GLIMEPIRIDE

Introduction dans BIAM : 3/10/1997
Dernière mise à jour : 13/4/2001
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-[[4-[2-[[(3-thyl-4-mthyl-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)carbonyl]amino]thyl]phnyl]sulfonyl]-3-(trans-4-mthylcyclohexyl)ure

  Ensemble des dénominations

  BAN : GLIMEPIRIDE
  
  CAS : 93479-97-1
  
  DCIR : GLIMEPIRIDE
  
  USAN : GLIMEPIRIDE
  
  bordereau : 3088
  
  code exprimentation : HOE-490
  
  dci : glimpiride
  
  rINN : GLIMEPIRIDE

  Classes Chimiques

  • SULFAMIDE
  • SULFONYLUREE

  
  Regime : liste I
  Remarque sur le regime : JO 14/02/2001
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)
  3. SULFAMIDE HYPOGLYCEMIANT (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Augmente la libration d’insuline par le pancras.
     En provoquant la fermeture au niveau des cellules bta pancratiques d’un canal potassique ATP dpendant, le glimpiride induit une dpolarisation membranaire et l’ouverture de canaux calciques. L’entre de calcium dans la cellule dclenche la libration d’insuline par exocytose.
     Pourrait galement possder une activit hypoglycmiante extrapancratique, indpendante de la libration d’insuline et impliquant notamment une augmentation de la capture de glucose au niveau des cellules musculaires et adipeuses. Cette activit extrapancratique serait plus marque qu’avec les sulfamides hypoglycmiants des gnrations prcdentes.

  Effets Recherchés

  2. HYPOGLYCEMIANT (principal)
  3. ANTIDIABETIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. DIABETE NON INSULINODEPENDANT (principale)

  Effets secondaires

  2. GLYCEMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  3. TROUBLE OCULAIRE (CERTAIN RARE)
  4. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  5. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  6. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
  7. DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN RARE)
  8. HEPATITE CHOLESTATIQUE (CERTAIN FREQUENT)
  9. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
  10. THROMBOPENIE (CERTAIN RARE)
  11. PURPURA THROMBOPENIQUE (A CONFIRMER )
      Un cas rversible l’arrt :
      – Ann Pharmacother 2000;34:120.
  12. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
  13. NATREMIE(DIMINUTION) (CERTAIN RARE)
  14. INFECTION RESPIRATOIRE (A CONFIRMER )
      Augmentation de la frquence des infection des voies respiratoires suprieures. Probablement indpendante du mdicament lui-mme:
      – Postgrad Med 1997, June;special report:33-44

  Effets sur la descendance

  2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Les effets observs (anophtalmie ou la micro-ophtalmie, malformations du squelette) seraient dus une hypoglycmie svre.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
     Information manquante.
  3. ALLAITEMENT
     Information manquante.
  4. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  5. DIABETE INSULINODEPENDANT

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : dbuter par un milligramme par jour en une prise unique au petit djeuner.
  En cas de besoin, la posologie est augmente deux, trois ou quatre milligrammes par jour, par palliers successifs, avec un intervalle de
  1 2 semaines entre chaque pallier.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  lien protines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  5
  à 8
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  35
  %
  voie fcale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  58
  %
  voie rnale

  Absorption
  Rsorb par voie orale.
  Le pic plasmatique s’observe 2h30 aprs la prise. La prise d’aliments ne modifie pas la biodisponibilit qui est totale.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques suprieure 99%.
  Passe dans le lait.
  Franchit la barrire placentaire.
  Faible passage de la barrire hmato-encphalique.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’limination varie entre 5 8 heures.
  
  Métabolisme
  Compltement mtabolis en compos ne contribuant pas l’activit.
  
  Elimination
  *Voie fcale : 35% de la dose sont limins dans les fces.
  *Voie rnale : 58% de la dose sont limins dans les urines entirement sous forme mtabolise.
  

  Bibliographie

  – Horm Metab Res 1996;28:403-525.
  – Med Letter 1996;18:55-56.
  – Dossier rserv l’usage des pharmaciens hospitaliers 1997, produit AMAREL, Laboratoires HOECHST HOUDE.
  – Drugs 1998;55:563-584.
  – Ann Pharmacother 1998; 32:1044-1052.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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