DICLOFENAC EPOLAMINE

Introduction dans BIAM : 23/11/1992
Dernière mise à jour : 7/6/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  2-[(2,6-dichlorophnyl)amino] phnyl]actate de 2-(pyrrolidin-1-yl)thanol

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : DICLOFENAC HYDROXYETHYLPYRROLIDINE
  
  bordereau : 2926
  
  sel ou driv : DICLOFENAC DIETHYLAMMONIUM
  
  sel ou driv : DICLOFENAC SODIQUE

  Classes Chimiques

  • ACIDE PHENYLACETIQUE

  Molécule(s) de base : DICLOFENAC

  Regime : liste II
  Remarque sur le regime : Exonr : en application sur la peau 1%, 60 g/quantit max. (JO 21/12/96)
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SUBSTRAT DU CYTOCHROME P450 2C9 (principale certaine)
  3. SUBSTRAT DU CYP 2C9 (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Sel de diclofnac confrant la molcule une bonne biodisponibilit transcutane.
     Les diffrentes proprits sont probablement la consquence de l’inhibition de la synthse des prostaglandines au niveau de la cyclo-oxygnase.

  Effets Recherchés

  2. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
  3. ANTALGIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. TENDINITE (principale)
     Tendinite du membre infrieur. Efficacit et tolrance comparables celles de l’acide niflumique (essai contrl) :
     – Sem Hop Paris 1996;72:1017-1024.
  3. OEDEME POST-TRAUMATIQUE (principale)
  4. OEDEME POST-OPERATOIRE (principale)
  5. OSTEOPOROSE POST-MENOPAUSIQUE ( confirmer)
     Serait aussi efficace que les estrognes (sel non prcis) :
     – Am J Med 1994;96:349-353.

  Effets secondaires

  2. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
     Au point d’application.
  3. PRURIT (CERTAIN RARE)
     Au point d’application.
  4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN )
     Rfrence :
     – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN )
     Rfrence :
     – N Engl J Med 1995;333:1600-1607.
  6. NECROSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
     Six cas de lsions au site d’injection aprs intramusculaire (sel de diclofenac non prcis) :
     – Ann Pharmacother 1995;29:264-266.
  7. SECHERESSE DE L’OEIL (A CONFIRMER )
     Un cas, sel de diclofenac non prcis :
     – Med J Aust 1994;160:308.
  8. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
     Un cas, aprs quatre semaine de traitement, rversible en trois semaines l’arrt (sel de diclofenac non prcis) :
     – Am J Health-Syst Pharm 1995;52:420-421.
     Un cas dcrit, un autre aurait dj t rapport (sel de diclofenac non prcis) :
     – Ann Pharmacother 1995;29:713-715.
  9. NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
     Un cas dcrit, un autre aurait dj t rapport (sel de diclofenac non prcis) :
     – Ann Pharmacother 1995;29:713-715.
  10. ANEMIE HEMOLYTIQUE AUTOIMMUNE (A CONFIRMER )
      Un cas, avec insuffisance rnale aigu (sel de diclofnac non prcis) :
      – Ann Pharmacother 1995;29:787.
  11. HEPATITE CYTOLYTIQUE (CERTAIN )
      Cent quatre-vingts cas rapports par la FDA (sel de diclofnac non prcis)
      – Hepatology 1995;22:820-827.
      La toxicit vis–vis des hpatocytes pourrait tre lie la production de mtabolites hydroxyls associe une importante consommation de NADPH:
      – J Pharmacol Exp Ther1999;288:65-72.
  12. HEPATITE FULMINANTE (A CONFIRMER )
      Un cas ncessitant une greffe, d’issue favorable (sel non prcis):
      – Transplantation Proceedings 1998;30:192-194.
  13. COLITE ULCEREUSE (A CONFIRMER )
      Un cas dcrit avec un granulome l’histologie (sel de diclofnac non prcis) :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:1871-1873.
      Un cas chez un patient trait depuis plusieurs annes (sel de diclofnac non prcis). Confusion avec un carcinome et ayant entran une colectomie :
      – J Clin Gastroenterol 1997;24:121-123.
  14. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      Un cas (sel de diclofnac non prcis) :
      – J Clin Gastroenterol 1998;26:228.
      Un cas dcrit, un cas cit (sel de diclofnac non prcis) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1998;22:100-101.
  15. STENOSE DU COLON (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas dcrit de diaphragme colique (sel de diclofnac non prcis), 11 cas rapports avec d’autres anti-inflammatoires non strodiens :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:2035-2038.
  16. RECTITE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE RECTALE

      Rectite rosive ou ulcre (sel de phenylbutazone non prcise) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.

  17. HEMORRAGIE DIGESTIVE (CERTAIN )
      Quatre cas aprs utilisation de prparation percutane (sel de diclofnac non prcis), 2 des patients avaient des antcdents d’ulcre gastroduodnal :
      – Am J Gastroenterol 1995;90:2032-2034.
  18. MENINGITE ASEPTIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas chez un patient ayant prsent la mme raction la suite de la prise d’autres AINS (sel de diclofnac non prcis) :
      – Postgrad Med J 1999;75:771-772.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE AUX AINS
  3. ALLERGIE A L’ASPIRINE
  4. DERMATOSE SUINTANTE
  5. ECZEMA
  6. LESION CUTANEE INFECTEE
  7. PLAIE CUTANEE

  Posologie et mode d’administration

  Application cutane sous forme de gel 1% deux quatre fois par jour.
  

  Pharmaco-Cinétique

  Absorption
  Pas de donne Laboratoire. Les caractristiques de cette substance (pois molculaire : 411, solubilit / eau : 46, solubilit /graisses : 120) permettraient une rsorption rapide et importante travers la peau.
  
  Métabolisme
  Mtabolis principalement par hydroxylation sous l’effet du CYP2C9 et accessoirement sous l’effet des CYP2C8, CYP2C19 et CYP2B6. Certains mtabolites hydroxyls mineurs pourraient tre responsables de l’hpatotoxicit :
  – Biochem Pharmacol
  1999;58:787-796.
  

  Bibliographie

  – brochure ‘FLECTOR GEL 1%’. Laboratoire Genevrier. (CREATION). Document non dat.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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