PAPAVERINE CHLORHYDRATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/5/1999
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  chlorhydrate de 1-[(3,4-dimthoxyphnyl)mthyl]-6,7-dimthoxyisoquinoline

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 61-25-6
  autre dnomination : CHLORHYDRATE DE PAPAVERINE
  
  bordereau : 663
  
  sel ou driv : PAPAVERINE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE ADENYLATE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE BROMHYDRATE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE CAMSILATE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE CODECARBOXYLATE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE CROMESILATE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE NICOTINATE
  
  sel ou driv : PAPAVERINE PHENYLGLYCOLATE

  Classes Chimiques

  • ALCALOIDE DERIVE
  • ISOQUINOLEINE

  Molécule(s) de base : PAPAVERINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
     Effet gnral touchant la musculature lisse artriolaire, intestinale, biliaire, urtrale, bronchique et ciliaire.
  3. VASODILATATEUR (principale certaine)
     Relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles, entranant une augmentation du dbit sanguin crbral, coronaire et labyrinthique.
  4. VASODILATATEUR MUSCULOTROPE (principale certaine)
     Effet direct sur le muscle lisse vasculaire.
  5. CORONARODILATATEUR (principale certaine)
     L’effet coronarodilatateur n’est pas utilisable en clinique car il entrane une augmentation du travail cardiaque et un effet de vol (coronarodilatateur malin).
  6. VASODILATATEUR CEREBRAL (principale certaine)
     Augmentation du flux sanguin crbral, surtout net lors de l’utilisation intraveineuse.
  7. VASODILATATEUR PERIPHERIQUE (principale certaine)
     Cet effet s’observe exprimentalement lors de l’injection intra-artrielle.
  8. SEDATIF (secondaire certaine)
  9. ANTIARYTHMIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses, peut prvenir les arythmies cardiaques exprimentales.
     Cette proprit n’est pas utilisable en clinique car la papavrine dprime fortes doses la conduction auriculoventriculaire.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Spasmolytique agissant au niveau des vaisseaux, des bronches, de l’intestin, de l’uretre et de la vsicule biliaire.

     Spasmolytique musculotrope : agit directement sur la fibre lisse et se comporte comme un antagoniste du calcium au niveau de la membrane cellulaire, lve le 3’5’AMP par inhibition de la phosphodiestrase.

     Effet sensible surtout sur un tonus musculaire exagr.

     Mcanisme particulier au niveau vasculaire: relchement des muscles lisses des gros vaisseaux et des artrioles avec diminution des rsistances priphriques et augmentation du dbit sanguin, notamment:

     – Au niveau crbral, dans les zones d’ischmie.
     – Au niveau coronaire, mais l’effet antiangoreux rsultant est limit du fait que la vasodilatation est associe une augmentation du travail, ne donnant un bilan en oxygne que lgrement positif.
     – Au niveau du labyrinthe.

  3. secondaire
     Action directe sur le coeur:
     * Action bathmotrope ngative.
     * Action dromotrope ngative.
     * Action antiarythmisante par allongement de la priode rfractaire.
     * Action inotrope positive.
     * Action chronotrope positive.

  Effets Recherchés

  2. ANTISPASMODIQUE (principal)
  3. VASODILATATEUR (principal)
  4. SEDATIF (accessoire)
     En particulier sdatif de la toux.

  Indications Thérapeutiques

  2. SPASME VISCERAL (principale)
     Essentiellement intestinaux, biliaires et urtraux.
  3. SPASME VASCULAIRE (principale)
  4. INSUFFISANCE CIRCULATOIRE CEREBRALE (principale)
     Quelques tudes contrles en double aveugle semblent montrer une amlioration des tests psychomoteurs chez des sujets prsentant une dmence snile.
  5. IMPUISSANCE (secondaire)
     Dans les impuissances d’origine neurologique ou vasculaire, en injection intracaverneuse.
     Utilis seul ou en association avec le mesilate de phentolamine.
     – JAMA (F) 1990;15:1083-1086.

  Effets secondaires

  2. PRIAPISME (CERTAIN )
     Aprs injection intra-caverneuse :
     – JAMA 1990;15:1083-1086.
     – J Urol 1992;147:1280.
  3. TACHYCARDIE VENTRICULAIRE POLYMORPHE (CERTAIN )
     Chez 5 sujets sur 391 ayant reu de la papavrine par voie intracoronarienne :
     – J Am Coll Cardiol 1990;15:275-278.
  4. BOUFFEE VASOMOTRICE (CERTAIN RARE)
  5. HYPERSUDATION (CERTAIN RARE)
  6. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  7. HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  8. TACHYCARDIE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Favorisante(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE
  9. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORTES DOSES
     VOIE INTRAVEINEUSE

     Dpression de la conduction auriculoventriculaire et intraventriculaire.

  10. ARYTHMIE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TROUBLE CONDUCTIF PREEXISTANT
      FORTE DOSE
      VOIE INTRAVEINEUSE RAPIDE

      Par fois svres, ils peuvent tre responsables d’une mort subite par fibrillation ventriculaire.

  11. ARYTHMIE VENTRICULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Deux cas aprs injection intracoronarienne dont un cas de torsades de pointes passant en fibrillation ventriculaire :
      – Am J Cardiol 1988;62:1301-1302.
  12. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
  13. CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
  14. BSP(RETENTION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Arch Pathol 1974;98:292-296.
  15. TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Arch Pathol 1974;98:292-296.
  16. PHOSPHATASES ALCALINES(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Arch Pathol 1974;98:292-296.
  17. BILIRUBINEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN FREQUENT)
      – Arch Pathol 1974;98:292-296.
  18. ICTERE (CERTAIN TRES RARE)
  19. HEPATITE MIXTE (CERTAIN TRES RARE)
      Mcanisme discut : immunoallergique et/ou toxique direct.
      – N Engl J Med 1969;281:1333-1335.
      – Nouv Presse Med 1980;9:1899.
  20. EOSINOPHILIE (CERTAIN TRES RARE)
      Dans le cadre d’une hpatite.
  21. THROMBOPENIE (A CONFIRMER )
      Un cas, rapidement rversible, aprs administration intra-artrielle dans le traitement d’un vasospasme crbral (sel de papavrine non prcis) :
      – J Neurosurg 1995;83:435-437.
  22. SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  23. VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      FORTES DOSES
  24. CEPHALEE (CERTAIN RARE)
  25. REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
      Essentiellement hpatique.
  26. HEPATITE CHRONIQUE ACTIVE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1978;2:305.
  27. CIRRHOSE HEPATIQUE (A CONFIRMER )
      – Gastroenterol Clin Biol 1981;5:818.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. HYPOTENSION ARTERIELLE

  Contre-Indications

  2. HEMORRAGIE MENINGEE
  3. HYPERTENSION INTRACRANIENNE
  4. TROUBLE DU RYTHME CARDIAQUE
  5. TROUBLE DE LA CONDUCTION CARDIAQUE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  6. ACCIDENT VASCULAIRE CEREBRAL
  7. GLAUCOME A ANGLE FERME
  8. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  9. ENFANT DE MOINS DE 15 ANS
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE INTRAVEINEUSE
  10. ASSOCIATION AUX SULFAMIDES
      Par prudence, en raison de la survenue de choc chez l’animal lors de l’association papavrine-sulfapyridine.
  11. ASSOCIATION MEDICAMENTEUSE
      A la levodopa.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 3 – INTRAVEINEUSE
  
  – 4 – RECTALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Cinquante deux cent cinquante milligrammes par 24 heures en 2 4 prises.
  Dose maximale:
  Deux cent cinquante milligrammes par prise, un gramme par 24 heures.

  – chez l’enfant de plus de 30 mois:
  Dix
  milligrammes par kilo et par jour.

  Dose usuelle par voie rectale chez l’adulte:
  Cent trois cents milligrammes.

  Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse chez l’adulte:
  Trente cent vingt milligrammes en injection lente de 1 2
  minutes.

  Surveillance du traitement:
  Surveillance ECG avant et pendant un traitement par voie parentrale.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  1
  à 2
  heure(s)
  
  – 2 –
  REPARTITION
  90
  %
  lien protines plasmatiques
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie rnale

  Absorption
  Rsorption rapide mais incomplte : 80% au niveau intestinal.
  
  Répartition
  Diffusion dans tout l’organisme.
  Fixation tissulaire importante, paticulirement au niveau du foie et du tissu adipeux.
  Liaison aux protines plasmatiques : 90%.
  Concentration plasmatique maximum obtenue en 1 2 heures aprs une prise orale.
  Aprs 6
  heures, concentration plasmatique proche de zro.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie de la papavrine administre par voie orale se situe entre une heure et deux heures. Elle peut tre plus importante (variation inter-individuelle) :
  – J Pharm Pharmacol 1 982;34:264-266.
  
  Métabolisme
  Mcanisme hpatique : transformation en drivs phnoliques (99%) pour la plupart glucuroconjugus peu actifs dont le principal est l’hydroxy-4 papavrine.
  
  Elimination
  *Voie rnale : limination sous forme de papavrine non mtabolise (1% de la dose administre) et sous forme de mtabolites (hydroxypapavrine libre glucuroconjugue). 60% de la dose administre sont retrouvs dans les urines en 24 heures.
  

  Bibliographie

  – J Pharm Pharmacol 1971;23:107.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • ARTEGODAN (ALLEMAGNE)
  • CARDIOVERINA (AUTRES PAYS)
  • DISPAMIL (AUTRES PAYS)
  • OPDENSIT (ALLEMAGNE)
  • PANERGON (ALLEMAGNE)
  • PAPAVERINA HOUDE (ITALIE)
  • PAPAVERINE HOUDE (BELGIQUE)
  • PAVACAP (USA)
  • PAVADYL (USA)
  • PAVAVERIN-HAMELN (ALLEMAGNE)
  • PAVERON (ALLEMAGNE)
  • SPASMO-NIT (ALLEMAGNE)

  ---

  Retour à la page d’accueil