRICHE)
- PALUX (JAPON)
- PROSTANDIN (JAPON)
- PROSTAVASIN (ALLEMAGNE)
- PROSTIN VR (USA)
- PROSTIN VR (BELGIQUE)
- PROSTIVAS (SUEDE)
- VIRIDAL (ANGLETERRE)
- VIRIDAL (IRLANDE)