PHENOXYMETHYLPENICILLINE
PHENOXYMETHYLPENICILLINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/11/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
ACIDE(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 PENICILLANIQUE .ACIDE DIMETHYL-3,3 OXO-7(PHENOXY-2 ACETAMIDO)-6 THIA-4 AZA-1BICYCLO 3,2,0 HEPTANECARBOXYLIQUE-2Ensemble des dénominations
CAS : 87-08-1
DCF : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
DCIR : PHENOXYMETHYLPENICILLINE
autre dnomination : PENICILLINE V
autre dnomination : PHENOMYCILLINE
autre dnomination : PHENOXY-METHYL-PENICILLINE
autre dnomination : PHENOXYMETHYL PENICILLINE
bordereau : 858
sel ou driv : AZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : BENZATHINE PHENOXYMETHYLPENICILLINE
sel ou driv : MEZLOCILLINE SODIQUE
sel ou driv : PHENOXYMETHYLPENICILLINE POTASSIQUEClasses Chimiques
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactrien des pnicillines du groupe V, approuv par la commission d’AMM (GTA) en Avril 1995:
*Espces habituellement sensibles:
Streptocoques A.
Fusobacterium sp.
Actinomycs israli.
Peptostreptococcus.
Corynebacterium diphteriae.*Espces inconstamment sensibles:
Le pourcentage de rsistance acquise est variable.La sensibilit est donc imprvisible en l’absence d’antibiogramme:
Prevotella.
NB: certaines espces bactriennes ne figurent pas dans le spectre en l’absence d’indication clinique.Le pneumocoque ne doit pas faire partie du spectre de la penicilline V. La seule indication de la prescription de pnicilline V vis–vis de cette espce est le traitement prophylactique des infections pneumocoque chez les splnectomiss ou les drpanocytaires. Or, cette indication peut tre remise en cause d’aprs les donnes rcentes de la littrature;
– Clinical Infectious Diseases 1992;14:1124-1136.
D’o le choix de ne pas inscrire ce germe dans le spectre. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Interruption du processus de transpeptidation qui lie les peptidoglycans de la paroi bactrienne.
Les bta lactamines se lient et inactivent des cibles enzymatiques situes sur la paroi interne de la membrane bactrienne: les protines de liaison des pnicillines : transpeptidases, carboxypeptidases, endopeptidases.
L’inactivation des protines PBP, A, 1BS, 2 et 3 provoque la mort cellulaire.
Les bta lactamines inactivent galement des inhibiteurs endognes des autolysines bactriennes.
– Pharmacol and Therapeutics 1985;27:1-35.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- ANGINE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DENTAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION CUTANEE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION BRONCHOPULMONAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- INFECTION DES VOIES BILIAIRES (principale)
Notamment infection vsiculaire streptocoques - INFECTION URINAIRE A STREPTOCOQUES (principale)
- PORTAGE PHARYNGE DE MENINGOCOQUES (principale)
- GONOCOCCIE (principale)
- SEPTICEMIE A GONOCOQUES (principale)
- MALADIE DE LYME (secondaire)
Condition(s) Exclusive(s) :
CHEZ L’ENFANTUniquement chez l’enfant de moins de 2 ans, ou s’il existe une contre-indication au traitement par ampicilline + probncide, ou la doxycycline.
- ULCERE DUODENAL ( confirmer)
Traitement de l’infection helicobacter pylori (essai randomis) :
– Scand J Gastroenterol 1993;28:438-442.
En association avec l’omprazole :
– Scand J Gastroenterol 1993;28:29. - SINUSITE AIGUE (principale)
Essai randomis versus placebo positif :
– BMJ 1996;313:325-329.
- REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN RARE)
- ERUPTION URTICARIENNE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME GENERALISE (CERTAIN RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME NOUEUX (CERTAIN TRES RARE)
- DERMATITE EXFOLIATRICE (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
- SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HERXHEIMER (CERTAIN TRES RARE)
- BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN RARE)
- SYNDROME DE LOEFFLER (CERTAIN TRES RARE)
Tableau clinique de pneumopathie aigu fbrile, il ncessite l’arrt du traitement tant donn le risque de fibrose pulmonaire :
– Drugs 1977;13:422. - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- DOULEUR MUSCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ADENOPATHIE (CERTAIN TRES RARE)
- PROTEINURIE (CERTAIN TRES RARE)
- CYLINDRURIE (CERTAIN TRES RARE)
- GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
- STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
- ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- CANDIDOSE MUQUEUSE (CERTAIN RARE)
- AGREGATION PLAQUETTAIRE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- BISALBUMINEMIE (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilit. - SYNDROME HEMORRAGIQUE (A CONFIRMER )
- GLYCEMIE(DIMINUTION) (A CONFIRMER )
- OESOPHAGITE (A CONFIRMER )
Un cas rapport :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
- ASTHME
- TERRAIN ALLERGIQUE
- ALLAITEMENT
Bien qu’aucun accident n’ait t dcrit, prescrire avec prudence en raison du passage de la substance dans le lait. - ALLERGIE AUX CEPHALOSPORINES
- ALLERGIE A UNE AMINOPENICILLINE
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
60 mg = 100.000 units.
Dose usuelle par voie orale :
– Adulte : Deux six millions d’units par jour, en 3 4 prises.
– Enfant de plus de 20 kg : Un quatre millions d’units par jour, en 3 4 prises.
– Enfant de moins de 20 kg : Un deux millions
d’units par jour, en 3 4 prises.Dose usuelle dans le traitement de la gonococcie:
Dose unique de sept cent cinquante mille sept cent cinquante milligrammes.Toute manifestation allergique impose l’arrt immdiat du traitement, et l’usage
ventuel de corticodes injectables et/ou d’antihistaminiques.
Dans les formes graves, hospitalisation en ranimation avec ventilation assiste, massage cardiaque, remplissage vasculaire sous contrle de la pression veineuse.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
80
%
lien protines plasmatiques
– 2 –
DEMI VIE
0.50
heure(s)
– 3 –
REPARTITION
lait
– 4 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Stable en milieu acide: absorption duodnale 60 75%.
Pic plasmatique atteint en 30 mns, voisin de 2,5 microgrammes par ml aprs prise de 250 mg.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques: 80%.
Large diffusion dans l’organisme.
Concentration au niveau des amygdales: 1/ 5 1 / 4 des concentrations sriques.
– Eur J Clin Pharmacol 1990;39:417-418.
Traverse la barrire placentaire.
Passe dans le
lait.
Diffusion trs mdiocre vers le LCR.
Demi-Vie
30 minutes.
Métabolisme
Hpatique:
30% de la dose administre est mtabolise dans le foie en acide phenoxymthylpnicilloque, excrt dans l’urine.
Pourcentage d’inactivation mtabolique exprime en acide penicilloque dos dans les urines: 34%.
Elimination
Voie rnale.
37 43% de la dose administre est limin en 24 heures, par filtration glomrulaire 80%, excrtion tubulaire 20%, sous forme inchange pour 20 30 %.
Le probncide retarde l’limination.
Bibliographie
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- ACIPEN V (PAYS-BAS)
- COMPICILLIN-V (USA)
- CRYSTAPEN V (ANGLETERRE)
- DISTAQUAINE V (ANGLETERRE)
- FENOSPEN (ITALIE)
- ICIPEN (PAYS-BAS)
- IMMUNOPEN (SUISSE)
- ORACILLINE (PAYS-BAS)
- ORATREN (PAYS-BAS)
- ORATREN (ALLEMAGNE)
- OSPEN (AUTRICHE)
- PEN VEE (PAYS-BAS)
- PEN-VEE-L-A (USA)
- PEN-VEE-ORAL (USA)
- V-CILLIN (USA)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)