QUINIDINE BISULFATE
QUINIDINE BISULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 8/8/2000
Etat : valide
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
bisulfate de 6′-mthoxycinchonan-9-olEnsemble des dénominations
BANM : QUINIDINE BISULFATE
CAS : 747-45-5 (bisulfate de quinidine anhydre)
CAS : 6151-39-9 (bisulfate de quinidine ttrahydrate)
autre dnomination : BISULFATE DE QUINIDINE
bordereau : 2009
sel ou driv : DIHYDROQUINIDINE CHLORHYDRATE
sel ou driv : DIHYDROQUINIDINE GLUCONATE
sel ou driv : QUINIDINE
sel ou driv : QUINIDINE ARABOGALACTANE SULFATE
sel ou driv : QUINIDINE PHENYLETHYLBARBITURATE
sel ou driv : QUINIDINE POLYGALACTURONATE
sel ou driv : QUINIDINE SULFATE
sel ou driv : QUINIDINE-RESORCINE BICHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base : QUINIDINE
Regime : liste I
Remarque sur le regime : JO 26/09/1998
- ANTIARYTHMIQUE (principale certaine)
- ANTIARYTHMIQUE CLASSE Ia (principale certaine)
- ANTIFIBRILLANT (principale certaine)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (secondaire certaine)
- ADRENOLYTIQUE ALPHA (secondaire certaine)
- ANTIPALUDEEN (secondaire certaine)
- ANTIPYRETIQUE (secondaire certaine)
- ANALGESIQUE (secondaire certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action antiarythmisante et antifibrillante:
Effet stabilisant de membrane, d’o:
-rduction de l’automatisme par diminution de la dpolarisation diastolique lente.
-ralentissement de la conduction intraatriale et intraventriculaire (His-Purkinj), sans modification de la conduction du noeud auriculoventriculaire.
-allongement de la priode rfractaire effective de l’oreillette, du rseau de Purkinj et des fibres ventriculaires.
– augmentation du rapport PRE (priode rfractaire effective)/potentiel d’action.
– rduction de l’excitabilit atriale et ventriculaire.
– action adrnolytique alpha et parasympatholytique.
- ANTIARYTHMISANT (principal)
- TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE (principale)
Supraventriculaire. - EXTRASYSTOLE AURICULAIRE (principale)
- FIBRILLATION AURICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes aprs rduction.
Rarement indique dans la rduction de la fibrillation auriculaire.
Une mta-analyse montre une augmentation du nombre de sujets restant en rythme sinusal , mais galement une augmentation de la mortalit.
– Circulation 1990;82:1106-1116. - FLUTTER AURICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes aprs rduction. - TACHYSYSTOLIE AURICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes. - TACHYCARDIE PAROXYSTIQUE SUPRAVENTRICULAIRE (principale)
Prvention des rechutes.
Traitement et prvention des accs de tachycardie du syndrome de Wolff-Parkinson-White. - TACHYCARDIE JONCTIONNELLE (principale)
Prvention des rechutes. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (principale)
Monomorphes, isoles. - CARDIOVERSION(PREPARATION) (principale)
- TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (secondaire)
Prvention des rcidives.
- FIEVRE (CERTAIN RARE)
Par hypersensibilit, elle rgresse l’arrt du traitement. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Le plus souvent, tachycardie sinusale par effet parasympatholytique qui se voit avec des doses modres.
Parois, acclration paradoxale de la frquence ventriculaire lors du traitement d’une fibrillation ou d’un flutter auriculaire par amlioration de la conduction.
Trs rarement , tachycardie ventriculaire, un cas de tachycardie jonctionnelle. - TACHYCARDIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEPeut se voir aux doses habituelles. Plus frquente en cas d’intervalle QT allong, annonciateur.
- FIBRILLATION VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEPeut survenir aussi des doses thrapeutiques. Plus frquente en cas d’intervalle QT allong. Souvent annonce par un allongement de l’intervalle QT.
- TORSADE DE POINTES (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUEPeut se voir aux doses thrapeutiques. Risque major en cas d’intervalle QT allong. Souvent annonces par un allongement de QT :
– Am Heart J 1984;107:425.
Un cas chez un sujet g :
– Cardiovasc Rev Rep 1992;13:64-66.
La frquence serait suprieure chez les femmes celle observe chez les hommes :
– JAMA 1993;270:2590-2597.
Les risques de survenue de torsades de pointe peuvent tre suprieurs chez la femme :
– J Women’s Health 1998;7:547.
L’allongement de QTc et le risque de torsade de pointes seraient plus importants chez la femme :
– Clin Pharmacol Ther 2000;67:413-417. - EXTRASYSTOLE VENTRICULAIRE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
HYPOKALIEMIE
INSUFFISANCE CARDIAQUE - TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
A type de bloc sinoauriculaire, auriculoventriculaire, intraventriculaire. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSESAvac risque de bloc de haut degr.
- BLOC DE BRANCHE (CERTAIN TRES RARE)
- HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN TRES RARE)
Par effet adrnolytique alpha. - COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Par dpression artrielle svre et/ou par dpression myocardique. - SYNCOPE (CERTAIN TRES RARE)
- MORT SUBITE (CERTAIN TRES RARE)
Par fibrillation ventriculaire, arrt sinusal ou asystolie. - ELECTROCARDIOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN FREQUENT)
Allongement de PR, largissement du complexe QRS, allongement de QT, aplatissement de l’onde T. - BRONCHOSPASME (CERTAIN TRES RARE)
- ASTHME (CERTAIN TRES RARE)
Par bronchospasme. - APNEE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE - DOULEUR ABDOMINALE (CERTAIN FREQUENT)
- DIARRHEE (CERTAIN FREQUENT)
Un cas (sel de quinidine non prcis) apparu aprs 5 ans d’utilisation :
– Chest 1992;101:296. - NAUSEE (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN FREQUENT)
- HEPATITE GRANULOMATEUSE (CERTAIN TRES RARE)
– Arch Intern Med 1980;140:395.
– Gastroenterology 1976;70:1136. - HEPATITE MIXTE (CERTAIN RARE)
- ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BILIRUBINEMIE CONJUGUEE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
- BSP(RETENTION) (CERTAIN TRES RARE)
Augmente. - REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN FREQUENT)
Elles sont de type variable et se manifestent par de la fivre, des ruptions cutanes, un purpura, une chute tensionnelle allant jusqu’au collapsus cardiovasculaire et l’arrt cardiaque, une bronchoconstriction et, exceptionnellement, une anmie hmolytique. - URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- OEDEME ANGIONEUROTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
Par formation d’anticorps anti-plaquettaires. Avec hmorragies ventuelles et rmission une semaine aprs interruption du traitement. Trois cas rapports (sel de quinidine non prcis) :
– Texas Heart Inst J 1990;17:237-239. - TAUX DE PROTHROMBINE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE HEMOLYTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
- NEUTROPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
- EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
- ANTICORPS ANTINUCLEAIRES(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Antileucocytaires. - SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- VASCULARITE (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHRODERMIE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN RARE)
- PRURIT (CERTAIN RARE)
- PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
- ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
- LICHEN PLAN (CERTAIN TRES RARE)
Cinq cas rapports (sel de quinidine non prcis) :
– Pharmacotherapy 1994;14:561-571. - ERUPTION PSORIASIFORME (CERTAIN TRES RARE)
- ERYTHEME POLYMORPHE (CERTAIN TRES RARE)
- LIVEDO RETICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
– J Am Acad Dermatol 1983;9:124. - CEPHALEE (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN RARE)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
- DELIRE (CERTAIN TRES RARE)
- MYASTHENIE (A CONFIRMER )
- ACOUPHENE (CERTAIN FREQUENT)
- ATTEINTE COCHLEAIRE (CERTAIN )
- SURDITE (CERTAIN TRES RARE)
Par atteinte cochlaire :
– Lancet 1977;1:587. - SYNDROME VESTIBULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- SCOTOME (CERTAIN TRES RARE)
- DIPLOPIE (CERTAIN TRES RARE)
- MYDRIASE (CERTAIN TRES RARE)
- NEVRITE OPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOPHOBIE (CERTAIN TRES RARE)
- FLOU VISUEL (CERTAIN TRES RARE)
- PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (A CONFIRMER )
- CPK(AUGMENTATION) (A CONFIRMER )
- OESOPHAGITE (A CONFIRMER )
Quatre cas rapports (sel de quinidine non prcis) :
– Gastroenterol Clin Biol 1983;7:868-876.
- BLOC DE BRANCHE
- BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
De premier degr. - FLUTTER AURICULAIRE
- INFARCTUS DU MYOCARDE
Au dbut. - INSUFFISANCE CARDIAQUE
- CARDIOMEGALIE
- HYPOTENSION ARTERIELLE
- INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
- CIRRHOSE HEPATIQUE
- INSUFFISANCE RENALE
- PORPHYRIE CUTANEE
- ASTHME
- BRONCHOPNEUMOPATHIE OBSTRUCTIVE
- HYPERTHYROIDIE
- PSORIASIS
- ANTECEDENTS HEMATOLOGIQUES
- GROSSESSE
- SUJET AGE
Rduire la posologie. - DEFICIT EN G6PD
Risque d’anmie hmolytique :
– N Engl J Med 1991;324:169-174.
- HYPERSENSIBILITE
Hypersensibilit conuue la quinidine. - MALADIE RYTHMIQUE AURICULAIRE
Non appareille. - BLOC SINO-AURICULAIRE
Non appareill. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE
De degr II et III, non appareills.
De degr I, au-del de 0,24 seconde. - INSUFFISANCE CARDIAQUE DECOMPENSEE
- CHOC CARDIOGENIQUE
- EXTRASYSTOLES VENTRICULAIRES
Polymorphes. - ALLONGEMENT DE L’ESPACE QT
- TORSADE DE POINTE
- MYOCARDITE AIGUE
- HYPOKALIEMIE
- MYASTHENIE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale chez l’adulte:
* dans les extrasystoles auriculaires, jonctionnelles et ventriculaires (traitement et prvention des rcidives):
Deux cents trois cents milligrammes 3 ou 4 fois par jour, toutes les 6 ou 8 heures, selon la
tolrance et les rsultats.
* En traitement prventif des accs paroxystiques ou des rechutes de tachycardie supraventriculaires et jonctionnelles, de la tachysystolie auriculaire, de la fibrillation auriculaire, du flutter auriculaire et de la
tachycardie ventriculaire, aprs leur rduction:
Deux trois cents milligrammes 3 4 fois par jour, toutes les 6 8 heures.
L’utilisation pour leur rduction n’est plus recommande.* Pour la rduction de la fibrillation auriculaire , s’il la
cardioversion est impossible, et en l’absence de contre-indications:
Deux cents quatre cents milligrammes toutes les 2 ou 3 heures, 5 ou 6 fois par jour jusqu’ la rduction de la fibrillation auriculaire ou jusqu’ l’apparition de signes
d’intolrance ou des signes d’alerte ECG (cf ci-dessous) , au maximum pendant 3 jours.
Ne pas dpasser la dose de 2,4 3 grammes par 24 h.
Faire prcder par un traitement anticoagulant efficace.
De prfrence en milieu hospitalier; sous stricte
surveillance clinique, biologique et monitorage ECG.Surveillance:
* avant traitement:
Contrle de la kalimie, corriger une ventuelle hypokalimie, cratininmie, tester l’idiosyncrasie et la tolrance la quinidine par administration orale d’une
dose test unique de 200 mg , et , aprs 4 heures, contrle ECG: si allongement de QT de plus de 0,04 seconde, ou largissement de QRS de plus de 0,02 seconde, ou manifestations cliniques d’idiosyncrasie, le traitement ne doit pas tre poursuivi.
*
pendant le traitement:
Surveillance clinique: troubles digestifs, pistaxis ou ruptions cutanes en particulier, contrle de la TA, ECG; signes ECG d’imprgnation thrapeutique: allongement modr de PR et de QT, largissement de QRS jusqu’ 25% de sa
valeur basale, aplatissement de T.
sines d’alerte ECG, imposant l’arrt du traitement:
Allongement de PR au-del de 0,24s; largissement de QRS de plus de 25%, ou de plus de 0,02 s par rapport sa valeur initiale.
Allongement de QT de plus de 0,04 s,
ou QT > ou gal 0,4 s.; apparition d’extrasystoles ventriculaires frquentes ou polymorphes; torsades de pointe.
Un monitorage ECG est ncessaire, surtout pour les doses de 2 grammes ou plus par jour.
Surveillance biologique: contrle de ma
concentration plasmatique de la substance: cc thrapeutique: 2 5 microgrammes par ml; cc toxique: plus de 6 microgrammes par ml.
Contrle de la kalimie, de l’ure,cratinine, hmogramme avec plaquettes.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
8.50
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rnaleAbsorption
Rsorption rapide par le tube digestif.
Effet maximum 1 3 heures aprs administration per os , et 90 minutes aprs injection IM.
Biodisponibilit proche de 70% lors de l’administration per os.
Existence d’un effet de premier passage hpatique.
La
rsorption intestinale n’est pas modifie par la prise concommitante d’antiacide comme l’hydroxyde d’aluminium.
Répartition
Liaison aux protines plasmatiques comprise entre 80 et 95 %, principalement l’albumine.
L’existence d’une liaison l’acide orosomucode, dont le taux augmente dans les priodes post chirurgicales, pourrait tre responsable d’une rduction de la
fraction libre;
La liaison protique est rduite chez le cirrhotique, mais non modifie chez l’insuffisant rnal.
Concentration plasmatique thrapeutique: 2,5 6 milligrammes par litre.
En cas d’insuffisance cardiaque congestive, rduction de la
clairance totale et du volume de distribution, sans modification de la demi-vie: rduire la posologie.
Pntre rapidement dans les globules rouges et les tissus;
La quinidine intracellulaire est sous forme lie.
ne franchit pas la barrire
hmato-encphalique;
Demi-Vie
8 9 heures.
Non modifie chez l’insuffisant rnal, ni en cas d’insuffisance cardiaque congestive.
Augmente chez le cirrhotique.
Rduite chez les sujets traits par phnobarbital ou phnytone, par phnomne d’induction enzymatique.
Métabolisme
Hpatique:
Principaux mtabolites: O-dmthylquinidine, Quinidine-N-Oxyde, 3-hydroxyquinidine, 2-Quinidinone.
Leur activit parfois voisine de la quinidine, leur prsence des taux proches de la quinidine, ainsi que leur plus faible liaison aux
protines plasmatiques indiqueraient une contribution importante de ces mtabolites aux effets thrapeutiques et toxiques .
Elimination
Voie rnale:
Sous forme inchange pour 15 40%, sous forme de mtabolites pour le reste.
L’limination est d’autant plus rapide que les urines sont acides.
Bibliographie
– Clin Pharmacokinet 1980;5:150.
– Br J Clin Pharmacol 1988;26:415-421( PHARMACOCINETIQUE).
Spécialités
Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Donnes en date de janvier 2000.
- CHINIDIN DURILES (ALLEMAGNE)
- KINIDIN DURETTER (AUTRES PAYS)
- KINIDIN DURETTES (BELGIQUE)
- KINIDIN DURULES (ANGLETERRE)
- KINIDIN DURULES (SUISSE)
- KINIDINE (PAYS-BAS)
- KINIDRIN DURULES (ANGLETERRE)
- QUINIDINE DURILES (AUTRES PAYS)
- QUINIDURAN (ISRAEL)