DELAVIRDINE MESILATE

Introduction dans BIAM : 17/10/1997
Dernière mise à jour : 2/5/2001
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  1-[3-[(1-méthyléthyl)amino]pyridin-2-yl]-4-[[5-[(méthylsulfonyl)amino]-1H-indol-2-yl]carbonyl]pipérazine

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 147221-93-0
  DCIMr : MESILATE DE DELAVIRDINE
  
  USAN : DELAVIRDINE MESYLATE
  
  autre dénomination : MESILATE DE DELAVIRDINE
  
  autre dénomination : METHANESULFONATE DE DELAVIRDINE
  
  bordereau : 3076
  
  code expérimentation : U-90152S
  
  dcim : mésilate de délavirdine
  
  rINNM : DELAVIRDINE MESILATE

  Classes Chimiques

  • NUCLEOSIDE

  Molécule(s) de base : DELAVIRDINE

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIVIRAL (principale certaine)
  3. ANTIRETROVIRAL (principale certaine)
  4. INHIBITEUR DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
  5. INHIBITEUR NON NUCLEOSIDIQUE DE LA TRANSCRIPTASE INVERSE (principale certaine)
  6. INHIBITEUR DU CYP 3A4 (principale certaine)
     – Clin Pharmacokinet 201;40:207-226

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse. En se fixant sélectivement et de manière non compétitive sur un site d’action différent de celui des inhibiteurs nucléosidiques, bloque la réplication de l’HIV1.
     Sans effet sur la transcriptase inverse de l’HIV2.
     Son activité inhibitrice vis à vis du CYP3A est à l’origine de nombreuses interactions médicamenteuses.

  Effets Recherchés

  2. ANTIVIRAL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INFECTION A VIH (principale)
     Actif sur le VIH1, en association avec d’autres antiviraux.
     Etude muticentrique de 159 malades :
     – AIDS 2000;14:1553-1561.
  3. SIDA (principale)
     Actif contre le sida dû au VIH1, en association avec d’autres antiviraux.

  Effets secondaires

  2. RASH (CERTAIN FREQUENT)
  3. NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
  4. ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
  5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)

  Effets sur la descendance

  2. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
  3. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le rat (communication interventriculaire).

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE
     Tératogène chez le rat.
  4. ALLAITEMENT
     Information manquante.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale :
  – Adulte : douze cents milligrammes en 3 prises associées à d’autres antirétroviraux.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  98
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  DEMI VIE
  2
  à 11
  heure(s)
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  50
  %
  voie rénale
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  44
  %
  voie fécale

  Absorption
  Pic plasmatique 1 heure après une prise orale.
  La prise d’aliments réduit le pic plasmatique mais pas la biodisponibilité.
  
  Répartition
  Liaison aux protéines plasmatiques : 98%.
  Rapport LCR/plasma voisin de 0,4%.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie d’élimination se situe entre 2 et 11 heures.
  
  Métabolisme
  Fortement métabolisée par le CYP3A.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 50% de la dose sont éliminés dans les urines. 5% de la dose le sont sous forme inchangée.
  *Voie fécale : 44% de la dose sont éliminés dans les fèces.
  

  Bibliographie

  – Clin Ther 1998;20:2-25.

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