BUDESONIDE

Introduction dans BIAM : 9/4/1992
Dernière mise à jour : 2/5/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  (11 bta,16 alpha)-16,17-[butylidnedioxy]-11,21-dihydroxyprgna-1,4-dine-3,20-dione

  Ensemble des dénominations

  BAN : BUDESONIDE
  
  CAS : 51333-22-3
  
  DCIR : BUDESONIDE
  
  USAN : BUDESONIDE
  
  bordereau : 2903
  
  code exprimentation : S-1320
  
  dci : budsonide
  
  rINN : BUDESONIDE

  Classes Chimiques

  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : J.O. – 30 / 04 / 91
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
  3. ANTIINFLAMMATOIRE STEROIDIEN (principale certaine)
  4. IMMUNOSUPPRESSEUR (secondaire certaine)
  5. GLUCOCORTICOIDE (principale certaine)
  6. DERMOCORTICOIDE (principale certaine)
     Activit forte 0,025% (classe II de la classification europenne des dermocorticodes).

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Stimule la formation de lipocortine capable d’inhiber la phospholipase A2.
     Possde une activit anti-inflammatoire locale puissante associe une activit systmique peu marque (probablement du fait d’un mtabolisme hpatique rapide). Aux posologies thrapeutiques, n’entranerait que peu ou pas de freinage surrnalien.
     Une rduction de l’expression de la NO synthase de type 2 inductible et de la production de peroxynitrites pourrait contribuer l’activit favorable du budesonide sur l’hyperactivit bronchique et la raction inflammatoire chez l’asthmatique:
     – FASEB J 1998;12:929-937.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. ASTHME(TRAITEMENT DE FOND) (principale)
     Serait plus efficace aux fortes doses (800 microg/jour) surtout en association au formotrol :
     – Eur Respir J 1997;10, Suppl 25:1.
     Revue de l’utilisation en arosol :
     – Dossiers 1999;20:42-48.
     Revue de cette utilisation:
     – Drugs 1999;58 (suppl 4) :1-53.
     Devrait tre vit dans les asthmes lgers cause de son effet sur la croissance :
     – N Engl J Med 2000;343:1113-1114 (ditorial).
  3. RHINITE ALLERGIQUE (principale)
     Le budesonide par voie nasale, comme d’autres corticodes, serait plus efficace et moins couteux que les anti-H1; mta-analyse chez plus de 2000 sujets:
     – Br Med J 1998;317:1624-1629.
     Etude randomise chez 273 patients: rsultats meilleurs que ceux de la fluticazone:
     – J Allergy Clin Immunol 1998;102:902-908.
  4. RHINITE VASOMOTRICE (principale)
  5. OEDEME LARYNGE (principale)
     Utilis chez l’enfant en inhalation (2mg):
     – Austral Prescr 1997;20:99-100.
     Essai randomis: budesonide en inhalation versus dexamethasone IM versus placebo; la corticothrapie est plus efficace que le placebo, mais le budesonide est moins efficace que la dexamethasone IM:
     – N Engl J Med 1998;339:498-503.
  6. POLYPOSE NASALE (principale)
  7. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE (principale)
     Traitement des formes basses :
     – Scand J Gastroenterol 1991;26:1225-1230.
     Utilis en lavement dans les formes distales (essai randomis vs mthylprednisolone) :
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1994;6:125-130.
     Les rsultats seraient proches de ceux obtenus avec la prednisone (essai randomis positif) :
     – Gastroenterology 1996;110:1713-1718.
     – Gastroenterology 1996;110:2000-2002.
     Par voie locale :
     – Scand J Gastroenterol 1996;31:945-953.
     Utilis en lavement: essai randomis en cas de forme rectale pure: l’efficacit du budesonide est suprieure au placebo et la tolrance est satisfaisante:
     – Gastroenterology 1998; 115:525-532.
  8. MALADIE DE CROHN (principale)
     Un essai randomis multicentrique chez 258 patients montre qu’une rmission est obtenue dans la moiti des cas, avec des doses de 9 milligrammes par jour, per os :
     – N Engl J Med 1994;331:836-841.
     – N Engl J Med 1994;331:842-845.
     Prolongerait la dure de la priode de rmission, par voie orale (essai randomis positif) :
     – Gastroenterology 1996;110:45-51.
     Rduirait le risque de rechutes en cas de formes ilales ou ilocaecales (essai randomis positif) :
     – Gut 1996;39:82-86.
     Autre rfrence :
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1996;8:905-909.
     Efficacit comparable la prednisolone en traitement d’attaque; rduction des effets indsirables: essai randomis positif:
     – Gut 1997;41:209-214.
     Essai randomis versus placebo: l’administration de budesonide ne rduirait pas l’incidence des rcidives:
     – Gut 1998;42:493-496.
     Essai randomis: le budesonide serait plus efficace que la mesalazine libration prolonge en cas de pousse de la maladie:
     – N Engl J Med 1998;339:370-374.
     Essai randomis versus prednisone chez 201 malades: le traitement par budesonide serait aussi efficace que la prednisone, mais aurait moins d’effets secondaires que la corticothrapie:
     – Gastroenterology 1998;115:835-840.
     Essai randomis: l’administration de budesonide par voie orale diminue les rcidives post-chirurgicales uniquement chez les sujets ayant une maladie active avant l’intervention:
     – Gastroenterology 1999;116:294-300.
     Essai randomis: pas de rduction du risque de rcidive post-opratoire de la maladie de Crohn:
     – Eur J Gastroenterol Hepatol 1999;11:277-282.
  9. COLITE LYMPHOCYTAIRE ( confirmer)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE ORALE

     Un cas d’efficacit rapport :
     – Am J Gastroenterol 1998;93:270.

  10. HEPATITE AUTO-IMMUNE (controvers)
      Un nouveau cas d’efficacit rapport aprs intolrance aux corticodes classiques, 13 autres cas cits:
      -Presse Med 1999;28:176.
      Etude pilote chez 10 malades. Le traitement parat inefficace et est donc dconseill:
      – Gastroenterology 2000;119:1312-1316
  11. BRONCHOPNEUMOPATHIE CHRONIQUE OBSTRUCTIVE (information ngative)
      Pas d’efficacit long terme, tude randomise versus placebo:
      – Lancet 1999;353:1819-1823.
  12. CIRRHOSE BILIAIRE PRIMITIVE ( confirmer)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      L’association de budsonide l’acide ursodoxycholique amliorerait les paramtres biologiques et histologiques (essai randomis) :
      – Gastroenterology 1999;117:918-925.
      Etude pilote chez 22 malades rpondant au traitement par l’acide ursodoxycholique. Pas d’effet dcel et augmentation de l’ostoporose aprs traitement au budsonide par voie orale :
      – Hepatology 2000;31:318-323.

  Effets secondaires

  2. RAUCITE DE LA VOIX (CERTAIN TRES RARE)
  3. TOUX (CERTAIN TRES RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  5. PHARYNGITE (CERTAIN TRES RARE)
  6. CANDIDOSE OROPHARYNGEE (CERTAIN TRES RARE)
  7. EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
     Quatre cas chez des enfants (3 mois 3 ans) traits par arosol :
     – Lancet 1991; 338:634-635.
  8. DERMATITE DE CONTACT (A CONFIRMER )
     Un cas :
     – Contact Dermatitis 1992;26:128-129.
     Un cas, aprs utilisation en spray nasal :
     – Allergy 1995;50:833-836.
  9. ERYTHRODERMIE (A CONFIRMER )
     Un cas, aprs injection intradermique. Allergie croise avec l’hydrocortisone :
     – Contact Dermatitis 1992;27:121-122.
  10. RASH (A CONFIRMER )
      Premier cas aprs inhalation :
      – Aust New Zeal J Med 1992;22:511.
  11. GLAUCOME CHRONIQUE (A CONFIRMER )
      L’administration en inhalation de fortes doses pendant 3 mois ou plus augmenterait la pression intraoculaire :
      – N Engl J Med 1997;336:722-727.
  12. CATARACTE (CERTAIN )
      Quelques cas dcrits aprs utilisation habituelle en inhalation des glucocorticodes:
      – N Engl J Med 1997;337:8-14.
  13. OSTEOPOROSE (CERTAIN )
      Diminution de la densit osseuse aprs traitement par inhalation durant 6 mois :
      – Lancet 2000;355:1399-1403.
  14. RETARD DE CROISSANCE (CERTAIN )
      Lors de l’emploi en inhalations chez des enfants asthmatiques; l’effet sur la croissance est plus marqu pour 2 inhalations par jour que pour une seule, pour la mme dose totale (800 microg/j):
      – J Pediatr 1998;133:608-612.
      Etude de 142 enfants asthmatiques recevant des inhalations de budsonide pendant 3 12 ans. Rduction modre de la croissance pendant les premires annes mais la taille est normale l’ge adulte :
      – N Engl J Med 2000;343:1064-1069.
  15. DIABETE(DESEQUILIBRE) (A CONFIRMER )
      Un cas aprs inhalations fortes doses:
      -Eur Respir J 1999:14:242-243

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. SPORTIFS
     Substance soumise certaines restrictions :
     – Journal Officiel du 7 Mars 2000.
     L’administration des corticostrodes par voie orale, par voie rectale et par injection systmique est interdite.
     L’administration par inhalation et par voies anale, auriculaire, dermatologique, nasale et ophtalmologique n’est pas interdite.
     Les injections locales et intra-articulaires de corticostrodes ne sont pas interdites mais, lorsque le rglement d’une autorit responsable le prvoit, une notification peut s’avrer ncessaire.

  Voies d’administration

  – 1 – RESPIRATOIRE
  
  – 2 – NASALE
  
  – 3 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Doses usuelles par jour, chez l’adulte :
  – Inhalation : quatre huit cents microgrammes par jour en 2 ou 4 prises.
  – – Drugs 2000;60:1141-1178 (emploi en inhalation)
  – Instillation nasale : quatre cents microgrammes par jour en 2 prises.
  – Voie orale
  (maladie de Crohn) : neuf milligrammes par jour pendant 8 semaines.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2
  à 3
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  90
  %
  lien protines plasmatiques

  Absorption
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 10%.
  Biodisponibilit par voie nasale proche de 100%.
  Lors de l’inhalation, environ 70% de la dose atteignant les poumons passent dans la circulation.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques : 90%.

  Demi-Vie
  2 3 heures.
  Voisine de 1,5 heures chez l’enfant.
  
  Métabolisme
  Mtabolisation hpatique rapide, principalement en 6 bta hydroxybudesonide et en 16 alpha hydroxyprednisolone ne possdant qu’une trs faible activit.
  

  Bibliographie

  – Drug Metabol Disp 1983;11:590-596.
  – Eur J Clin Pharmacol 1987;31:579-582.
  – Lettre du pharmacologue 1992;6,6:128-133. *
  – Drugs 1992;44:388.*
  – Drugs 1992;44:1012.(errata)
  – Drugs 1995;50:854-872.*
  – Drugs 2000;60:1141-1178 (emploi en inhalation)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • OLFEX (ESPAGNE)
  • PULMICORT TURBUHALER (USA)
  • RHINOCORT (USA)

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