BENORILATE

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BENORILATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/8/2000
Etat : valide

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie
  • Spécialités contenant la substance

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    ACETOXY-2 BENZOATE D’ACETAMIDO-4 PHENYLE .OU ESTER D’ACIDE ACETYLSALICYLIQUE ET DE PARACETAMOL

    Ensemble des dénominations


    CAS : 5003-48-5
    DCF : BENORILATE

    DCIR : BENORILATE

    autre dnomination : ACETYLSALICYLATE DE PARACETAMOL

    autre dnomination : BENORYLATE

    autre dnomination : FAW 76

    autre dnomination : FENASPRATE

    autre dnomination : WIN 11450

    bordereau : 2039

    sel ou driv : ACETYLSALICYLATE DE LYSINE

    sel ou driv : ACETYLSALICYLIQUE ACIDE

    sel ou driv : PARACETAMOL

    sel ou driv : PROPACETAMOL CHLORHYDRATE

    Classes Chimiques


    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANALGESIQUE (principale certaine)
    3. ANALGESIQUE PERIPHERIQUE (principale certaine)
    4. ANTIPYRETIQUE (principale certaine)
    5. ANTIINFLAMMATOIRE (principale certaine)
    6. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principale certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      * Action analgsique:
      Inhibition de la cyclo-oxygnase.
      Inhibition de la synthse des prostaglandines et de la libration de bradykinine.

      * Action anti-inflammatoire:
      Au stade aig de l’inflammation.
      Stabilisation de la membrane lysosomiale.
      Inhibition des mdiateurs chimiques de l’inflammation.
      Ces 2actions ont la mme cintique.
      Ces actions sont compltes par celles propres chacun des mtabolites du bnorilate: acide salicylique (cf salicylate de sodium, analgsique, anti-inflammatoire et antipyrtique), et paractamol (analgsique et antipyrtique).

    3. secondaire
      Les mcanismes d’action secondaires correspondent ceux des mtabolites actifs du bnorilate, soient:
      * Pour l’acide salicylique:
      *Action uricosurique fortes doses par inhibition de la rabsorption tubulaire. Effet inverse pour les faibles doses.
      *Action hypothrombinmiante.
      *Action hypoglycmiante.
      *Action antiagrgante plaquettaire par inhibition de la synthse des prostaglandines, inhibition de la libration d’ADP par la plaquette.

      * Pour le paracetamol; action:
      – analgsique centrale ou priphrique ou les deux selon les auteurs,
      – antipyrtique, par activit sur le centre thermorgulateur hypothalamique en inhibant l’action des pyrognes endognes et la synthse des prostaglandines. il agit aussi directement sur l’hypothalamus provoquant une augmentation des pertes caloriques.

    Effets Recherchés

    2. ANALGESIQUE (principal)
      L’action apparat 20 mns aprs la premire prise.
    3. ANTIPYRETIQUE (principal)
    4. ANTIINFLAMMATOIRE (principal)
      L’action dbute 20 30 minutes aprs la premire prise.
    5. ANTIINFLAMMATOIRE NON STEROIDIEN (principal)
      L’action dbute 20 30 minutes aprs la premire prise.

    Indications Thérapeutiques

    2. DOULEUR (principale)
      En particulier les douleurs accompagnant les phnomnes inflammatoires.
    3. INFLAMMATION (principale)
    4. POLYARTHRITE RHUMATOIDE (principale)
      Serait mieux tolr que l’aspirine sur le plan digestif dans cette indication:
      – Ann Rheum Dis 1973;32:157.
    5. FIEVRE (principale)
    6. POLYARTHRITE CHRONIQUE DE L’ENFANT ( confirmer)
      Utilisation posologie double de celle habituellement recommande, mais le taux de salicylmie ne serait pas encore assez lev, mais la tolrance est bonne:
      – Br Med J 1974;1:145.

    Effets secondaires

    2. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJETS PREDISPOSES
    3. CONSTIPATION (CERTAIN )
      Transitoire, cdant spontanment au bout de quelques jours de traitement :
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    4. SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible.
      Accidents observs quand la salicylmie dpasse 300 mg/l ou 2,18 millimoles par litre.

    5. VERTIGE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
      Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre ou 2,18 millimoles par litre.

    6. ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicit cochlo-vestibulaire le plus souvent rversible. Accidents observs quand la concentration srique dpasse 300 mg/l ou 2,18 millimoles par litre.

    7. SURDITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      SUJET AGE
      FORTES DOSES
      SUJET MAIGRE

      Toxicit cochlovestibulaire le plus souvent rversible.
      Ces accidents sont observs quand la concentration srique dpasse 300 milligrammes par litre ou 2,18 millimoles par litre.

    8. BOURDONNEMENT D’OREILLE (CERTAIN )
      Parfois transitoire, cdant spontanment au bout de quelques jours de traitement.
      Cinq cas sur vingt-huit patients traits :
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    9. SECHERESSE DE LA BOUCHE (A CONFIRMER )
    10. ULCERE GASTRIQUE (A CONFIRMER )
    11. ULCERE DUODENAL (A CONFIRMER )
    12. CEPHALEE (A CONFIRMER )
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    13. ANOREXIE (A CONFIRMER )
      – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13:21.
    14. DEPRESSION (A CONFIRMER )
      Trois cas rapports :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    15. TREMBLEMENT (A CONFIRMER )
    16. SOMNOLENCE (A CONFIRMER )
    17. RASH (CERTAIN TRES RARE)
      Trois cas rapports, dont un probablement d’origine allergique associ un bronchospasme :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    18. BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapport associ un rash cutan, probablement d’origine allergique :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    19. OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Un cas rapport associ des nauses et des vomissements :
      – Rheum R.E.H.A.B.1973;Suppl75.
    20. HEPATITE ALLERGIQUE (A CONFIRMER )
      UN cas de ncrose hpatique chez un enfant aprs ingestion de 6 g de bnorilate:
      – Lancet 1977;1:481-482.
      Un cas fatal chez un enfant de 3 ans aprs ingestion de 8 g:
      – Lancet 1982;2:1152-1154.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Favorisante(s) :
      ANTECEDENTS ULCEREUX
      DOSES ELEVEES
    3. DEFICIT EN G6PD
    4. GASTRITE
    5. HERNIE HIATALE
      Prcaution de principe car risque de gastrite.
    6. ASTHME
    7. INSUFFISANCE RENALE
    8. TRAITEMENT ANTICOAGULANT
    9. TROUBLE DE L’HEMOSTASE
    10. THROMBOPENIE
    11. GROSSESSE
      Eviter la prescription au cours des trois premiers mois, en l’absence d’tudes contrles chez la femme enceinte.
    12. SUJET AGE
      Ne pas dpasser 4 grammes/jour.
      Ncessite une surveillance des concentrations de salicylate afin d’viter l’apparition d’intoxication :
      – Br Med J 1984;288:1344.
    13. STERILET
      Risque de diminution d’efficacit du dispositif intra-utrin.

    Contre-Indications

    2. ALLERGIE AUX SALICYLES
    3. HEMOPHILIE
      Ou toute maladie hmorragique acquise ou constitutionnelle.
    4. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
    5. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    6. ULCERE GASTRODUODENAL
      Condition(s) Exclusive(s) :
      FORMES EVOLUTIVES
    7. GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
    8. ALLAITEMENT
    9. ENFANT

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
    Deux quatre grammes par jour en 1 ou 2 prises.
    Dose maximale: six grammes par jour.

    S’il y a un traitement anticoagulant associ, vrifier le taux de prothrombine et diminuer la dose
    d’anticoagulant.
    Surveiller la fonction rnale en cas de traitement prolong;
    Ne pas associer d’autres salicyls.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    DEMI VIE
    0.50
    heure(s)

    – 2 –
    ELIMINATION
    voie rnale

    – 3 –
    ELIMINATION
    voie biliaire

    – 4 –
    ELIMINATION
    voie fcale

    – 5 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    80% est rsorb par le tractus digestif, sous forme inchange.
    La rsorption est beaucoup plus lente que pour l’aspirine ou le paracramol seuls.

    Répartition
    Sous forme de bnorilate inchang et de ses 2 mtabolites actifs: acide salicylique et paractamol, rpartition dans le sang, le tissu synovial et le tissu graisseux.
    Les taux plasmatiques varient selon les doses ingres , les dures d’administration et
    les conditions physiologiques du sujet.
    Le bnorilate diffuse d’autant mieux dans le tissu synovial que celui-ci est inflammatoire.
    Le benorilate a une grande affinit pour le tissu graisseux, o il est stock inchang, expliquant en partie ses
    caractristiques pharmacocintiques.
    – Scand J Rheumatol 1976;Suppl 13:9-13.
    Cf galement la rpartition et le mtabolisme de l’acide salicylique et du paractamol qui sont les mtabolites actifs du benorilate.
    Passe dans le lait, sous forme d’acide
    salicylique et de paractamol.
    Franchit la barrire hmatoplacentaire sous forme d’acide salicylique et de paractamol.

    Demi-Vie
    0,50 heures.
    Demi-vie plus brve chez les sujets ayant une activit physique que chez les sujets alits.
    La demi-vie est probablement dose-dpendante.

    Demi-vie du paractamol form:
    10 20 heures pour une dose de 4 grammes chez un sujet sain.
    Les
    demi-vies du bnorilate, de l’acide salicylique et du paractamol sont allonges chez les sujets alits, d’autant plus que la surcharge pondrale est plus importante (proportion de tissu graisseux accrue).

    Métabolisme
    trs peu hydrolys dans le tube digestif, et trs rapidement hydrolys par les enzymes plasmatiques en acide salicylique et paractamol.
    Aprs administration per os, le bnorilate est prsent dans le plasma, mais les taux sont variables selon le rgime
    et les activits physiques du sujet.
    ces variations sont probablement des au passage du bnorilate du plasma vers les autres compartiments, et aussi au taus rapide d’hydrolyse plasmatique.
    Les 2 mtabolites actifs, acide salicylique et paractamol sont
    mtaboliss selon leurs voies habituelles, il n’y a pas d’interaction entre leurs mtabolismes respectifs, pas d’inhibition par comptition de la formation des drivs conjugus.
    – Xenobiotica 1972;2,4:339.

    Elimination
    Voie rnale:
    Pour 85% de la dose administre, sous forme d’acide salicylique et de ses mtabolites, de faon plus lente que pour l’acide salicylique administr seul.
    Sous forme de paractamol et de ses drivs, de faon plus lente que le paractamol
    administr seul.

    Voie biliaire:
    Sous forme d’acide salicylique et de ses drivs.
    Voie fcale:
    Pour 15% environ de la dose administre, sous forme de mtabolites.

    Bibliographie

    – Scand J Rheumatol 1975;Suppl13. Benorylate symposium.
    – Thse Paris 1976 : Contribution l’tude du mtabolisme du bnorilate, Vendrely-Dolegeal.
    – Drug Saf 1993;8:99-127. (INTERACTIONS)* Revue des interactions avec les AINS.

    Spécialités

    Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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