CHLORAMPHENICOL PALMITATE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 7/4/2000
Etat : valide

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Bibliographie
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  D(-)-THREO DICHLORO-2,2 N-[HYDROXY-2 HYDROXYMETHYL-1(NITRO-4 PHENYL)-2 ETHYL]ACETAMIDE PALMITATE

  Ensemble des dénominations

  autre dnomination : PALMITATE DE CHLORAMPHENICOL
  
  bordereau : 1243
  
  sel ou driv : CHLORAMPHENICOL
  
  sel ou driv : CHLORAMPHENICOL HEMISUCCINATE SODIQUE
  
  sel ou driv : CHLORAMPHENICOL STEARATE
  
  sel ou driv : THIAMPHENICOL

  Classes Chimiques

  • PALMITATE
  • PHENICOLE
  • PROPANEDIOL

  Molécule(s) de base : CHLORAMPHENICOL

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Spectre antibactrien dtermin par la commission d’AMM:
     *Espces habituellement sensibles:
     Streptocoques (groupes A et B), Streptococcus pneumoniae (pneumocoque), Neisseria gonorrheae (gonocoque), Neisseria meningitis (mningocoque), Bacillus subtilis, corynebacterium, erysipelothrix, listeria; salmonella, shigella, brucella, pasteurella, haemophilus, campylobacter, vibrio; anarobies (bacterodes, clostridium,fusobacterium, aeromonas), rickettsies, mycoplasma, chlamydiae.
     *Espces inconstamment sensibles:
     Staphylocoques, entrocoques, colibacilles, klebsiella, proteus.
     *Espces rsistantes:
     Serratia, marcesceus, providencia, acinetobacter, pseudomonas.
  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action bactriostatique .
     Inhibition de la synthse protique par fixation sur les sou-units 50S des ribosomes bactriens.
     Bloque la croissance du peptide sur le ribosome.
     Rsitance extra-chromosomique par plasmide R chez les entrobactries, les bacilles Gram-, les pneumocoques.
     Inactivation par des actyl-transfrases.
     Pourcentage de souches sensibles dans chaque espce trs variable.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. MENINGITE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
  3. INFECTION OSSEUSE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
  4. INFECTION INTESTINALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
  5. INFECTION GENITALE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
  6. INFECTION PERITONEALE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
  7. INFECTION VASCULAIRE A GERMES RESISTANTS AUX AUTRES ANTIBIO (principale)
  8. INFECTION CUTANEE A GERMES RESIST. AUX AUTRES ANTIBIOTIQUES (principale)
  9. INFECTION INTESTINALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
  10. INFECTION PERITONEALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
  11. INFECTION GENITALE A GERMES MULTIPLES ET ANAEROBIES (principale)
  12. MENINGITE A MENINGOCOQUES (principale)
  13. MENINGITE A PNEUMOCOQUES (principale)
  14. MENINGITE A HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principale)
  15. FIEVRE TYPHOIDE (principale)
  16. INFECTION CUTANEE A PASTEURELLA SEPTICA (principale)
  17. RICKETTSIOSE (principale)
  18. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
  19. INFECTION A CHLAMYDIA (principale)
  20. PNEUMONIE ATYPIQUE (secondaire)

  Effets secondaires

  2. APLASIE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
     Irrversible et mortelle.
     – Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:83-95.
     – Adv Drug Toxicol Rev 1993;12:96-106.
  3. INSUFFISANCE MEDULLAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. ANEMIE APLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
     Raction d’hypersensibilit. L’anmie est retarde et souvent irrversible. Revue :
     – Drug Saf 1992;7:167-169.
  5. ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN )
     Mcanisme carentiel ou aplastique.
  6. LEUCOPENIE (CERTAIN RARE)
  7. NEUTROPENIE (CERTAIN RARE)
  8. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
     Irrversible et mortelle.
  9. TROUBLE DE LA COAGULATION (CERTAIN TRES RARE)
  10. HEMOLYSE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      DEFICIT EN G6PD
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE(DEFICIT EN G6PD)
  11. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
  12. PURPURA (CERTAIN TRES RARE)
  13. HEMOGLOBINURIE PAROXYSTIQUE NOCTURNE (CERTAIN TRES RARE)
  14. NAUSEE (CERTAIN TRES RARE)
  15. VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
  16. GLOSSITE (CERTAIN TRES RARE)
  17. STOMATITE (CERTAIN TRES RARE)
  18. MYCOSE DIGESTIVE (CERTAIN TRES RARE)
  19. RECTITE (A CONFIRMER )
      En cas d’administration de suppositoires (sel de chloramphnicol non prcis) :
      – Gastroenterol Clin Biol 1996;20:446-452.
  20. DIARRHEE (CERTAIN TRES RARE)
  21. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
  22. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  23. CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  24. COLLAPSUS CARDIOVASCULAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES

      Par choc endotoxinique.

  25. ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
  26. PRURIT (CERTAIN TRES RARE)
  27. CHOC ENDOTOXINIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT DE LA TYPHOIDE PAR DOSES MASSIVES
  28. POLYNEVRITE (CERTAIN TRES RARE)
  29. NEVRITE OPTIQUE RETROBULBAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      TRAITEMENT MUCOVISCIDOSE
  30. PARALYSIE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN TRES RARE)
  31. CECITE (CERTAIN TRES RARE)
  32. SYNDROME GRIS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIERS JOURS)
      NOUVEAU-NE
      PREMATURE
  33. DEPRESSION (CERTAIN TRES RARE)
  34. CONFUSION MENTALE (CERTAIN TRES RARE)
  35. VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
  36. DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )

  Effets sur la descendance

  2. NON TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
     Quelques cas de malformations, d’imputabilit douteuse, rapports chez le rat trs fortes doses.
  3. EMBRYOTOXICITE CHEZ L’ANIMAL
     Se traduit principalement par un effet embryolthal.
  4. NON TERATOGENE CHEZ L’HOMME
     Les tudes pidmiologiques rtrospectives n’ont montr aucune augmentation du taux des malformations chez les enfants de mre traites.
  5. TOXICITE PERINATALE
     Risque d’apparition d’un ‘Grey Syndrome’ chez le nouveau-n lors de l’utilisation en fin de grossesse.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. INSUFFISANCE RENALE
  3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
  4. ENFANT DE MOINS DE 30 MOIS
  5. DEFICIT EN G6PD
     Risque d’anmie hmolytique :
     – N Engl J Med 1991;324:169-174.

  Contre-Indications

  2. APLASIE MEDULLAIRE
  3. HYPOPLASIE MEDULLAIRE
  4. ANEMIE APLASTIQUE
  5. THROMBOPENIE
  6. LEUCOPENIE APLASTIQUE
  7. SENSIBILISATION CONNUE
  8. INSUFFISANCE RENALE SEVERE
  9. PREMATURE
  10. NOUVEAU-NE
  11. MUCOVISCIDOSE
  12. GROSSESSE
      Durant les derniers mois, risque de ‘Gray Syndrome’.
  13. ALLAITEMENT
      A proscrire en priode d’allaitement ou ncessitant de diffrerer celui-ci car risque d’ictre nuclaire si dficit en glucuronyl transfrase.

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Dose usuelle par voie orale exprime en chloramphnicol:
  – chez l’adulte:
  Un gramme et demi trois grammes par jour en 4 prises.
  – chez l’enfant:
  Vingt cinq cinquante milligrammes par jour en 4 prises.
  – chez le nouveau-n non prmatur de plus de 1
  mois:
  Cinquante cent milligrammes par kilo et par jour en 4 6 prises.
  Ncessit d’une surveillance des taux plasmatiques toutes les 48 heures.

  Surveillance rgulire de l’hmogramme.
  En cas de fivre typhode, la posologie doit toujours tre
  progressive en dbut de traitement.
  A n’utiliser qu’en cures brves, surtout chez l’enfant.
  Eviter de rpter les cures.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  DEMI VIE
  2.50
  heure(s)
  
  – 2 –
  ELIMINATION
  voie rnale
  
  – 3 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 4 –
  REPARTITION
  lait

  Absorption
  Libration du chloramphenicol aprs hydrolyse lente de l’ester par les lipases intestinales.

  Répartition
  Voie orale:
  Pic du taux srique atteint en 2 heures, d’environ 4 6 microgrammes par ml aprs prise de 500 mg.
  Liaison aux proteines plasmatiques: 40 45%.
  Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
  Diffusion large dans l’organisme: sreuses, prostate,
  milieux oculaires.
  Passe dans le lait.
  Franchit la barrire placentaire.
  Diffusion dans le LCR: 50% du taux srique.
  Concentration dans la lymphe gale ou suprieure celle du serum.
  Cycle entro-hpatique.
  Concentration urinaire: 10% de la
  concentration active.
  
  Demi-Vie
  2,5 heures.
  Comprise entre 1,6 et 3,3 heures pour la fraction libre.
  Comprise entre 4 et 5 heures pour la fraction conjugue qui reprsente 10% du taux srique.
  L’limination peut tre retarde chez les nourrissons.
  – J Antimicrob Agents 1983;12:629.
  
  Métabolisme
  Libration du chloramphenicol sous l’action des lipases intestinales.
  Le chloramphenicol est inactiv par le foie en driv glucuroconjugu hydrosoluble.
  
  Elimination
  Voie rnale:
  90% de l’limination urinaire se fait sous forme inactive.
  Filtration glomrulaire pour la fraction libre, filtration et secrtion tubulaire pour la fraction conjugue.
  Voie biliaire:
  Elimination sous forme inactive en grande partie.
  Non
  dialysable.
  

  Bibliographie

  – J Pharm Sci 1967;56:847.
  – Ann Pharmacother 200:34:393-397(PHARMACOCINETIQUE, sel non prcis)

  Pour rechercher les spcialits contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Donnes en date de janvier 2000.

  • CHLOROMYCETIN ORAL SUSPENSION (USA)
  • SYNTHOMYCIN (ISRAEL)
  • TIFOMYCINE SIROP (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))

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