TOPOTECANE CHLORHYDRATE
TOPOTECANE CHLORHYDRATE
Introduction dans BIAM : 13/5/1997
Dernière mise à jour : 15/12/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
(S)-10-[(dimthylamino)mthyl]-4-thyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dioneEnsemble des dénominations
CAS : 119413-54-6
DCIMp : CHLORHYDRATE DE TOPOTECANE
autre dnomination : CHLORHYDRATE DE TOPOTECANE
autre dnomination : HYCAMPTAMINE CHLORHYDRATE
bordereau : 3061
code exprimentation : NSC-609669
code exprimentation : SKF-104864A
dcim : chlorhydrate de topotcane
pINNM : TOPOTECAN HYDROCHLORIDE
sel ou driv : IRINOTECANClasses Chimiques
Molécule(s) de base : TOPOTECANE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 28/10/1997
- ANTINEOPLASIQUE (principale certaine)
- CYTOSTATIQUE (principale certaine)
- INHIBITEUR DE LA TOPOISOMERASE I (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
L’activit cytotoxique est la consquence de l’inhibition spcifique de l’ADN topoisomrase 1, enzyme essentielle la rplication de l’ADN.
- ANTICANCEREUX (principal)
- CANCER DE L’OVAIRE METASTASE (principale)
Formes rsistantes au cisplatine ou carboplatine.
Assez faible taux de rponse (14%), sans aucune rmission complte chez des femmes ayant des cancers chimio-rsistants :
– Gynecol Oncol 1997;66:480-486.
Autre rf.:
– Drugs 1998;56:709-723. - CANCER DU FOIE ( confirmer)
Etude pilote dans le carcinome hpatocellulaire:
– Invest New Drugs 1997;15:257-260. - CANCER DU POUMON A PETITES CELLULES ( confirmer)
– J Clin Oncol 1996;14:2345-2352.
– J Clin Oncol 1997;15:2090-2096.
– Drugs 1999;58:533-551. - MYELOME MULTIPLE ( confirmer)
Rponse objective chez 16% des 39 sujets traits:
– J Clin Oncol 1998;16:589-592. - GLIOME MALIN ( confirmer)
Etude chez 63 malades: activit modeste, quelques rponses partielles obtenues:
– Cancer 1999;85:1160-1165.
- NEUTROPENIE (CERTAIN FREQUENT)
Surviendrait chez 93% des patients traits pour mylome multiple:
– J Clin Oncol 1998;16:589-592. - THROMBOPENIE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (A CONFIRMER )
Un cas de diarrhe clostridium difficile:
– Aust New Zeal J Obstet Gynecol 1997;37:348-349. - RASH (CERTAIN FREQUENT)
- INSUFFISANCE RENALE
Rduire la posologie.
- GROSSESSE
Information manquante. - ALLAITEMENT
Information manquante. - HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ENFANT
Information manquante.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle en perfusion intraveineuse :
– Adulte : un milligramme et demi par mtre carr en trente minutes par jour pendant cinq jours conscutifs toutes les trois semaines.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
3
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
40
%/24 heures
voie rnaleAbsorption
Administr en perfusion veineuse.
Biodisponibilit par voie orale voisine de 35%.
Hydrolys trs rapidement au niveau plasmatique du cycle lactonique en forme carboxylate dont le pic plasmatique apparat environ 50 min aprs le dbut d’une perfusion de
30 min.
Répartition
Le rapport des concentrations forme lactonique/forme carboxylate est trs variable selon les individus (de 0,15 2,0).
Trs peu li aux protines plasmatiques.
Rapport concentrations LCR/concentrations plasmatiques voisin de 0,3-0,4.
Demi-Vie
La demi-vie d’limination est en moyenne de 3 heures.
Elle est allonge en cas d’insuffisance rnale et non modifie en cas d’insuffisance hpatique.
Métabolisme
Hydrolys au niveau plasmatique du cycle lactonique avec formation d’une fonction carboxylate.
Elimination
*Voie rnale : 40% de la dose sont limins dans les urines en 24 heures.
Bibliographie
– Clin Pharmacokinet 1996;31:85-102.
– Med Letter 1996;18:104-105.
– Ann Pharmacother 1998;32:1334-1343.
– Drugs 1998;56:709-723.
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- HYCAMTIN (SUISSE)