RIFABUTINE

Introduction dans BIAM : 11/1/1994
Dernière mise à jour : 30/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-doxo-3,4-[2-spiro-(N-isobutyl-4-pipridyl)-2,5-dihydro-1H-imidazo]-rifamycin S

  Ensemble des dénominations

  BAN : RIFABUTIN
  
  CAS : 72559-06-9
  
  DCF : RIFABUTINE
  
  DCIR : RIFABUTINE
  
  USAN : RIFABUTIN
  
  autre dnomination : ANSAMICIN
  
  autre dnomination : ANSAMYCIN
  
  bordereau : 2955
  
  code exprimentation : LM-427
  
  rINN : RIFABUTIN

  Classes Chimiques

  • RIFAMYCINE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 02/02/94
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     La rifabutine est active sur les mycobactries atypiques telles que :
     Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii , Mycobacterium xenopi.
  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
  4. ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antibiotique large spectre, driv de la rifamycine, actif en particulier sur les mycobactries dont les atypiques rencontres chez les sidens.
     Agit sur des souches de Mycobacterium tuberculosis rifampicino-rsistantes.
     Inhibe l’ARN-polymrase ADN-dpendante des bactries sensibles.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (principale)
     En particulier au cours du SIDA.
     Infections Mycobacterium avium complex :
     – N Engl J Med 1993;329:828-833.
     En prvention chez les malades atteints de SIDA :
     – Drugs 1997;54:69-80.
  3. TUBERCULOSE (principale)
     En cas de multirsistance, en particulier la rifampicine.
  4. CRYPTOSPORIDIOSE ( confirmer)
     En prvention, chez les sujets immunodprims:
     – JAMA 1998;279:384-386.

  Effets secondaires

  2. DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN RARE)
  3. DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN RARE)
     En particulier un cas de syndrome polyalgies-myalgies :
     – Presse Med 2000;29:1563.
  4. RASH (CERTAIN RARE)
  5. DYSGUEUSIE (CERTAIN RARE)
     Agueusie :
     – Ann Intern Med 1993;119:171-172.
  6. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  7. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  8. UVEITE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     TRAITEMENT PROLONGE
     FORTE DOSE

     Rgression rapide aprs arrt du traitement :
     – Arch Intern Med 1994;121:510-512.
     Deux nouveaux cas chez des malades du SIDA, 25 cas rapports :
     – Presse Med 1995;24:783.
     Revue gnrale (45 rfrences), 54 cas cits, favoris par l’association avec la clarithromycine et/ou le miconazole qui inhibent le mtabolisme de la rifabutine :
     – Ann Pharmacother 1995;29:1149-1155.
     Sept cas, aprs 2 semaines 9 mois de traitement, chez des malades du SIDA :
     – Infection 1996;24:34-36.
     Un cas d’uvte bilatrale antrieure rcidivante chez un patient HIV positif trait pour une infection mycobacterium avium :
     – Scand J Infect Dis 1996;28:325-326.
     Autre rfrence :
     – N Engl J Med 1994;330:1315-1316.

  9. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
  10. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  11. ANEMIE (CERTAIN RARE)
  12. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
      Six cas dcrits chez des volontaires sains, associs des myalgies et de la fivre :
      – Lancet 1996;348:685.
  13. FIEVRE (CERTAIN RARE)
  14. COLORATION DES LARMES (CERTAIN FREQUENT)
  15. COLORATION DE L’URINE (CERTAIN FREQUENT)
      Coloration orange
  16. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (A CONFIRMER )
      – Lancet 1994;343:417.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Rat, lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. ENFANT
     Information manquante.
  5. INSUFFISANCE RENALE
     Rduire la posologie.

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE AUX RIFAMYCINES
  3. INSUFFISANCE RENALE SEVERE

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale.
  * Dans le traitement prventif des infections mycobactries atypiques :
  ADULTES : Trois cents milligrammes par jour en une prise.
  * Dans le traitement de la tuberculose multi-rsistante :
  ADULTES : quatre cent cinquante
  six cents milligrammes par jour.
  .
  Non prconise chez l’enfant.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  35
  à 40
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  91
  à 94
  %

  Absorption
  Rsorbe par le tractus gastro-intestinal.
  Pic plasmatique 2 4 heures aprs une prise orale.
  Biodisponibilit par voie orale voisine de 20 % avec une importante variabilit inter-individuelle.
  La prise d’aliments ralentit mais ne diminue pas la
  rsorption.
  
  Répartition
  Bonne diffusion tissulaire.
  Concentrations pulmonaires 5 10 fois suprieures aux concentrations plasmatiques.
  Liaison aux proteines plasmatiques : 91 94 %, rduite 70 % en cas d’infection par VIH.
  Ne franchit pas la barrire hmato-encphalique.
  
  Demi-Vie
  35 40 heures.
  Importante variabilit inter-individuelle.
  La demi-vie est augmente en cas d’insuffisance rnale mais ne varie pas de faon significative en cas d’insuffisance hpatique et chez les sujets gs.
  
  Métabolisme
  Fortement mtabolis notamment par dactylation. Formation de nombreux mtabolites dont certains conservent une activit antimycobactrienne.
  Existence d’un phnomne d’auto-induction mtabolique.
  
  Elimination
  (VOIE RENALE)
  Elimine principalement par les urines sous forme mtabolis.
  Seulement 5 10 % de la dose administre sont retrouvs sous forme inchange.
  

  Bibliographie

  – N Engl J Med 1993;329:828-833. *
  – Drugs 1994;47:983-1009.
  – Ann Pharmacother 1994;28:1250-1254.(REVUE GENERALE)
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • MYCOBUTIN (USA)
  • MYCOBUTIN (CANADA)
  • MYCOBUTIN (ITALIE)
  • MYCOBUTIN (ANGLETERRE)
  • MYCOBUTIN (AUSTRALIE)

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