MIFEPRISTONE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 12/10/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  11 BETA -((-P-(DIMETHYLAMINO)PHENYL))- 17 – BETA – HYDROXY – 17 -(1-PROPYNYL) ESTRO – 4,9 – DIEN – 3 – ONE.

  Ensemble des dénominations

  BAN : MIFEPRISTONE
  
  CAS : 84371-65-3
  
  DCIR : MIFEPRISTONE
  
  autre dnomination : RU 486
  
  bordereau : 2891
  
  code exprimentation : RU-38486
  
  code exprimentation : RU-486
  
  dci : mifpristone
  
  rINN : MIFEPRISTONE

  Classes Chimiques

  • 19 NOR-STEROIDE
  • STEROIDE

  
  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIPROGESTERONE (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Antagoniste des rcepteurs intracellulaires la progestrone.Possde galement une forte affinit pour les rcepteurs aux glucocorticodes et une faible affinit pour les rcepteurs aux andrognes.
     En stimulant la synthse des prostaglandines par les cellules dciduales, elle contribue augmenter la contractilit utrine, provoque au dbut de la grossesse l’expulsion des produits de conception.

  Effets Recherchés

  2. ANTIPROGESTERONE (principal)
  3. ANTIGESTATIONNEL (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. INTERRUPTION VOLONTAIRE DE GROSSESSE (principale)
     En association avec un analogue des prostaglandines :
     – N Engl J Med 1990;322:645-648.
     En association avec le misoprostol :
     – N Engl J Med 1993;328:1509-1513.
     Une dose de 200 mg, plus faible que les doses recommandes, serait aussi efficace :
     – Br Med J 1993;307:532-537.
     En association avec le misoprostol, efficace surtout avant le 40me jour de grossesse: tude portant sur 827 femmes :
     – N Engl J Med 1998;338:1241-1247.
     Etude chez 120 femmes entre 9 et 13 semaines de gestation, en association avec le misoprostol :
     – Lancet 1998;352:542-543.
  3. CONTRACEPTION POST-COITALE (principale)
     Essai randomis montrant une supriorit de la mifpristone sur l’association estrognes-progestatifs :
     – N Engl J Med 1992;327:1041-1044.
     De trs faible dose (10 mg) seraient aussi efficaces que la dose habituelle (600mg):
     – Lancet 1999;353:698-702.
  4. AVORTEMENT THERAPEUTIQUE (secondaire)
     En association avec les prostaglandines.
  5. ENDOMETRIOSE ( confirmer)
     Amlioration symptomatique :
     – Am J Obstet Gynecol 1998;178:1151-1156.
  6. CANCER DE L’OVAIRE ( confirmer)
     Etude ouverte chez 34 femmes dont le cancer avait rsist aux traitements habituels. Neuf rponses dont 3 compltes :
     – Gynecol Oncol 2000;77:429-432.
  7. TRAVAIL(DECLENCHEMENT) ( confirmer)
     Dans les grossesses prolonges, dose unique de 400 mg par voie orale ; tude randomise chez 83 femmes ayant des grossesses d’au moins 41 semaines :
     – Obstet Gynecol 1998;92:487-492.
     Egalement aprs mort in utero.
  8. ACCOUCHEMENT DIRIGE ( confirmer)
     Chez les femmes ayant une grossesse terme :
     – Presse Med 1995;24:295-298.
  9. DILATATION DU COL (principale)
     Avant

  Effets secondaires

  2. METRORRAGIE (CERTAIN FREQUENT)
     Quasi constante, parfois abondante et prolonge.
  3. DOULEUR PELVIENNE (CERTAIN RARE)
  4. LIPOTHYMIE (CERTAIN RARE)
  5. NAUSEE (CERTAIN RARE)
  6. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
  7. RASH (CERTAIN RARE)
  8. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  9. SYNDROME DE LYELL (A CONFIRMER )
     Un cas, 7 jours aprs l’administration (association au gemeprost) :
     – J Am Acad Dermatol 1996;35:112.

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Etude chez le lapin.
  3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
     Pas d’anomalie foetale chez 3 enfants de mre traite:
     – LAncet 1990;336:257.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. DIABETE
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. CHOLESTASE
  5. TABAGISME
     A eviter chez les femmes de plus de 35 ans fumant plus de 10 cigarettes par jour.

  Contre-Indications

  2. ALLERGIE A CETTE SUBSTANCE
  3. GROSSESSE EXTRA-UTERINE
  4. INSUFFISANCE SURRENALE
  5. GROSSESSE
     Il est dconseill de laisser dvelopper une grossesse aprs chec de la mifpristone.
  6. TABAGISME
     L’association thrapeutique mifepristone sulprostone est contre-indique par le ministre franais de la sant, en cas de consommation importante >20 cigarettes par jour:
     – Lancet 1991;337:969.

  Posologie et mode d’administration

  Posologie usuelle par voie orale:
  Prise unique de six cents milligrammes, suivie, 36 ou 48 heures plus tard, de la prise d’un anologue synthtique des prostaglandines par voie vaginale ou parentrale.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  18
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Biodisponibilit voisins de 70% par voie orale.
  Pic plasmatique voisin de 2 mg/ml, 90 mn aprs une prise orale de 600 mg.
  
  Répartition
  Liaison aux protines plasmatiques: 98%.
  
  Demi-Vie
  18 h

  Métabolisme
  Subit une N-dmthylation et une hydroxylation terminale de la chaine 17-propynyle.
  
  Elimination
  Voie fcale:
  90% de la dose administre sonr limins par les fcs.
  

  Bibliographie

  – Drugs 1993;45:384-409. (REVUE GENERALE)*
  – N Engl J Med 1993;329:404-412. (REVUE).
  – Presse Med 1995;24:295-298.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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