PROPYROMAZINE BROMURE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/4/1998
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  bromure de 1-mthyl-1-[1-mthyl-2-oxo-2-(10 H-phnothiazin-10-yl)thyl]pyrrolidinium

  Ensemble des dénominations

  
  CAS : 145-54-0
  DCIR : BROMURE DE PROPYROMAZINE
  
  autre dnomination : BROMURE DE PROPYROMAZINE
  
  bordereau : 674
  
  code exprimentation : SD 104.19
  
  rINN : PROPYROMAZINE BROMIDE

  Classes Chimiques

  • AMMONIUM QUATERNAIRE
  • BROME DERIVE
  • BROMURE
  • PYRROLIDINIUM

  
  Regime : liste II
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
     Action priphrique.
  3. SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
  4. ANTISECRETOIRE (principale certaine)
  5. MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses par voie gnrale.
  6. GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
     A fortes doses; lors d’une augmentation suprieure des doses, passage un effet curarisant.
  7. CURARISANT (secondaire certaine)
     A trs fortes doses, l’effet est d’autant plus intense que les doses sont plus leves.

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Diminue la motilit gastro-intestinale par action spasmolytique directe de type papavrine sur les muscles lisses, et par action parasympatholytique.
     La fonction ammonium apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du systme parasympathique, donnant des effets priphriques comparables ceux de l’atropine.

     Antispasmodique:
     Diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la frquence des mouvements pristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent
     principalement au niveau de l’estomac, du duodnum, du jejunum, de l’ilon et du colon.
     Bronchodilatateur:
     Relchement des muscles lisses des bronches et des bronchioles.
     Antisecrtoire au niveau de l’estomac:
     Diminution du volume global de la scrtion gastrique, la concentration en HCL tant peu ou pas modifie. Diminution nette de l’hyperscrtion provoque par les parasympathomimtiques, diminution partielle de l’hyperscrtion de l’histamine, l’alcool, la cafine.
     Diminution des scrtions salivaires.
     *Effets oculaires:
     Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des rflexes de constriction pupillaire la lumire et du rflexe d’accomodation-convergence.
     *Effets bilaires et urtraux:
     Antispasmodique partiel sur les fibres lisses vsiculaires et choldociennes, peu efficace si le spasme est provoqu par un morphinique; actif sur les spasmes de l’uretre, mais bloque la contraction vsicale et l’limination urinaire.

  3. secondaire
     *Effets sur l’appareil cardiovasculaire:
     Bradycardie par action directe, puis tachycardie.
     Augmente l’automatisme sinusal et amliore la conduction auriculo-ventriculaire.
     Effets vasculaires et tensionnels peu importants.
     Bloque les ganglions du systme sympathique, mais ne devient ganglioplgique qu’ de trs fortes doses, largement suprieures aux doses thrapeutiques usuelles.
     – Rev Med 1975;21:1446.
     *Dpourvu d’effet sur le systme nerveux central, l’ammonium ne traverse pas la barrire hmatoencphalique.

  Effets Recherchés

  2. ANTISPASMODIQUE (principal)
  3. PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. SPASME OESOPHAGIEN (principale)
  3. SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
  4. GASTRITE (principale)
  5. ULCERE GASTRIQUE (principale)
  6. ULCERE DUODENAL (principale)
  7. VOMISSEMENT (principale)
  8. COLIQUE HEPATIQUE (principale)
  9. DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
  10. PANCREATITE (principale)
  11. COLITE SPASMODIQUE (principale)
  12. CONSTIPATION (principale)
  13. COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
  14. DYSMENORRHEE (principale)
  15. ACCOUCHEMENT DIRIGE (principale)
  16. HYPERTONIE DU COL UTERIN (principale)
  17. ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
  18. RADIOLOGIE DE L’APPAREIL GENITAL(ADJUVANT) (principale)
  19. RADIOLOGIE DE L’APPAREIL URINAIRE(ADJUVANT) (principale)

  Effets secondaires

  2. GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
     Trs frquent chez les sujets anatomiquement prdisposs la fermeture de l’angle iridocornen.
  3. SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
  4. CONSTIPATION (CERTAIN )
  5. TACHYCARDIE (CERTAIN )
  6. TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN )
  7. FIEVRE (CERTAIN )
     Condition(s) Favorisante(s) :
     HYPERTHERMIE AMBIANTE

     Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modres surtout si la temprature ambiante est leve.
     Le mcanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrtion sudorale interviendrait dans une large part. On a galement suggr un mcanisme central par action sur les centres de la thermorgulation.

  Effets sur la descendance

  2. TOXICITE PERINATALE
     Le passage transplacentaire n’est pas dmontr pour cette molcule, mais par analogie avec les autres atropiniques, utiliser avec prudence chez la femme enceinte, risque de tachycardie foetale.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE CORONARIENNE
     Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde.
  3. BRONCHITE CHRONIQUE
     Diminution des scrtions bronchiques.
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
     Les effets sont augments et prolongs.
  5. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
     Les effets sont augments et prolongs.
  6. SUJETS HYPERSENSIBLES
     Des effets gnraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer mme faibles doses.
  7. ENFANT
     Des effets gnraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer mme faibles doses.
  8. TRISOMIQUE 21
     Des effets gnraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer mme faibles doses.
  9. GROSSESSE
     Passage transplacentaire non dmontr pour cette molcule, mais par analogie aux autres atropiniques, prudence car risque de tachycardie. foetale.
  10. ALLAITEMENT
      Le passage dans le lait n’est pas dmontr pour cette molcule, cependant par analogie avec les autres atropiniques, viter l’usage pendant l’allaitement, risque d’effets indsirables chez le nourrisson.

  Contre-Indications

  2. GLAUCOME A ANGLE FERME
  3. HYPERTHYROIDIE
     Risque de dcompensation cardiaque.
  4. ADENOME PROSTATIQUE
     Risque de rtention aigu des urines.
  5. ILEUS PARALYTIQUE
     Aggravation.
  6. STENOSE DU PYLORE
     Risque d’occlusion complte.
  7. TACHYCARDIE
  8. MYASTHENIE
  9. RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
     Condition(s) Exclusive(s) :
     FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
     FORMES SEVERES

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  – 2 – RECTALE
  
  – 3 – SOUS-CUTANEE
  
  – 4 – INTRAMUSCULAIRE
  
  – 5 – INTRAVEINEUSE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale
  – chez l’adulte:
  Cent deux cents milligrammes par jour.
  – chez l’enfant jusqu’ 2 ans (forme: gouttes buvables):
  Deux milligrammes par kilo et par jour.
  – chez l’enfant de plus de 2 ans (forme: gouttes buvables):
  Un
  milligramme et demi par kilo et par jour.

  Dose usuelle par voie rectale chez l’adulte:
  Vingt cinq soixante quinze milligrammes par jour.

  Dose usuelle par voie parentrale: sous-cutane, intramusculaire ou intraveineuse chez l’adulte:
  Vingt
  milligrammes, renouveler si ncessaire.
  
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie fcale

  Absorption
  Faible rsorption intestinale : seulement 15 25% de la dose administre par voie orale. Cette faible rsorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non rsorbable entre la charge positive de l’ammonium quaternaire et le mucus intestinal.
  
  Répartition
  Ne franchit pas la barrire hmato-encphalique aux doses thrapeutiques chez un sujet normal (proprit due l’ammonium).
  
  Elimination
  *Voie rnale : limination rapide.
  *Voie biliaire :limination rapide.
  *Voie fcale : pour la partie non rsorbe.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

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